Lamisil

lamisil (Lamisil)

Mednarodno ime: terbinafin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete zaokrožena porazdelitev oboevypuklye z zarezo, od bele do bele z rumeno obarvano;

Sestava. 1 tableta vsebuje 250 mg terbinafin hidroklorid;

Ostale sestavine: magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, hidroksipropil metilceluloza, natrijeva karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Protiglivično sredstvo za sistemsko uporabo.

Oznaka ATC D01B A02.

farmakološke lastnosti. farmakodinamika. Terbinafin je alilaminska in ima širok spekter delovanja proti glivičnim okužbam kože, las in nohtov, ki jih povzročajo dermatofiti, kot je Trichophyton (npr T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (npr Microsporum canis), Epidermophyton floccosum, ter kvasovke rodu Candida (npr Candida albicans) in Pityrosporum. Pri nizkih koncentracijah terbinafin kaže fungicidno aktivnost v zvezi z dermatofiti, plesni in določene dimorphic gliv. Aktivnost proti kvasovk, odvisno od vrste, lahko fungicidno ali fungistatično.

Terbinafin posebej zavira na zgodnjo fazo biosinteze sterolov v glivične celice. To vodi v pomanjkanje ergosterola in znotrajcelično kopičenje skvalena, ki povzroča uničenje gliv celic. Izpostavljenost izvedemo z terbinafin skvalenepoksidazy encimske inhibicije v celični membrani glive. Ta encim pripada sistemom citokroma P450. Terbinafin ne vpliva na presnovo hormonov ali drugih zdravil.

Pri uporabi zdravila se nabira v notranjosti kože, las in nohtov v koncentracijah, ki zagotavljajo fungicidno ukrepanje.

Farmakokinetika. Po prejemu enkratni peroralni odmerek terbinafin 250 mg njegova maksimalna koncentracija je dosežena po 2 urah in v plazmi je bila 0,97 mikrogramov / ml. Poluabsorbtsii obdobje 0,8 ure, in obdobje poluraspredeleniya - 4,6 ure. Čeprav je biološka uporabnost terbinafin zmerno spremenila pod vplivom obrokom, vendar ne s takšnim ukrepom je bila potrebna korekcija na odmerek.

Terbinafin pretežno veže na plazemske proteine ​​(99%). Hitro prodre skozi površinske plasti kože in se kopičijo v lipofilnem rožene plasti. Terbinafin prodre tudi izločanje lojnic, ki vodi do nastanka visokih koncentracijah v lasnih mešičkov, las in kože, ki je bogata z lojnice. Prav tako je pokazala, da terbinafin prodre ploščo žebelj v prvih nekaj tednih zdravljenja.

Terbinafin se hitro presnavlja s sedmimi izoencimi citokroma P450, pri čemer je glavno vlogo igral izoencimov CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. Zaradi biotransformacije metabolit tvorjen terbinafin, ki imajo protiglivno delovanje in potujejo v glavnem z urinom. Končna razpolovna doba je 17 ur. Informacije v zvezi z razvojem kumulacije ne. Ni bilo sprememb terbinafin ekvivalentno koncentracijo v plazmi v odvisnosti od starosti, vendar pri bolnikih z okvaro ledvic ali jeter se lahko odloži hitrost izločanja zdravila, kar vodi do višje koncentracije terbinafina krvi.

Indikacije. onihomikoza (Glivična okužba nohtov) z dermatofitne glivice povzroča.

Mikoza lasišča.

Glivične okužbe kože - zdravljenje dermatomycosis trupa, noge, stopala in kvasnih infekcij kože, ki jih povzročajo rodu Candida (npr Candida albicans), v primerih, ko lokalizacijo lezij, resnosti ali pojavnost okužbe povzročajo izvedljivost peroralne terapije.

Opomba. Za razliko Lamisil Lamisil za lokalno uporabo za notranjo ni indicirano za zdravljenje večbarvnega lichen.

Postopek uporabe in odmerek. Trajanje zdravljenja je odvisno od narave in resnosti bolezni.

