Pomirjevala

Pomirjevala (francoščina pomirjevalo -. Miren) - skupina psihotropnih zdravil, ki zmanjšujejo strah, tesnoba, anksioznost, čustvena napetost. Kot nevrologi in psihiatri so stalno uporabljajo pri zdravljenju različnih variant nevrotične sindroma, psychasthenia, hipohondrija, depresija, avtonomna disfunkcija, blagi in zmerni manifestacij dissomnii. Poleg tega so zdravniki in druge specialitete pogosto uporabljajo pomirjevala, skupaj z pomirjevala in antidepresive normalizirati čustveno sfero, avtonomne funkcije, ki so pogosto potrebna pri zdravljenju bolnikov z različnimi profili.

seznam pomirjeval

benzodiazepini

• bromazepam
• alprazolam
• Gidrazinokarbonilmetilbromfenildigidrobenzdiazepin
• diazepam
• klonazepam
• klorazepat dipotassium
• lorazepama
• medazepam
• oksazepama
• prazepama
• Tofisopam
• Bromdigidrohlorfenilbenzodiazepin
• klordiazepoksida
• estazolam

propandiol derivati

• meprobamat

Pripravki iz različnih skupin

• benactyzine
• Benzoklidin
• buspiron
• hidroksizina
• Tetrametiltetraazabitsiklooktandion
• trimetozine
• Aminofenilmaslyanaya kislina

Mehanizem delovanja, učinki pomirjeval

Znano je, da so podlaga za ukrepanje pomirjeval njihovega vpliva na najdemo v možganih leta 1978. benzodiazepinskih receptorjev Ti receptorji so še posebej dobro zastopana v limbični sistem. Obstaja več možnosti za benzodiazepinskih receptorjev je interakcija z njimi skupaj z ločenim pomirjeval se pojavljajo nekatere posebne reakcije. podtipov receptorjev benzodiazepin delovanje -1 -2 Najbolj raziskana. Zdravila, ki se vežejo na receptorje -1 kazali znatno hipnotičen učinek.

Odkritje od benzodiazepinskih receptorjev, ki kažejo na obstoj sistema anksiolitikov (antinevroticheskoy) in začeti intenzivno iskanje selektivnega medijev regulativnega informacij - ligande, kot tudi živčnih prenašalcev, ki se vežejo na specifične benzodiazepinskih receptorjev. Rezultat teh študij je bila realizacija v upanju za odpiranje novih, učinkovitih pomirjeval in drugih psihotropnih zdravil, ki spodbujajo zdravljenje nevroze, duševnih in psihosomatskih motenj.

Mnoga zdravila ima pomirjajo niso registrirani (ciobazam, klorazepat dikalijevi, prazepama, estazolam, gindarin, trimetozine).

farmakokinetika tranvilizatorov

Vse anksiolitiki pripadajo lipofilnih spojin in skoraj popolnoma absorbira. Posebno visoka stopnja lipofilnost imeti določene benzodiazepini, kot je diazepam. Razlike v stopnji absorpcije drog v črevesju rezultati v tem času, da dosežejo svojo največjo koncentracijo v krvi giblje med 0,5-8 ure.

Z krvi, pomirjeval prodre skozi pregrado krvnomožgansko (BBB) ​​v možganih, s stopnjami kopičenje v krvi in ​​cerebrospinalni tekočini kmalu bistvu poravnana. Breje pomirjevala lahko prehaja skozi placento in doječih mater spadajo v materino mleko, kjer je koncentracija učinkovine približno 10% njihove vsebnosti v krvi doječe matere.

Benzodiazepini se presnavljajo predvsem encimi pecheni- le klorazepat dikalijev in prazepama se presnavlja predvsem v tankem črevesu.

Izločanje Večina pomirjeval poteka skozi ledvice v obliki presnovnih produktov. V nespremenjeni obliki se sprosti le približno 1% formulacije.

zdravljenje pomirjevala

Za lajšanje napadi panike, čemur sledi kardiovaskularnih in črevesnih motenj (kot so paroksizmalno sympathadrenalic, parasimpatično paroksizmalno stanju) uporablja alprazolama in diazepam. Ko nevroze sindromi pri bolnikih z različnimi zdravstvenimi stanji uporablja iste pripravke, običajno v majhnih odmerkih. Prednostni pomeni brez znatnih sedativ in miorelaksiruyuschego učinek.

V hudih psihosomatskih bolezni (zlasti, čira na želodcu, visok krvni tlak, bolezni srca in ožilja), je uporaba pomirjeval zgled, če so bolniki v stanju čustvenega stresa, z namenom premedikacija z različnih diagnostičnih in terapevtskih manipulacije (npr, endoskopije, ki so na obisku zobozdravnika).

V klimakterične vegetativni in nevrotičnih motenj imajo dober učinek Tofisopam in druga pomirjevala, samostojno ali v kombinaciji s hormonskim zdravljenjem.

Pomirjevala se uporabljajo pri zdravljenju alkoholizma v enakomernih obdobjih abstinence od alkohola, saj obstaja vzporedna med toleranco in navzkrižno odvisnosti, ki dovoljuje začasno "nadomestitev" potrebo po velikih odmerkov imenovanja alkohola pomirjeval.

