Nitrolime

Nitrolime (Nitrol)

Mednarodni in kemijsko ime: mitoksantron- 1, 4-dihidroksi-5 8-bis [[2 - [(2-hidroksietil) amino] etil] amino] -9, 10-anthracenediones (kot dihidroklorid);

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTemno modra rešitev;

Sestava. 1 ml raztopine mitoksantron klorida, kar ustreza obsega 2 mg mitoksantron;

druge sestavine: Brezvodni natrijev acetat, natrijev klorid, koncentrirana ocetna kislina, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antineoplastičnih sredstev. Antraciklini in podobni deli. ATC L01D B07 koda.

zdravila akcijski. Sredstvo proti raku skupino sintetičnih antraciklinov.

farmakodinamika. Zavira sintezo RNA in DNA ter kromosomskih aberacij povzroči premreženje med DNA verige. Vpliv mitoksantrona na tumorskih celicah neodvisni od celičnega cikla.

Farmakokinetika. Po intravenski aplikaciji je plazemski očistek trifazni mitoksantrona. Porazdelitev zdravila v tkivih hitro in razširjena. Mitoksantron se prikaže počasi, povprečna razpolovna doba - 12 dni. Mitoksantron izhaja predvsem iz urina in žolča. Le 25% odmerka izloči v prvih petih dneh po dajanju (z urinom 6-11% Fekalije - 13 - 25%). Urin 65% mitoksantrona pojavi v nespremenjeni obliki, 35% - v obliki dveh aktivnih metabolitov in njihovih konjugatov glyukouronidnyh.

Indikacije za uporabo. Kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antineoplastičnih zdravil pri zdravljenju bolezni, kot je rak dojke (regionalne ali oddaljenih metastaz) - rak na jetrih, raka na jajčnikih. Akutna levkemija pri odraslih, je odporen na druga kemoterapevtikov, nehodzhkonskaya limfoma, raka na prostati.

Postopek uporabe in odmerek.

Skupni odmerek Seveda se določi individualno.

Napredovalega raka prostate, nehodzhkonskaya limfom, rak dojke, rak jeter, rak jajčnikov.

monoterapiji

Priporočeni začetni odmerek - 14 mg / m² telesne površine kot samostojno intravensko infuzijo. Večkratna uporaba lahko v razmiku 21 dni.

Pri zdravljenju pacientov s rezerv zmanjšalo kostnega mozga, na primer zaradi prejšnjega kemoterapije ali slabega splošnega stanja, je priporočljivo, da se zmanjša začetni odmerek 12 mg / m².

Nadaljnji odmerki in čas uporabe je treba določiti glede na trajanje mielosupresije. Če je število belih krvnih celic in trombocitov vrnil v normalno po 21 dneh po naslednjih stopnjah Nitrolime se lahko daje v začetnem odmerku.

Skupni odmerek seveda ne sme preseči 200 mg / m².

kombinirano zdravljenje

Nitrolime se lahko uporabljajo skupaj z drugimi zdravili proti raku. Pri uporabi Nitrolime skupaj z drugimi mielosupresivnimi učinkovinami treba njegov začetni odmerek zmanjšati na 2-4 mg / m² v primerjavi z odmerkom monoterapiji.

Akutna levkemija Nonlymphocytic

monoterapiji

Priporočen odmerek:

odrasle - 12 mg / m² telesne površine intravensko 5 dni (do

60 mg / m²).

kombinirano zdravljenje

V akutno levkemijo Nonlymphocytic je najbolj primerna kombinacija mitoksantrona s citozin arabinozid. Priporočena začetna doza - 10 - 12 mg / m² mitoksantrona intravenozno 3 dni (do 36 mg / m²) In 100 mg / m² citozin arabinozid intravensko 7 dni (neprekinjeno infuzijo). Če je potrebno, lahko ponovite seveda.

Priprava raztopine. Nitrolime razredčimo do volumna vsaj 50 ml 0 9% natrijevega klorida ali 5% raztopino glukoze. Pripravljen raztopino, ki jo dajemo z intravensko infuzijo vsaj 3 minute. ne Nitrolime mešati z drugimi zdravili.

Preprečiti stik mitoksantrona s kožo, sluznico in očmi.

Če je treba extravasates uprava takoj prekiniti in to v drugačnem smislu.

Stranski učinek. Možni levkopenija. Ko mitoksantronovo enkratno uporabo uporablja vsake 3 tedne število levkocitov redko postane manj kot 1000 / mm³. Levkopenija običajno prehodna, se število levkocitov zmanjša na minimum približno 10 dni in pred prenovljeno ravni po 3 tednih. Manj pogoste trombocitopenija in anemija. Mielosupresija lahko bolj huda in dolgotrajna pri bolnikih, ki so dobivali kemoterapijo ali radioterapijo, kot tudi oslabljeni bolniki. Se lahko pojavijo alergijske reakcije, amenorejo, anoreksija, zaprtje, driska, težko dihanje, slabost, utrujenost, driska, krvavitve iz prebavil, stomatitis, konjunktivitis, vnetje sluznice, in nespecifične nevrološke neželene učinke, kot so zaspanost, zamegljen zavesti, tesnobe in rahlo parestezija . Nekaj ​​poročil o nekroza tkiva na mestu extravasates.

