Pirazinamid-Darnitsa

Pirazinamid-Darnitsa (Pirazinamid-Darnitsa)

sestavine:

Aktivna snov: pyrazinamide- 1 tableta vsebuje 500 mg pirazinamida preračunano kot 100% suhe snovi;

Pomožne snovi: škrob, deloma želatiniziran koruzni škrob, kalcijev fosfat dihidrat, brezvodni koloidni silicijev dioksid, natrijev lavril sulfat, smukec, magnezijev stearat.

Dozirna oblika. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Anti-TB sredstva.

Oznaka ATC J04A K01.

Klinične značilnosti.

Indikacije.

Vse oblike tuberkuloze (v kompleksni terapiji).

Zdravilo dajemo peroralno med ali po obroku, 1-krat dnevno, prednostno v zajtrku z malo vode. Odrasli imenuje 25-30 mg / kg telesne teže, kar ustreza tistim, ki tehtajo manj kot 50 kg - 1,5 g (3 tablete) in za posameznike, ki tehtajo 50 kg - 2 g (4 tablete). Največji dnevni odmerek - 2, 5 g

V primeru neprostovoljne prenašanja pirazinamida, damo za 2-3 ur.

Pri starejših osebah pirazinamid dnevni odmerek ne sme preseči 15 mg / kg telesne teže.

Vprašanja o primernosti imenovanja zdravila za otroke, mlajše od 15 let, zdravnik odloči. V tem primeru se priporočajo takšni odmerki: Otroci, stari od 3 do 15 let, ki jih 20-30 mg / kg na dan imenovan. Dnevni odmerek za otroke, ne sme presegati 1,5 g

Neželeni učinki. Na delu prebavnega trakta: Dispepsije simptomi - najpogosteje slabost in bruhanje. Povečana aktivnost jetrnih transaminaz- hude reakcije ob uporabi običajne doze so redki, običajno pri bolnikih z okvaro patologije. Na voljo klinični zlatenica.

Od sečil: intersticijski nefritis, v redkih primerih mioglobinaricheskaya odpoved ledvic z rabdomiolizo. Disurija. Hiperurikemijo, ki ga spremlja artralgija in mialgija, kot glavni metabolit - pirazinoevaya kisline - zavira ledvično izločanje sečne kisline. Kot rezultat, je včasih potrebna uporaba alopurinol.

Od živčnega sistema: omotičnost, glavobol, motnje spanja, razdražljivost, depressii- v nekaterih primerih - halucinacije, napadi, zamegljen zavest.

Iz krvi: Trombocitopenija, sideroblastna anemija, rdeče krvne celice vacuolization, porfirija, koagulacije, splenomegalija.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje.

drugi: hiperurikemijo, poslabšanje podagry- v redkih primerih - fotosenzitivnosti, hipertermija, akne, povečana koncentracije serumskega železa.

Preveliko. Oslabljeno delovanje jeter, povečana resnost neželenih učinkov na centralni živčni sistem.

zdravljenje: simptomatsko. Pirazinamid mogoče na dializi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem. Študija razmnoževanja pri živalih so pokazale škodljive učinke na plod pirazinamida, vendar niso bile opravljene kontroliranih študij pri nosečnicah. Vendar pa lahko potencialne koristi uporabe pirazinamida noseča upravičujejo njegovo uporabo, kljub možnim tveganjem. To prehaja v materino mleko, zato je treba za matere med dojenjem, je treba dojenje prekiniti.

Značilnosti uporabe. Pri daljši uporabi lahko zazna hepatotoksičnost. V pirazinamida zdravljenja je treba spremljati delovanje jeter, izvajanje biokemijskih testov (preskus timol, določi raven bilirubina, raziskave glutaminoschavelevokisloy transaminaz v serumu, je, itd). Ko odkrivanje sprememb delovanja jeter začasno uporabo zdravila. To je priporočil imenovanje metionina zmanjšati strupene ukrep pirazinamid, glukoze, vitamin B₁₂. Na voljo so podatki o zamudi v telesu sečne kisline pod vplivom pirazinamida in možnostjo bolečine v sklepih, protin narave. Zato je priporočljivo, da se opredeli vsebino sečne kisline v krvi.

Pirazinamid vplivajo na raven sladkorja v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo povečuje tveganje za nastanek hipoglikemija.

Sposobnost, da vpliva na reakcijsko hitrost pri vožnji ali drugih mehanizmov.

Med zdravljenjem z pirazinamida mora opredeliti previdni pri vožnji in delu drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo visoko koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij. Združljiv z drugimi anti-TB zdravil za kronične destruktivne oblike tuberkuloze. Verjetnost in resnost hepatotoksičnosti se poveča v kombinaciji z rifampicin. Med uporabo zdravil, ki blokirajo tubularno sekrecijo, lahko izločanje zmanjšanje toksičnih in ojačevalni reakcije. Izboljša antituberculous delovanje ofloksacija in lomefloksacin.

Pirazinamid zmanjša koncentracijo ciklosporina v krvni plazmi.

Pirazinamid poveča koncentracijo sečne kisline v krvni plazmi in zmanjša sredstva učinkovitosti protivopodagricakih (alopurinol sulfinpirazona), medtem ko uporabo.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Sintetični anti-TB drog, nikotinamid derivat. Ima bakteriostatično in baktericidno učinek na šibke M. tuberculosis, ki množijo in vztrajati. Eksponati izgovarja antibakterijski učinek. Njegova specifična aktivnost ne zmanjša v kislem mediju caseosa, ki omogoča, da ga upravlja na tuberkulomah, kazeoznega limfadenitis, itd Natančen mehanizem delovanja pirazinamida na Mycobacterium tuberculosis ni znan.

Pri imenovanju zdravilo v monoterapiji hitro razvijejo odpornost.

To je sestavni del zdravljenja TB s "kratko" (šest mesecev), seveda igrajo ključno vlogo v rehabilitacijskih centrih vnetje in depresije mikobakterije, ki so lokalizirane intracelularno. Najbolj učinkovita v prvih 2 mesecih uporabe.

Farmakokinetika. Dobro absorbira iz gastrointestinalnega trakta, so najvišje koncentracije v krvi doseže v 2 urah. Plazemske koncentracije ponavadi v območju od 30 do 50 mcg / ml v odmerku od 20 do 25 mg / kg. Sporočilo s plazemske beljakovine je približno 10%. Pirazinamid prodre tudi v različnih tkivih in telesnih tekočinah. To prodre skozi BBB.

Pirazinamid se hidrolizira v aktivni metabolit - pirazin kislino, nato pa neaktivni metabolit. Razpolovna doba od 9-10 ur. To je lahko več pri bolnikih z okvaro ledvic ali jeter.

Približno 72% zdravila izloča v urin preko glomerularne filtracije, z nespremenjeno - 3% v obliki pirazinoevoy kisline - 33% v obliki drugih metabolitov - 36%. Priynyata enkratni odmerek izloči v 24 urah.

Farmacevtske lastnosti.

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Tablete bel ali skoraj bel z prirezani in nazobčana.

Rok. 2 leti.

Pogoji za skladiščenje. Shranjeni v originalni embalaži dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.