Začetno zdravljenje kroničnega alkoholizma pomirjevala se uporabljajo za lajšanje "majhnih" odtegnitvenih simptomov ponavadi kaže s postopnim tremor, razdražljivost, odpor do hrane in slabost. Ti simptomi se pojavijo hitro (nekaj ur) po prenehanju tekočine in običajno razširi do 2 dni. Za lajšanje simptomov odtegnitve potrebujejo velike odmerke pomirjeval z močno antinevroticheskim, vegetativno, stabilizatorjev in anti-anksioznost učinkov. Potem pomirjevalo, hipnotičen učinek je treba doseči. V ta namen najpogosteje uporabljajo klordiazepoksida, bromdigidrohlorfenilbenzodiazepin (phenazepam). Ko psihomotorične agitacije pod umika, parenteralno hidroksizina. V nekaj dneh se odmerek postopoma zmanjšano pomirjevala, je zaželeno, da za nekaj časa, da ohrani dovolj svetlobe sedacijo ali hipnotičen učinek. Hkrati je pacient opravi razstrupljanje ter obnovitveni terapijo.

Nadaljnja obdelava pacienta z kroničnega alkoholizma zahteva celovit pristop in različen psihotropno terapijo, običajno z uporabo pomirjeval. V takih primerih je izbira zdravil in njihovo odmerjanje je odvisno od vrste osnovnega psiho-čustveno sindromom. V astenična sindromom in anergične učinkovita, anksiolitikov s stimulacijo, antidepresivno in / ali vegetativno močan stabilizacijski učinek: medazepam, Tofisopam, ko alarmna sindrom - pomirjevala z sedativni učinek: bromdigidrohlorfenilbenzodiazepin (phenazepam) aminofenilmaslyanaya kisline (Phenibutum).

Po mnenju nekaterih je kompleks zdravljenje bolnikov z nikotinsko odvisnost, je priporočljivo uporabiti tetrametiltetraazabitsiklooktandiona (mebicar) za 6 tednov.

ob epilepsija za lajšanje nizu napadov kaže parenteralno dajanje diazepam ali lorazepam.

Pomirjevala z dodatnim proti krčem in mišični relaksant delovanja (npr bromdigidro-hlorfenilbenzodiazepin - phenazepam, diazepam, klordiazepoksida, aminofenilmaslyanaya kisline - Phenibutum) in dajemo na različne hiperkinezij: tiki, blefarospazem, mioklonus, in osebni gemispazm paraspazme, horee, atetoza.

Ko sindroma nemirnih nog in periodičnih premikov v spanju, ki uporabljajo različne benzodiazepinskih pomirjevala (diazepam, lorazepam, klonazepam).

Ko bolečinskih sindromov (kot so bolečine v psevdo-dostenokarditicheskie, nevralgija, zobobol bolečina) Uporaba pomirjeval (npr tofizopama, diazepam, bromdigidrohlorfenilbenzodiazepina - phenazepam, tetrametiltetraazabitsiklooktandiona - mebicar) poveča prag bolečine, in pogosto omogoča zmanjšati odmerek analgetika uporablja sočasno.

Ko funkcionalno Cardialgia in glavobolov prikazano s pomirjeval in vegetostabiliziruyuschim antinevroticheskim smislu zlasti temazepam.

Ko sindrom bolečine s povečano mišičnega tonusa, zlasti pri lokalni napetosti mišic pri bolnikih z destruktivnih sprememb hrbtenice lezij mišično-periligamentno aparati, artritis in posttravmatski refleks krči, uporabljenih pomirjeval WITH myorelaxant delovanja: meprobamat, bromdigidrohlorfenilbenzodiazepin (phenazepam), klordiazepoksida, običajno z analgetiki.

Pri izvajanju kineziterapija pri bolnikih z mišičnega tonusa in kontraktur predpiše diazepam, klordiazepoksida v visokih odmerkih eno uro pred začetkom zasedanja. Podobna obdelava poteka v krčev, krči.

Cupping psihomotorične agitacije pri bolnikih z somatske, kot hemoragične kapi ali travmatske poškodbe možganov, običajno začnejo z parenteralno dajanje diazepama, je dajemo večkrat, kot je potrebno. Z razvojem izrazitega psihomotorične agitacije v fazi obnovitve po hude poškodbe glave in pri bolnikih z metaboličnih motenj in zastrupitev z drogami uporabljenih kratko delujoči benzodiazepini, kot lorazepam. Hidroksizina se uporablja tudi, včasih z drugimi pomirjeval, sedativni učinek. Z malo učinka uporablja nevroleptikov.

Srbenje pri bolnikih z dermatitis, bruhanje ali alergični Reakcije uporablja hidroksizin.

Kot dodatno sredstvo pomirjeval, prikazanih v mnoge bolezni, razvoj ali poslabšanje z visoko stopnjo čustvene obremenitve vrednosti (npr migrena, dismenoreja, mišično-tonično vretenc sindromi).

