Rozinorm

Rozinorm (Rosinorm)

Mednarodni in kemijsko ime: roziglitazon- (+) - 5 - [[4- [2- (metil-2;

piridinilamino) etoksi] fenil] metil] -2, 4-tiazolidindion, (Z) -2-butendionat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Filmsko obložene tablete, rožnate (2 mg) ali

rjavkasto oranžne (4 mg) barve, okrogle z zarezo na oboevypuklye

ena stran;

struktura 1 tableta vsebuje 2 mg ali 4 mg rosiglitazona maleata, ki temelji na

rosiglitazon;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, farmatoza DCL15, smukec očistili

natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, hidroksipropil metilceluloza, titanov

dioksid, propilen glikol, rumeni železov oksid.

Oblika sproščanja zdravila. t_inbletki obložena.

Farmakoterapevtska skupina. Peroralne antidiabetike. ATS A10V G02.

Farmakološke lastnosti:

• Farmakodinamika. Rozinorm - hipoglikemična sredstva za notranjo uporabo, ki povečuje občutljivost tkiv za inzulin. Rosiglitazon maleat se uporablja za zdravljenje diabetesa tipa II.

Rosiglitazon maleata - diabetično razred drog tiazolidindyuna, ki sodeluje pri nadzoru ravni sladkorja v krvi, ki poveča občutljivost maščob, mišičnih in jetrnih celic na inzulin. Rosiglitazon maleata - selektivni agonist PPAR (peroxisomal aktivator širjenje) jedrskih receptorjev. Aktiviranje preko celične receptorje PPAR uravnava transkripcijo mnenje inzulina, ki ima vlogo pri nadzoru proizvodnje ter izkoriščanje glukoze prometa;

• Farmakokinetika. Sesalni. Rozinorm hitro in skoraj popolnoma absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Absolutna biološka uporabnost je 99%. Najvišja raven koncentracije zdravila v krvni plazmi so opazili 1 uro. po uporabi. Uporaba rosiglitazona maleata s hrano nima vpliva na površino pod krivuljo (AUC), toda zmanjšanje največje koncentracije 28% ter poveča Tmax h (1, 75 h.). Ta informacija ni klinično pomembna, zato rosiglitazona maleata se lahko uporablja ne glede na zaužitju hrane.

Distribution. Najvišja koncentracija v plazmi in AUC odvisni od odmerka. Povprečni volumen porazdelitve rosiglitazona maleatne notranjo uporabo po približno 17 6 ​​litrov. 99, 8% rosiglitazon maleata veže na plazemske proteine, predvsem na albumin.

Presnova. Rosiglitazon maleat se presnavlja z N-demetilacijo in hidroksilacijo, čemur sledi konjugacija s glukuronsko kislino in sulfat. V in vitro študije so pokazale, da rosiglitazon maleat presnavlja predvsem citokrom P450.

Umik. Razpolovna doba doba je približno 3-4 ure. in odvisna od odmerka. Po peroralni uporabi rosiglitazona maleata izloči z urinom (64%) in blatom (23%). Ni nameščen glede na farmakokinetiko starosti in spola bolnika. Bolniki z okvarjeno delovanje jeter največja koncentracija zdravila v AUC krvi in ​​plazmi poveča ob 2 in 3-krat, ki je bila povezana z zmanjšano raven vezavnih proteinov v krvni plazmi in manjšega očistka.

Klinično pomembne razlike v farmakokinetiki pri bolnikih z ledvične bolezni, vključno s tistimi, ki so na dializo program manjka.

Indikacije za uporabo. Uporaba Rozinorma indiciran kot monoterapija pri bolnikih Diabetes mellitus tipa II. Rozinorm se lahko uporablja tudi v kombinaciji z metforminom, dieto in telesno vadbo. Pri bolnikih s hiperglikemijo v ozadju uporabe največjega dovoljenega odmerka metformina, morate najprej vnesti režim zdravljenja Rozinorm je in šele nato zamenjajte metformina v drugo zdravilo. Pri zdravljenju bolnikov s sladkorno boleznijo tipa II nujno držati diete.

Postopek uporabe in odmerek. Odmerek določi individualno.

Samostojno zdravljenje. Značilno je, da je začetni odmerek 4 mg na dan v enem ali dvakrat na dan. V primeru nezadostne učinkovitosti zdravljenja po 12 tednih je bil odmerek poveča na 8 mg na dan 12 odmerkov. Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter (srednje poklicne poti in hudo) zdravila dajemo v začetnem odmerku 2 mg na noč, in nato, če je potrebno, da se postopno povečala.

Kombinirana terapija z metforminom. Značilno je, da je začetni odmerek Rozinorma v kombinaciji z metforminom je 4 mg na dan v enem ali dvakrat na dan (metformina dozirna cm. V ustreznem navodilu vložka k njim). Odmerek se lahko poveča do 8 mg na dan, po zdravljenju 12 tednov, z malo nižjimi vrednostmi glukoze v krvi. Rozinorm notranjosti se lahko uporabljajo posamično ali zjutraj porazdeljenih v 2 odmerkih (zjutraj in zvečer).

