Diaglitazon

Diaglitazon Diaglytazon

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: rosiglitazon, (±) -5- [4- [2- [N-metil-N- (2-piridil) amino] etoksi] benzil] tiazolidin-2, 4-diona maleat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete z podolgovata oblika oboevypukloy površine prevlečene rožnato-oranžno Pearlescent senco;

Sestava. 1 tableta vsebuje rosiglitazonijev maleat, ki temelji na 100% rosiglitazon 0 brezvodno substanco, 004 g (4 mg);

druge sestavine: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza 101, krompirjev škrob, povidon (polivinilpirolidon z nizko molekulsko medicina), natrijevo kroskarmelozo, magnezijev stearat, hipromeloza (hidroksipropil) (5), titanov dioksid, madame Kandurin (srebro lesk), polietilen glikol 4000, barvanje EuroCert Sunset FCF (E 110).

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Ustni hipoglikemična zdravila. Tiazolidindioni. Oznaka ATC A10V G02.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Diaglitazon - oralno antidiabetično zdravilo za zdravljenje diabetesa tipa II (NIDDM). Učinkovine zdravila, rosiglitazona, je selektivni in močan agonist PPARg (peroxisomal aktivator širjenje jedrnih receptorjev) nahaja v celicah maščobnega tkiva, jeter in skeletnih mišic. Rosiglitazon znižuje koncentracijo glukoze v krvi s povečanjem občutljivosti tkiv za inzulin in zmanjšanje njihove funkcije izboljša insulinorezistentnosti- b-kletok- povečuje masa pankreatičnih otočkov in vsebnosti insulina v njih.

Znižanje ravni glukoze v krvi spremlja znižanje ravni inzulina in njegovih metabolnih predhodnimi sestavinami. Znižane ravni glikiranega hemoglobina (HbA1c), zmanjšuje tveganje miokardni infarkt, retinopatija, albuminarii. Upočasni napredovanje ledvične zapletov diabetesa in sistoličnega krvnega tlaka. Zmanjša koncentracija v proste maščobne kisline v krvi izboljšuje presnovne procese.

Pri odmerku 4-8 mg / dan droge povzroči postopno znižanje nivojev glukoze brez razvoja hipoglikemične stanju. Znižane ravni raven glukoze na tešče krvi opazili s 1. tednu terapije z zdravili za. Polna terapevtski učinek razvije v 6-8 tednih. V tem primeru je optimalna učinek opazili pri delitvi dnevnega odmerka na več načinov.

Farmakokinetika. Absolutna biološka uporabnost rosiglitazona - 99%. Najvišja koncentracija v plazmi (C_max) Doseženo po 1 h (T_max) Po sprejemu sorazmerno z odmerkom (v območju od kliničnega odmerjanja). Volumen porazdelitve - 14 L, skupna razdalja - 3 l / h (pri zdravih prostovoljcih). Skoraj popolnoma veže na plazemske proteine ​​(99, 8%) - nivo vezave ni odvisna od koncentracije rosiglitazona in starosti pacienta.

To je v veliki meri presnavlja z N-demetilacijo in hidroksilacijo v jetrih, ki vključuje CYP2S CYP2C9 in zanemarljiv ukrep, z nadaljnjim konjugacijo z glukuronsko kislino in sulfat. Končna razpolovna doba zdravila - 3-4 ur. Izrazi v glavnem z urinom (40%) in blatom (25%) v obliki neaktivnih metabolitov. V ponovljenih sprejemi morebitno kopičenje v plazmi pretežno v obliki glavnega metabolita (paragidroksisulfata).

Farmakokinetika Uživanje hrane, starost ne vpliva, ali postane bolnik. Absorpcija zdravila ne spreminja s povečanjem želodčnega pH.

Pri bolnikih z okvaro delovanja ledvic rosiglitazona zmanjša stopnjo vezave s proteini in krvnega očistka, pri čemer C_max v plazmi poveča za 2-3 krat.