Pri bolnikih z levkemijo o teh pogosto opaženih neželenih učinkov, dobro, vendar njihova pogostost in intenzivnost je višja. To še posebej velja za stomatitis in vnetje sluznice. Mitoksantron včasih vpliva na kardiovaskularni sistem, vključno z zmanjšanjem količine izmeta levega prekata, ki povzroča resne aritmije in spremembe v EKG. Poročali so o kroničnega srčnega popuščanja, ki ga mitoksantronom inducirane. Bolniki na pojavnost levkemije neželenih učinkov, povezanih s srčno-žilni sistem zgoraj.

Nitrolime urin lahko obarva zeleno-modre barve v 24 urah. Včasih je modro obarvanje kože in nohtov. Zelo redko opazimo nohtov distrofija in recikliranje modro barvo beločnice.

Kontraindikacij.

Preobčutljivost na zdravila.

Med nosečnostjo in dojenjem.

Preveliko. Nitrolime Specifičen antidot ni znan. Odvisno od odmerka in bolnikovega stanja mitoksantrona lahko povzroči toksične učinke na sistem hemopoetičnih, gastrointestinalni trakt, jetra in ledvice. V primeru prevelikega odmerjanja, je treba skrbno nadzorovati bolnika. Zdravljenje - simptomatsko.

Značilnosti uporabe. Nitrolime splošno ni treba dajati bolnikom s primarno krvnih nevtrofilcev manj kot 1500 / mm³- (razen za zdravljenje akutne nelimfoblastne levkemije).

Varnost uporabo druge metode dajanja Nitrolime razen intravensko, ni nameščen. Zdravilo se ne sme dajati subkutano, intramuskularno ali intratekalno vnutrearterialno. Na voljo so podatki o lokalni / regionalni nevropatijo, v nekaterih primerih trajnih okvar, ki se je pojavila po uvedbi vnutrearterialnogo.

Bolezni srca in ožilja v aktivnem ali neaktivnem faze, izvede pred ali istočasno z obdelavo izvedemo Nitrolime obsevanja na mestu mediastinuma / perikardialne mestu, s predhodnim zdravljenjem z antraciklini ali drugih anthracenediones ter sočasno zdravljenje z drugimi kardiotoksičnimi zdravili lahko poveča tveganje za toksične poškodbe srca. Pri teh bolnikih je treba izvajati redno ocenjevanje iztisni delež levega prekata (FVLSH) za zdravljenje Nitrolime.

Toksična miokardna poškodba, vključno s kroničnim srčno popuščanje, To se lahko zgodi tudi v času zdravljenja, po mesecih in letih po koncu zdravljenja. Povečanje tveganja s kardiotoksičnimi učinkom presežena Nitrolime celotni odmerek 140 mg / m, vendar toksična odpoved srca se lahko pojavi pri nizkih skupnih odmerkih zdravila.

Ukrepi Nitrolime dajati bolnikom s hudo jeter ali ledvic.

Pri zdravljenju želji sistematično spremljanje periferne krvne slike (pred vsakim zdravila Nitrolime nujno izvede popolno analizo periferni krvne slike, vključno število trombocitov), ​​laboratorijske parametre delovanja jeter kot tudi aktivnost srca (EKG EHOKG z iztisne frakcije ventrikularno formulacije).

Pri imenovanju zdravila pri bolnikih z akutno levkemijo je treba upoštevati možnost razvoja pri izbranih bolnikih z izraženo stomatitis, zato je priporočljivo, da se s preventivnimi ukrepi.

Pri zdravljenju levkemije lahko pojavijo hiperurikemijo kot posledica hitrega razvoja tumorskih celic. V primeru, da je treba dodeliti gipourikemicheskie drog.

Kdaj naj dodeljevanju Nitrolime zdravilo pozorni na dejstvo, da je bila uporaba inhibitorjev topoizomeraze II, vključno z mitoksantronom v kombinaciji z drugimi zdravili proti raku drog in / ali obsevanjem, povezane z razvojem akutno mieloično levkemijo (AML) ali mielodisplastichnogo sindroma (MDS).

Zaradi imunosupresivnega delovanja pripravka in možnost sekundarnih okužb je v času kemoterapije živih cepiv ne priporočamo. Cepljenje je treba opraviti 3 mesece po zaključku zdravljenja.

Ni priporočljivo za bolnike Nitrolime norice (vključno z nedavno prenesena ali po stiku z bolnimi), herpes herpes, druge akutne nalezljive bolezni.

Če je potrebno, Izliv ustaviti injekcijo in infuzijo, da še naprej v drugo žilo, če je to potrebno.

Izogibajte se stiku s kožo, sluznicami, očmi. V primeru stika s pripravo kože, morajo sluznico in oči temeljito speremo s toplo vodo.

V zvezi z vsemi elementi, ki se uporabljajo za raztapljanje, bi bilo redčenje in dajanje mitoksatronu držati standardnih metod, povezanih z uničenjem citotoksičnih snovi.

Interakcije z drugimi zdravili. Uporaba Nitrolime skupaj z drugimi zdravili, ki povzročajo zaviranje delovanja kostnega mozga, lahko poveča njihovo mielotoksičnost, uporabljati z drugimi citostatiki ojača kardiotoksičnost.

Rešitev Mitoksantron se ne more mešati v isti brizgi z drugimi zdravili.

Pogoji in pogoji. Zaščiteno pred svetlobo in shranjeni v dosegu otrok pri 2 - 8 ° C.

Rok - 18 mesecev.

Ločen koncentrat ohrani svoje lastnosti v 24 urah.