Glibamid

Glibamid (Glibamide)

Mednarodni in kemijsko ime: glibenklamid- (1- (4- {2- (5-kloro-2-metoksibenzamido) -etil} benzensulfonil) -3-tsiklogeksilmochevina);

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete cyan ali modre barve, z ravno površino, zarezo in poševnino. Na površini tablet dovoljeni marmoriranost;

Sestava. 1 tableta vsebuje glibenklamid - 5 mg;

druge sestavine: laktoza monohidrat, koruzni ali krompirjev škrob, kroskarmeloza natrij povidon 25 magnezijev stearat, aerosil, indigokarmid.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Ustni hipoglikemična zdravila. Sulfonilsečnine. Oznaka ATC B01 A10V.

farmakološke lastnosti. farmakodinamika. Glibamid - oralno antidiabetično drog, njegov derivat II generacije sulfonilsečnine. Zagotavlja hipoglikemično učinek, stimulira izločanje inzulina delovanje trebušne slinavke B-celic in z večjo obodno občutljivost tkiva za inzulinski receptor. Ima učinek za zniževanje lipidov, neki ukrep normalizira proces intravaskularno mikrocirkulacije. Za hipoglikemične aktivnosti znatno presega tolbutamid, klorpropamid. Hipoglikemično učinek po hranjenju v pojavi po 2 uri, največji učinek - v trajanju 7-8 ur - več kot 12 h.

Farmakokinetika. Zaužitje glibenklamida hitro in skoraj popolnoma absorbira, 95% pa na krvne proteine. Najvišja koncentracija v plazmi je doseženo po 1-2 h razpolovnim časom približno 2-10 ur. Hitro izloči, skoraj popolnoma presnovi v jetrih, skoraj 50% izločilo z urinom in približno 50% - s žolča (vključno 4-6% - v nemodificirani stanju).

Indikacije za uporabo. inzulinsko odvisni diabetes mellitus.

Način uporabe in upravo. Dajemo oralno, pri enem (pred zajtrkom) ali dveh stopnjah (30 minut pred obroki). Odmerek izbral posamično. Običajno zdravljenje se začne z odmerkom 2,5-5 mg na dan, za potrebo po večji odmerek 10-15 mg na dan. Največji dnevni odmerek - 20 mg. Ko normalizacijo vsebnosti glukoze v krvi vzpostavi vzdrževalni odmerek - običajno 2,5-5 mg na dan.

Če je dnevni odmerek, ki je 15-20 mg, ne vodi do učinka za so 4-6 tednov prenesemo v kombinacijski terapiji z bigvanidom ali insulinskih pripravkov.

stranski učinek.

hipoglikemija, slabost, bruhanje, driska, fotosensibilizatsiya- zelo redke - ogrožene granulocitopenija, trombocitopenija, in erythropenia agranulocitoza in pancitopenija, hemolitična anemija, preobčutljivostne reakcije v obliki kožni izpuščaji, hipertermija, artralgiy- holestaze, hepatitis, proteinariya.

kontraindikacije.

Prekomatosnoe in komatoznih stanj, ketoacidoza, jetrna odpoved, ledvična odpoved z očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min, nosečnost in dojenje, otroštva in adolescence, v periferni premik krvi (levkopenija, trombocitopenija), povečana občutljivost na sulfonilsečnine in sulfonamidov.

overdose.

Simptomi hipoglikemije: občutek lakote, povečano znojenje, tahikardija, tresenje, tesnoba, glavobol, depresija, razdražljivost, motnje spanja, usklajevanje motorja, govora, vida, zmanjšano pozornost, komo.

Zdravljenje: za blago hipoglikemijo - vnos sladkorja ali hrane, ki je bogata z glukozo. Ko hipoglikemično komo - injiciramo glukoze (40-100 ml 20% raztopine), nato infuzijo - 10,5% raztopino glukoze in intramuskularno ali subkutano 1-2 mg glukagona. Po hude hipoglikemije redno spremljati raven sladkorja v krvi za 48 ur. Pri akutnega in podaljšanim komatozen ravnanja izpiranje želodca, dajanje aktivnega oglja, ki se daje dolgotrajno infuzijo 5-10% raztopino glukoze. Po 20 minutah se lahko ponovno uvedbo koncentrirane raztopine glukoze.

Značilnosti uporabe.

Pri zdravljenju Glibamidom znatno poveča nevarnost hipoglikemije pri bolnikih z motnjami delovanja jeter in ledvic, z zlorabo alkohola, stradanje diete ali neustrezno znižanem ogljikovih hidratov, ki se uporablja, prekomerno telesno stresa.

Vstop simpatolitikov (blokatorjev adrenoceptorjev, reserpin, klonidin) lahko zakrije simptome hipoglikemije. Pri starejših, bolnikih z aterosklerozo od možganskih žil in senilne demence tveganja za hipoglikemijo, in njena teža po svetu narašča, v zvezi s tem, je treba imenovati Glibamid v zmanjšanimi odmerki, oz.

Zdravilo ni priporočljivo za bolnike s hudimi oblikami diabetesa, prisotnost ketoacidozo ali anamnezo diabetične kome, hiperglikemije, za več kot 13,9 mmol / l.

Dolgotrajna uporaba lahko povzroči Glibamida odpornost proti njim, ki pereboryuetsya kombinirano zdravljenje s sočasnim dajanjem pripravki insulina.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili.

Amplification ukrepi hipoglikemijo drog stebla pa sprejem s sulfonamidi, salicilatov, kloramfenikol, fibrati, azapropazon derivati ​​kumarina, mikonazol, tetraciklin inhibitorjev MAO fenfluramin, pentoksifilin, zaviralcev ACE, anabolični steroidi, fluoksetin, ciklofosfamid, tritokvalinom, insulin in drugi antidiabetiki (metforminom Akarboza).

Hipoglikemično učinek zdravila zmanjša barbiturati, fenitoin, rifampin, glukagon, adrenalin in drugih simpatikomimetikov, tiroidnih hormonov, steroidov, diuretiki, niacin v visokih odmerkih, fenotiazini, diazoksid, spolnih droge hormoni (gestageni, estrogenov).

Alkohol in antagonisti H₂-receptorji lahko tako oslabijo ali okrepijo hipoglikemično učinek glibenklamida.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 3 leta.