Otroci. Ugotovljeno je bilo, da je pri otrocih, starejših od 2 let prenašanje Lamisil zaužitje dobro.

Informacije o uporabi zdravila za zdravljenje otrok do 2 let (telesne teže, ki je običajno manj kot 12 kg), št. Spodaj so odmerki za otroke, ki tehtajo več kot 12 kg.

odrasli drog dajemo v dozi 250 mg 1-krat na dan.

Okužbe kože

Približna dolžina zdravljenja:

- tinea pedis (pokrivata plantarna ali nogavice Tip): 2 - 6 tednov;

- lišajev telesa, nog: 2 - 4 tedne;

- kandidiaza kože: 2 - 4 tedne.

Popolno izginotje manifestacij okužbe in pritožb v zvezi z njo, lahko prihaja le nekaj tednov po mikološko zdraviti.

Okužbe lasišču

Približna dolžina zdravljenja:

- glivična lasišče - 4 tedne.

Glivične lezije lasišču se pojavlja predvsem pri otrocih.

onihomikoza

Trajanje učinkovitega zdravljenja za večino bolnikov - od 6 do 12 tednov.

Pričakujemo lahko, da se za zdravljenje onihomikoza nohte prstov na rokah in nogah (Razen velikih toe nohtov) mora biti 6 tednov.

za zdravljenje onihomikoza palec večino potrebnih 12 tednov.

Nekateri bolniki, ki imajo zmanjšano stopnjo rasti nohtov lahko prevzame dolgotrajno zdravljenje.

Glivične okužbe nohtov optimalni klinični učinek je videl nekaj mesecev po mikološko zdravljenje in opustitvi terapije. To ustreza času, tako da je potrebno za brstenja zdrave nohte.

Uporaba terbinafin za zdravljenje starejših

Ni razloga za domnevo, da je za starejše treba spremeniti odmerek, ali pa, da so opazili neželene učinke, ki se razlikujejo od tistih pri mlajših bolnikih. V primeru tablet drog v tej starostni skupini je treba upoštevati možnost prejšnjem ljudi jeter in ledvic.

stranski učinek. Pri ocenjevanju pogostosti pojavljanja različnih neželenih reakcij smo uporabili take prehodi: "zelo pogosto" - => 10% "pogosto" - z => 1% do 10%, "včasih" - z => 0,1% < 1 %, "Редко" – от => 0,01 % до < 0,1 % "очень Редко" – < 0,01 %.

Lamisil je na splošno dobro prenašajo. Neželeni učinki blagi do zmerni in so skoroprohodyaschy značaj. Najbolj pogosto navaja simptome prebavil (občutek polnosti, izguba apetita, dispepsija, slabost, blage bolečine v trebuhu, driska) ali hude kožne reakcije (izpuščaj, koprivnica), Mišično-skeletna reakcije (artralgija, mialgija).

Občasno: motnje okusa, vključno z njihovo izgubo (obnavljanje pride v nekaj tednih po prekinitvi zdravljenja). Poročali so o posameznih primerih motenj daljših okusa. Zmanjšan apetit, kar vodi k je znatno zmanjšanje telesne teže pri vseh resnih primerih ni opaziti.

Redki: žolčnika disfunkcija (holestaze narave).

Zelo redki: Resne kožne reakcije (npr Stevens - Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza), preobčutljivostne reakcije (vključno z angioedemom). Če razvija postopno kožni izpuščaj, je treba zdravljenje prekiniti lamizilom.

Zelo redki: hematološke motnje (nevtropenija, agranulocitoza ali trombocitopenija).

Zelo redki: izpadanje las, ki pa je vzročna povezava z drogo ni nameščen.

Kontraindikacij. Povečana občutljivost za terbinafin ali formulacijskih pomožnih sredstev.

