Forakort

Forakort (FORACORT)

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bela homogena suspenzija;

Drugi deli: potisni plin HFA-134a (tetraftoretan).

Oblika sproščanja zdravila. Aerosol za inhalacijske odmerek.

Farmakoterapevtska skupina. Pripravki za zdravljenje obstruktivne bolezni dihalnih poti. Sredstva za inhaliranje. Oznaka ATC R03 BX.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Forakort - kombiniran pripravek za inhaliranje. Izpostavljenost zdravila zaradi lastnosti aktivnih sestavin. Formoterol je selektivni ₂-adrenergičnih stimulans, ki povzroča sproščanje gladkih mišic bronhijev. Tako je formoterol kaže bronhodilatator učinek pri bolnikih z obstrukcijo obratnem dihalnih poti, kot tudi v primerih bronhospazmov zaradi različnih dejavnikov (metaholinskim ali fizični stres). Terapevtski učinek se doseže hitro (v 1-3 minutah po inhalaciji) in traja v povprečju 12 ur po enkratnem odmerku uporabo.

Budezonid - glukokortikoid, ki se uporablja za zdravljenje alergičnih in vnetnih boleznih dihalnih poti. Ne vpliva na bronhialne gladke mišice, in zato ni mogoče uporabiti za lajšanje astmatičnih napadov. Budezonid označen izražen lokalni protivnetni učinek zaradi visoke lipofilnosti in njihovo sposobnostjo penetracije intracelularno vezavo na glukokortikoidnih receptorjev in imajo zelo nizke sistemske učinke. Zdravilo zmanjšuje bronhialne hiperreaktivnost, zavira zgodnjo fazo alergijske reakcije (po dovolj dolgem uporabo čas) in fazno reakcijo poznega in tako preprečuje bronhialne astme. Budezonid tudi zmanjša bronhokonstrikcije s telesno vadbo, mrzel zrak ali žveplovim dioksidom inducira.

Farmakokinetika. Ob hkratni uporabi farmakokinetične interakcije budezonida in formoterola ni označena. V kombinaciji Formulacija budezonida poveča absorpcijo in maksimalna plazemska koncentracija višja v primerjavi s monoterapiji, ker je največja koncentracija formoterola v krvni plazmi ostane nespremenjena. Sistemski učinki zdravila, če se uporabljajo v priporočenih odmerkih, ki niso izražene.

Formoterol se hitro absorbira po inhalaciji. Najvišja koncentracija v plazmi po 10-15 minutah po odmerjanju. V poskusu, katerega koncentracija zdravila v pljučih po inhalaciji 28-49% uporabljenega odmerka. Sistemska biorazpoložljivost - približno 61%. Vezave na plazemske proteine ​​je 50%. Formoterol se presnavlja z neposrednim vezave ostanka glukuronske kisline in O-demetiliranjem. Glavni del odmerka formoterol se izloča s presnovo. Po inhalaciji je 6-10% uporabljenega odmerka izloči v urinu. Razpolovni čas zdravila iz plazme je 8-16 ur.

Budezonid se hitro absorbira po inhalaciji in doseže maksimalno plazemsko koncentracijo po 30 minutah. Biološka budezonida po inhaliranje je približno 49%, kar kaže, da približno znatno jetrne presnove. Razpolovna doba budezonida v plazmi povprečij 2-4 ur.

Približno 90% budezonida pretvori v jetrih mikrosomskimi encimi v metabolita so z zelo nizko aktivnost. Dve glavni metaboliti budezonida - -gidroksibudesonid 6- in 16- -gidroksiprednizolon. Njihovo delovanje ni več kot 1% budezonid podobno aktivnost. Budezonid veže na plazemske proteine ​​pri 86-90%, prednostno albumin. Izločanje izhaja urin (70%) in žolča.

indikacije. Zdravljenje astme in kroničnih obstruktivnih pljučnih bolezni v tistih primerih, ko klinično razumna uporaba kombinacije zdravil (inhalacijskih kortikosteroidov in ₂-agonist, dolgo delujoči), in sicer pri bolnikih, katerih stanje sprejema kortikosteroidov in inhalacijske nadzorovane premalo ₂-kratko delujoči agonisti, ki se uporabljajo kot nujnih za boj proti drogam "če je to potrebno"Kot tudi bolnike, ki imajo stanje že ustrezno nadzorovan z inhalacijskimi kortikosteroidi in ₂-agonisti dolgo delujoči.

Postopek uporabe in odmerek. Odrasli in mladostniki od 12 let in več, na začetku zdravljenja odvisnosti od resnosti bolezni predpisane 1 ali 2 za inhaliranje v odmerku 6/200 mcg dvakrat dnevno. Otroci od 6 do 12 let: 1 vdihavanje dvakrat na dan.

Po stabilizaciji bolnika in optimalno kontrolo nad simptomi astme se lahko zmanjša na najnižjem odmerku učinkovito prejeli enkrat na dan.

Trajanje zdravljenja se določi individualno. Vdihavanje je priporočljivo uporabiti distančnik.

Stranski učinek. Ker Forakort obsega budezonid in formoterol, lahko pričakujemo enake stranske učinke, kot je bilo v primeru samo z uporabo te droge. Na podlagi hkratne uporabe budezonid in formoterol ni bilo povečanje pojavnosti neželenih učinkov. Najpogostejši neželeni učinki, povezani z pokazal zdravilo Pričakuje se, da take farmakološko ₂-agonisti nezaželene stranske učinke, kot so tresenje, in palpitacije. Ti simptomi ponavadi zmerno resnost in preizkusili nekaj dni zdravljenja.

