Zolmigren

Zolmigren (Zolmigren)

Mednarodni in kemijsko ime: zolmitriptan (zolmitriptan) - (4S) -4 - [[3- [2- (dimetilamino) etil] -1 H-indol-5-il] metil] -2-oksazolidinona;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete zaokrožen, z oboevypukloy površinsko prevlečena membrana lupine svetlo rjavo rumene barve;

Sestava. 1 tableta vsebuje Zolmigrena zolmitriptana 0,0025 g (2,5 mg);

druge sestavine: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza 102, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, Sepifilm 752 Blanc ali Spectrablend beli, rumeni železov oksid.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete, prevlečene membrana lupine.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva, ki se uporabljajo za migreno. Selektivni agonisti 5HT₁-serotoninske receptorje. Zolmitriptan. ATC N02C C03 koda.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Protimigrenozny drog. To je selektivni agonist 5-HT rekombinantnega_{1B / 1D}-Človeški vaskularnih serotoninske receptorje. Ima zmerno afiniteto serotoninskega 5-HT_1A-Receptorji, nima pomembnega afinitete ali farmakološko aktivnost na 5HT₂-, 5HT₃-, 5HT₄-serotoninske receptorje, A₁-, ₂-, b₁-adrenergične receptorje H₁-, H₂-histamin receptorjev, M-holin receptorjev D₁-, D₂-dopaminergičnih receptorjev. Zdravilo povzroča vazokonstrikcijo, predvsem lobanjskih plovila, da blokira sproščanje nevropeptidov vključno vazoaktivni intestinalni peptid, ki je primarno efektor transmiterom refleks vzbujanje, ki povzroča vazodilatacijo, ki so podlaga patogenezo migrene. Obesite razvoj migrene brez neposrednega analgetično učinek. V bližini uvlek migrenskega napada slabi slabost, bruhanje (predvsem v levem ATAKAN), foto- in phonophobia. Na Poleg perifernega ukrep začne veljati na matičnih centrov v možganih, povezane z migreno, ki pojasnjuje vztrajno ponovno učinek zdravljenja z vrsto različnih napadih migrene pri enem bolniku. Zelo učinkovita pri zdravljenju stanja migrene (serija z nekaj težkega, ki prihajajo eden za drugim migrenskih napadih, ki trajajo 2-5 dni). Odpravi migrena assotsiiovanuyu z menstruacijo. Visoki odmerki proizvajajo sedativni učinek in povzroči zaspanost.

Izpostavljenost zdravila razvije več kot 15-20 minut in doseže maksimum pri eni uri po zaužitju. Največji učinek se opazi, če se jemlje v času napada.

Farmakokinetika. Ko je oralni vnos dobro absorbira v prebavnem traktu. Absorpcija zdravila je odvisna od zaužite hrane. Povprečna absolutna biološka uporabnost približno 40%. Vezava na plazemske proteine ​​- 25%. Čas je, da doseže maxi;

mal koncentracije 1 uro koncentracija terapevtske plazemske vzdržujemo v naslednjih 4-6 urah. Ponavljajoča sprejem kopičenja ni opaziti. Intenziven biotransformacijo v jetrih, da se tvori N-desmetilproizvodnoy, ki je 2-6-krat večja farmakološko aktivnost kot primarni spojine in število neaktivnih metabolitov. Izloča predvsem preko ledvic so metaboliti, približno 30% - črevesne nespremenjena. Obstajajo trije glavni metabolit zolmitriptana: indoliuksusnaya kislina (glavni presnovek v plazmi in urinu), N-N-oksid in desmetilanalogi. N-desmetilovany metabolit - aktiven, medtem ko druga dva metabolita - neaktivni. Povprečna razpolovna doba (T_1/2) Zolmitriptana je 2, 5-3 ur. Pri ženskah, največja koncentracija in biološka zgoraj, in skupna razdalja je manjša kot pri moških. Bolniki z zmerno do hudo ledvično insuficienco, ledvični očistek zolmitriptana in njegovih metabolitov v 7-8-krat manjša v primerjavi s tistimi pri zdravih prostovoljcih, je razpolovna doba podaljšala za eno uro (do 3-3, 5 ur), ker biološki uporabnosti zolmitriptana in njegovega aktivnega metabolita to se poveča samo za 16 in 35%.

indikacije. Odstranitev migrenskega napada z auroyu (vizualne, slušne, motorjem in duševnih motenj) in brez avro.

Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo ni namenjeno za uporabo pri preprečevanju migrenskega napada. Zolmigren priporočljivo uporabljati čim prej po začetku migrenskega napada.

Odrasli predpisana 1 tableto (2,5 mg zolmitriptana). Pri odsotnosti učinka ali ponovitve bolečine morebitnega ponovnega ob 1 kapsulo. Če je potrebno, se lahko ponavljajoči odmerki ne prej kot 2 uri igralo po prvem odmerku. V primeru nezadostne učinkovitosti dozi 2,5 mg odmerek se lahko poveča do 5 mg (več kot en odmerek). Največji dnevni odmerek - 15 mg.

Pri bolnikih z blago do zmerno potrebno jeter prilagajanje odmerka jeter. Pri bolnikih s hudo dnevni odmerek jetrno okvaro ne sme presegati 5 mg.

Stranski učinek. Iz prebavnega sistema: slabost, suha usta.

Na strani centralnega in perifernega živčnega sistema: omotica, zaspanost, motnje občutljivost, občutek teže in stiskanjem grla, vratu, udih in prsih, parestezija, disestezija.

Na strani mišično-skeletnega sistema: mialgija, mišična oslabelost.

Kardiovaskularnega sistema: prehodno zvišanje krvnega tlaka.

Drugo: občutek toplote, oslabelost.

Neželeni učinki so običajno blagi do zmerni prehodnega, ne postanejo bolj verjetno po prejemu večkratnih odmerkov in testirali sami (brez zdravljenja).

Kontraindikacij. Huda hipertenzija, bolezni srca in ožilja, angiospastic angina, hude težave z jetri, otroci in starejši (nad 65) let, povečana individualna občutljivost na sestavin za prepovedane droge.

Preveliko. Simptomi pri prostovoljcih, ki so prejeli en odmerek zolmitriptana v odmerku 50 mg, so opazili sedacija.

Zdravljenje izpiranje želodca, uporabo aktivnega oglja, simptomatsko zdravljenje, vključno zagotovitev dihalnih poti, spremljanje in podporo srca in ožilja. Ni specifičnega protistrupa.

Značilnosti uporabe. Zdravilo ni namenjeno za preprečevanje migrenskih napadov.

Pred zdravljenjem s podrobnim nevrološkim pregledom izključiti organske patologije centralnega živčnega sistema, kot tudi oceno srčno-žilni sistem.

Zdravilo se ne sme uporabljati med vozniki vozil, in osebe, katerih delo je povezano z visoko koncentracijo pozornosti, saj je možno, razvoj zaspanosti.

Med nosečnostjo in dojenjem Zolmigren uporablja le v tem primeru, če je mogoče terapevtski učinek za mater odtehta potencialno tveganje za plod. Ni podatkov o penetraciji zolmitriptana v materino mleko. Zato je potrebna previdnost imenuje Zolmigren ženske, ki so dojile.

Interakcije z drugimi zdravili. Ni priporočljivo sočasna uporaba z drugimi zdravili agonista 5-HT_{1B / 1D} -receptorji.

Pripustimo protimigrenoznymi kombinacija zdravil z drugimi sredstvi mehanizma (S ergotamin, dihidroergotamin, pizotifenom) in analgetiki (paracetamol, itd).

V kombinaciji z moklobemid sprejem Zolmitriptan povečujejo biološko, zato za bolnike, ki so moklobemid, zolmitriptan priporočeni dnevni odmerek ne sme preseči 7,5 mg.

V kombinaciji z cimetidin sprejem razpolovno dobo in večjo biorazpoložljivost zolmitriptana, in zato pri bolnikih, ki so cimetidin, zolmitriptan priporočeni dnevni odmerek ne sme presegati 5 mg.

Ne moremo izključiti možnosti zolmitriptana interakcije z zaviralci CYP1A2 izoencima citokroma P_450. Skladno s tem v kombinirano uporabo zolmitriptana z drogami S presnovo stebla izrazito vpletenost encima, dnevni odmerek ne sme presegati 5 mg.

Video: Šokantno: pozdravi glavobol - droge !!!

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 2 leti.