Preveliko. Le nekaj poročil je bilo o prevelikem odmerjanju (Zaužitje 5 g Lamisil). Treba je opozoriti, glavobol, slabost, epigastrične bolečine in omotico. Zdravljenje, ki se priporoča v primeru prevelikega odmerka, izločanje zdravilo gre, predvsem preko aktivnega oglja in, kjer je to primerno, uporabi simptomatskega zdravljenja.

Značilnosti uporabe. Lamisil ni priporočljivo za bolnike s kronično jetrno boleznijo ali aktiven. Preden lahko določite Lamisil je treba oceniti prisotnost bolezni jeter. Hepatotoksičnost se lahko pojavi pri bolnikih z in brez bolezni jeter. Bolniki, ki jemljejo Lamisil je treba opozoriti na dejstvo, da morate takoj obvestiti zdravnika, o kakršnih koli simptomov jasno obstojne slabost, anoreksija, utrujenost, bruhanje, bolečine v zgornjem delu trebuha ali zlatenica, temen urin ali razbarvana razrešnici. Bolniki s temi simptomi, je treba prekiniti uporabo terbinafin in bolnikovo delovanje jeter, je treba takoj oceniti.

Pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic je (očistek kreatinina manj kot 50 ml / min ali serumskega kreatinina večji od 300 pmol / L) damo pol običajni odmerek.

V in vitro študijah je bilo ugotovljeno, da je terbinafin zavira CYP2D6 - presnovo. Zato je potrebno stalno spremljanje bolnikov, ki istočasno s lamizilom uporabljajo zdravil, ki se presnavljajo s tem encimom, kot so triciklični antidepresivi, beta-blokatorjev, selektivnih inhibitorjev ponovnega privzema serotonina, in inhibitorjev monoaminooksidaze tipa B - v tem primeru se hkrati uporablja drog ima majhno spekter terapevtskih koncentracij.

Ker so klinične izkušnje z terbinafin pri zdravljenju nosečnic zelo omejene, zdravilo v obliki tablet se ne sme uporabljati med nosečnostjo, razen če je potencialni terapevtski učinek ne presega morebitno tveganje zdravljenja.

Terbinafin se izloča v materino mleko, zato ženske, ki prejemajo Lamisil notranjosti, ne smejo dojiti.

Vpliv na sposobnost vožnje vozila in uporabljate stroje

Podatki o učinku terbinafin na sposobnost vožnje in upravljanja brez mehanizmov.

Interakcije z drugimi zdravili. Študije in vitro in pri zdravih prostovoljcih kažejo, da je terbinafin malo možnosti za inhibicijo ali izboljšanje očistka zdravil, ki se presnavljajo s sistemom citokroma P450 (npr ciklosporin, terfenadin, triazolam, tolbutamida ali peroralnih kontraceptivih).

V in vitro študijah je bilo ugotovljeno, da je terbinafin zavira CYP2D6 - presnovo. Ti so bili pridobljeni v raziskavah v podatkih in vitro, lahko klinično pomembno za zdravila, ki se presnavljajo s pomočjo tega encima, kot so triciklični antidepresivi, beta-blokatorjev, selektivnih inhibitorjev ponovnega privzema serotonina, in inhibitorji tipa monoaminoksidaze B - v tem primeru, ko je zdravilo za majhno območje terapevtskih koncentracij.

Bolniki, ki so prejemali sočasno Lamisil peroralnih kontraceptivov in v nekaterih primerih opozoriti nepravilen menstrualni ciklus, čeprav je incidenca teh motenj ostane v vrednosti, ki je naveden v teh bolnikih kadar se uporablja samostojno peroralnih kontraceptivov. Po drugi strani pa se lahko plazemski očistek terbinafin treba pospešiti zdravila, ki pospešujejo presnovo (rifampicin) in lahko upočasni zdravila, ki zavirajo citokrom P450 (cimetidin). V tistih primerih, kjer je to potrebno, lahko sočasna uporaba teh zdravil zahteva ustrezno spremembo odmerjanja terbinafin.

Pogoji in pogoji. Hranite pri temperaturi pod 30 ° C v temi in dosega otrok. Rok - 5 let.