Bolniki z ledvično boleznijo, v Vol. H. Tisti, ki so na programu dializo, odlična v klinično pomembnih farmakokinetičnih zdravila na voljo.

indikacije. Diabetes mellitus tipa II: monoterapiji s neučinkovitost dietno terapijo in razporeditve telesne aktivnosti, kombinirani terapiji s sulfonilsečnino ali metformina.

Postopek uporabe in odmerek. Dodeljevanje znotraj ne glede na obrok, enkrat ali dvakrat na dan. Odmerek določi individualno.

Začetni priporočeni odmerek - 4 mg / dan (1 Diaglitazona tableto). V primeru nezadostne učinkovitosti po 6-8 tednih zdravljenja so odmerek poveča na 8 mg / dan (2 tableti) 1-2 sprejem.

Pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, blagi in zmerni odmerka ni treba popravek.

Bolniki z okvaro jeter (blago) zdravila dajemo v začetnem odmerku 2 mg / dan.

Največji dnevni odmerek - 8 mg na dan.

Stranski učinek. Stranski učinki niso odvisni od odmerka, ne izgovarja, in izgine.

Endokrinega sistema: hipoglikemija (zlasti v hkratni terapiji z drugimi oralnih hipoglikemičnih sredstev ali insulin), sinteze in zmanjšanje koncentracije v plazmi po jajčnikov hormonov estradiola in progesterona, menstrualnih motenj. S srčno-žilni sistem: redko - razvoj kroničnih srčno popuščanje. Presnova sistem: periferni edem, anemija, hiperholesterolemije, odmerka odvisno povečanje telesne teže. S strani dihal: okužba zgornjih dihalnih poti, redko - pljučna edem. Centralni živčni sistem: glavobol. Na delu prebavnega sistema: povišanih vrednosti jetrnih encimov.

Kontraindikacij. Individualna preobčutljivost, hudo srčno popuščanje III in IV funkcionalne razredi hudo ledvično okvaro, zmerno do hudo jetrno okvaro, dojenje, nosečnost, otroštvu in adolescenci (18).

overdose. Podatki o primerih prevelikega odmerka drog pri ljudeh, je omejena. Kadar niso opazili enojna sprejem 20 mg (5 tablet) prevelikem odmerjanju simptome. Simptomi prevelikega odmerjanja je hipoglikemija. Zdravljenje: Ustrezni vzdrževalno zdravljenje. Hemodializa ni učinkovita.

Značilnosti uporabe. Pri terapevtskih odmerkih monoterapiji vzrokov hipoglikemija.

Izboljšanje občutljivost tkiv na insulin pri ženskah s sindromom menopavzo brez ovulacije in odpornost na insulin (na primer sindrom policističnih jajčnikov), lahko vodijo k dopolnitvi ovulacije in nosečnosti.

Z razvojem menstrualnih motenj pri ženskah pred menopavzo je treba ponovno koristi nadaljnje terapije z zdravili za.

Pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za nastanek srčnega popuščanja (še posebej v ozadju zdravljenja z insulinom) je treba nenehno spremljati njene simptome.

Zdravilo ne povzroča zaspanost in / ali sedacija ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Diaglitazona interakcije z drugimi zdravili. Kombinirana terapija z sulfonilsečnino ali metforminom rezultatov v sinergistično izboljšanje glikemične kontrole. V kombinaciji z metforminom povečuje pojav anemije. Ni bilo klinično pomembnih interakcij rosiglitazona digoksina, varfarina, nifedipina, oralnih kontracepcijskih sredstev, ki vsebujejo etinilestradiol in noretisterona kot tudi druga zdravila, ki metoboliziruyutsya vključuje 3A4 izo-oblike citokrom P-450. Pitje alkohola ne vpliva na stopnjo hipoglikemičnega učinka.

Bolniki, ki jemljejo Diaglitazon z insulinom ali drugih peroralnih antidiabetikov lahko razvije hipoglikemija, ki zahtevajo zmanjšanje odmerka pri uporabi izdelka.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo, izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 2 leti.