V nekaterih primerih, morebitno hripavost in občutek suhosti v grlu. Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov lahko povzroči glivično okužbo žrela in grla. Vendar pa ti simptomi preprečiti z izpiranjem ustne votline in žrela vodo po vsakem inhalacijo, kot tudi uporabo posebnih distančnikov, ki poveča razdaljo od izhodu naprave razpršilne na sluznici žrela.

Zelo redko bolniki nagnjeni zdravila lahko povzročijo alergijske reakcije na koži, v redkih primerih - paradoksalno bronhospazem, mišični krči.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na sestavine pripravka.

overdose. Predoziranja formoterol najbolj verjetno povzroči nastanek reakcij, ki so značilne za agonisti ₂-agonisti adrenergičnih receptorjev: tremor, glavobol in tahikardija. Obstajajo lahko tudi hipotenzija, presnovno acidozo, hipokaliemijo in hiperglikemija. Zdravljenje -simptomaticheskoe.

Pri akutnem prevelikem budezonida, tudi v hudih odmerkih, ni pričakovati klinično pomembnih simptomov. Če lahko kronična uporaba prevelikih odmerkov razkrila sistemske učinke glukokortikoidov, kot je funkcijo zaviranja hiperkortizolizma in nadledvične žleze.

Značilnosti uporabe. vsi ₂-agonisti, potrebna previdnost pri zdravljenju bolnikov na tirotoksikozi in hude kardiovaskularne bolezni, kot ishemično srčno boleznijo, tahiaritmijo ali huda srčno popuščanje. bolniki diabetes na začetku zdravljenja treba dodatno spremljati koncentracijo glukoze v krvi, kot ₂-agonisti ima hiperglikemičnih učinek.

Kot rezultat ₂-agonisti v posameznih primerih je lahko huda hipokaliemija. Treba je biti previden, ko je astma hudo Seveda s pogostimi poslabšanji, saj se bolnik lahko zaplete s hipoksijo.

Previdnost je treba upoštevati pri imenovanju glukokortikoidi pri bolnikih, pri vdihavanju pri pulmonalne tuberkuloze (Aktivne in neaktivne oblike). Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hipertirozo.

V primeru, ali za preprečevanje hripavosti in oralno kandidozo in žrela priporočeno po vdihavanju sperite usta in grlo z vodo. ob kandidiaza Lahko se uporablja antimikotiki lokalno delovanje, medtem ko nadaljuje zdravljenje Forakortom.

Inhalacijskih zdravil lahko povzročijo paradoksalno bronhospazem, ki jih je treba takoj odstraniti s hitro inhalacijski bronhodilatator. To morajo nemudoma prenehati z uporabo zdravila, da oceni stanje bolnika, je treba opraviti raziskavo in dodeliti zdravljenja drugih zdravil, kadar je to potrebno.

Dolgotrajna uporaba katere koli od kortikosteroidov, še posebej pri velikih odmerkih, se lahko pojavijo sistemski učinki, vendar je verjetnost njihovega razvoja je veliko nižja kot pri prejemanju kortikosteroide notri. Možni sistemski učinki vključujejo zmanjšano delovanje nadledvičnih žlez Cortex, osteoporoza, zastoj rasti pri otrocih, katarakta, glavkom. Zato je še posebej pomembno, da terapevtski učinek, odmerek inhalacijskih kortikosteroidov se zmanjša na minimum učinkovitem odmerku. Priporočljivo je, da redno spremlja dinamiko rasti otrok, ki prejemajo kortikosteroide za inhaliranje za dolgo časa.

o uporabi Forakort podatkov drog za uporabo pri otrocih, mlajših od 6 let, pa ne.

Med nosečnostjo in med dojenjem se lahko izda samo, če predvidenih koristi za mater odtehta morebitno tveganje za plod ali otroka.

Ni potrebe za poseben izbor odmerkov za starejše bolnike. Ni podatkov o uporabi Forakorta bolnikih s hudo okvaro ledvic ali jeter. Glede na dejstvo, da so budezonid in formoterol, pridobljenih v prvi vrsti vključuje presnovo jeter pri bolnikih na Ciroza lahko pričakujemo upočasnitev stopnje izločanja zdravila.

Interakcije z drugimi zdravili. Cimetidin ima zmerno zavira jetrno presnovo budezonid, vendar je ta pojav nima kliničnega pomena.

Zdravila, ki blokirajo receptorje (vključno kapljice za oči) lahko delno ali popolnoma blokira delovanje ₂-agonistov (še posebej v primerih, ko se uporabljajo blokatorjev nespecifične). Kot rezultat ₂-agonisti ponekod hipokaliemijo, da pomnožimo sočasno zdravljenje derivati ​​ksantina, mineralne derivate kortikosteroidi ali diuretikov.

Gre biti previdni pri sočasnem dajanju zdravila in zaviralca encima CYP3A4 (npr ketokonazol, ritonavir) zaradi sistemskih učinkov budezonida lahko poveča.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranite na temperaturi, ki ni višja od 30 ° C, v dosega otrok. Izogibajte zamrzovanje.

Rok - 2 leti.