Rosiglitazon maleat dajemo oralno, ne glede na porabo hrane. Ni potrebe po prilagoditvi odmerka zdravila pri starejših bolnikih in bolnikih z okvaro ledvične funkcije. Če ne začne bolnikov zdravile s pomembnimi kliničnimi znaki bolezni jeter ali s povišano ravnijo transaminazo v plazmi (povečane ravni ALT 2, 5, enkrat na začetku zdravljenja). Treba je spremljati encimsko aktivnost jeter na začetku in v času zdravljenja. Dovolj izkušenj z zdravilom pri bolnikih, mlajših od 18 let, ni na voljo, ni priporočljivo, da ga predpišejo za takšne bolnike.

stranski učinek. Na splošno so bili neželeni učinki blagi in ne zahtevajo prekinitve

zdravljenje odvisnosti od drog, vendar pa je mogoče pojav teh neželenih učinkov:

na delu prebavnega sistema: suha usta, v redkih primerih - prebavne motnje, driska;

CNS: ne more izrazit zaspanost, ki hitro prehaja, glavobol,

utrujenost, in v nekaterih primerih - vzbujanje;

Od hemopoezo sistem: redko - anemija;

alergijske reakcije: zelo redko - angionevrotičnem otek- kožni izpuščaj, srbenje,

koprivnica, po dogovoru alopecija, driska, edem.

Zdravilo je na splošno dobro prenašali. Neželeni učinki se pojavljajo redko in nosite nizko stopnjo prehodno.

Kontraindikacij. Povečana občutljivost na droge, od insulina odvisni diabetes (tip I), diabetična ketoacidoza, nosečnost, dojenje.

Interakcije z drugimi zdravili. Uporaba Rozinorma (2 mg dvakrat

nočno) z gliburida (3, 75 do 10 mg na dan) za 7 dni ni povzročilo spremembo

koncentracije glukoze v plazmi v krvi pacientov, ki trpijo diabetes in

glukoza koncentracija, pri kateri stabilizirana zaradi gliburid.

Rosiglitazon maleata ne vpliva na farmakokinetiko nifedipina in ustno

kontraceptivi (etinilestradiol in noretindron).

Uporaba rosiglitazona maleata (2 mg 2-krat na dan) in metformina (500 mg

2-krat na dan) za 4 dni, ne vplivajo na lastnosti rosiglitazonijevega maleata in

metformin.

Uporaba akarbozo ni povzročila spremembo farmakokinetiko enkratni peroralni

rosiglitazon maleata.

Uporaba rosiglitazona maleata ni povzročila večjih sprememb v farmakokinetiki

digoksina.

Večkratno uporabo rosiglitazona maleata ni povzročil klinično pomembnih sprememb

Farmakokinetika varfarina enantiomerov.

Predhodno zdravljenje z ranitidina ni povzročila spremembe v farmakokinetiki rosiglitazona.

Preveliko. Podatki o prevelikega odmerka zdravil na ljudeh, je omejena. V primeru prevelikega odmerka zdravila lahko poveča simptome, navedenih v oddelku "stranski učinek". Priporočljivo je, da izvede ustrezne terapije, pri čemer upošteva klinično stanje bolnika.

Značilnosti uporabe. Rosiglitazon maleata, kot drugi tiazolidindioni, lahko olajša obnovitev ovulacije pri ženskah pred menopavzo z anovulatorno cikla in v prisotnosti insulinske rezistence. Zato je treba ženske uporabljajo ustrezne metode kontracepcije. Rozinorm lahko povzroči menstrualne težave.

Zmanjšana hematokrit in koncentracija hemoglobina se lahko med zdravljenjem samo z rosiglitazonijevega maleata ali v kombinaciji z metforminom. Spremembe so opazili predvsem v prvih 4-8 tednih zdravljenja v prihodnje zameno uspešnosti v normalno stanje. Tudi pri zdravljenju rosiglitazona maleata pri bolnikih lahko zmanjša število levkocitov.

Rosiglitazon maleata se uporabljati previdno pri bolnikih, ki so nagnjene k edema. Uporaba pri bolnikih z kardiovaskularne motnje: Med predklinični študiji tiazolidindionov, vključno z rosiglitazonom, povzročila povečanje volumna plazme in hipertrofija srca (po pre-obremenitvijo). Učinki na jetra: se ne sme uporabljati rosiglitazonijevega maleata pri bolnikih pojavijo zlatenica pri uporabi troglitazon.

V primeru bolnikove simptome, ki lahko kažejo na razvoj jetrnih bolezni, kot so: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, utrujenost, anoreksijo in / ali temen urin, je treba oceniti funkcionalno stanje jeter. V prisotnosti zdravila razveljavilo zlatenico.

Pred treba zdravljenje rosiglitazon maleata odpravo sekundarne dejavnike, ki lahko vplivajo na ravni glukoze v krvi, kot so nalezljivih bolezni. Nosečnost in dojenje. V skladu s tem so bile izvedene v dobro kontroliranih študij učinka zdravila pri nosečnicah. Rosiglitazon maleata se ne sme uporabljati pri nosečnicah, razen če je korist veliko večja od morebitnega tveganja za plod. Da bi preprečili nenamerno uporabo zdravila v zgodnjih fazah nosečnosti,

Ženske se morajo začeti uporabljati pri bolnikih z negativnim rezultatom preskusa

nosečnost.

Informacije o možnosti odstranitve rosiglitazona maleata v materino mleko pri ženskah

št. Na podlagi dejstva, da so mnoga zdravila lahko izstopajo z materinim mlekom,

rosiglitazon maleata se ne sme uporabljati za ženske, ki doji.

Uporaba v pediatriji. Varnost in učinkovitost rosiglitazona

maleata niso preučevali pri otrocih.

V primeru, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, utrujenost, anoreksijo in / ali temen urin,

takoj obvestiti zdravnika o tem.

Pogoji in pogoji. Shranjujte pri sobni temperaturi, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok. Rok - 2 leti.