V kombinaciji z zmerno nevrotične motnje kašelj lahko določite benactyzine, ki ima antitussive in antinevroticheskoy holinoliticheskoy dejavnost.

Sedacije in operaciji uporabljamo hidroksizin, aminofenilmaslyanuyu kislino (Phenibutum).

Pri starejših bolnikih prednosten pomirjevala brez znatnih stranskih učinkov: benzoklidin, diazepam, oksazepam, Tofisopam sekundarnih terapevtskih in majhnih odmerkih. Opozoriti je treba, da je presnova oksazepam ne spreminja s starostjo, zato se zdravilo lahko dajemo v običajnem odmerku. Starejše bolnike je treba uporabljati previdno od sedativnih zdravil in ukrepe mišični relaksant, zlasti bromdigidrohlorfenilbenzo-diazepin (phenazepam).

Bolniki z visokim psiho-čustveni stres, delo, ki zahteva koncentracijo, pomnjenje, v nekaterih primerih priporočamo "dnevnih" pomirjevala: Tofisopam, medazepam.

Uporaba Tečaj pomirjevala, prikazane v nevroza, psychophysiologic motnje, nevroze somatskih sindromov in bolnikov z drugimi pogoji, ki temeljijo na kronični visoke čustvenega stresa. Pomirjevala z pomirjevalo običajno predpisana v prvih dneh v minimalnih odmerkih, medtem ko je večina od dnevnega odmerka bolnik prejme v popoldanskih urah in ponoči. Postopoma čez 4-7 dni, poveča odmerek na terapevtsko. V hujših primerih pa takoj začeti terapevtski odmerek, če je potrebno, ga dajemo parenteralno. Pomirjevala šibko pomirjevala, lahko stimulirajoči učinek tudi dajemo neposredno od pričakovanega terapevtskega odmerka.

Trajanje optimalnega terapevtskega odmerka odvisno od resnosti psiho-čustveno motenj in je v povprečju za 2 tedna s postopnim zmanjševanjem umika odmerka in drog. Še posebej pomembno je postopno opuščanje pomirjevala pri visokih odmerkov zdravil s kratko razpolovno dobo za preprečevanje odtegnitvenega sindroma. Dolgoročne tečaji tranquilizers zdravljenja vodi do razvoja tolerance prirojenega za večino zdravil v tej skupini, pa če je to potrebno priporočajo nadaljnje zdravljenje za odmore ali uporabljajo kot nadomestilo za druge pomirjevalo, podobno kot v farmakoloških parametrih, vendar po možnosti z relativno kratko razpolovno dobo. Nazaj na staro zdravilo je običajno mogoče po 4-6 tednih.

V primerih, ki prispevajo k zaostrovanju bolnikovih nevrotičnih motenj je treba profilaktično zdravljenje najprimernejši pomirjevalo v optimalni odmerek za 1-2 tedne. Periodično uporaba pomirjeval prikazanih, zlasti, bolnikih s hudimi psihosomatskih in drugih bolezni, pri čemer poslabšanje lahko sproži stresne situacije, ali v primeru, ko je psiho-čustvena reakcija posledica akutne somatske bolezni.

Običajno so bolniki s simptomi čustvene napetosti v primeru prihajajoči neprijeten ali bolečin diagnostično ali terapevtsko dan manipulaciji pred spanjem predpisano pomirjevalo z uspavalno učinku, 2 uri pred takimi manipulacijami damo eno ali dve mediana terapevtski odmerek z izrazito anksiolitik, pomirjajo: diazepam , lorazepam, klonazepam. Poleg tega parenteralno dajanje je včasih priporočljivo klordiazepoksida.

Prenosljivosti neželeni učinki pomirjevala

Predoziranju pomirjevala ali preveč dolgotrajna uporaba včasih povzroča toksičnosti drog, za katero je značilen glavobol, omotica, nistagmus, diplopiji, disartrija, dispepsija, anemija, levkopenija. V takih primerih je priporočljivo postopno zmanjševanje odmerka drog.

Toksični učinki pogosto spremlja pomirjevala zdravljenja. Značilno toksičnost je izrazitejše pri starejših boleznijo jeter kombinirani terapiji s sprejemom pomirjeval psihotropnih drog, pomirjeval, alkohola. Zato se pri dodeljevanju pomirjevala starejših, je treba zdravljenje začeti z majhnim odmerkom s postopnim povečevanjem do njegovega dovolj terapevtske, ki je običajno precej pod povprečjem.

Kdaj lahko podaljšan potek zdravljenja benzodiazepinskih pomirjeval z dolgo razpolovno dobo je kopičenje drog, kopičenje v tkivih, ki je, ko je interval med odmerki zdravila za najmanj 24 ur. V takšnih primerih je možnost poveča zastrupitev z drogami, predvsem pri starejših bolnikih. Možno je, da se razvije anemija, levkopenija, dispepsija, glavobol, omotica, redko psihomotorični vznemirjenost in delirij, izginjajo po umiku zdravila. Huda akutna ali kronična zastrupitev tranquilizers lahko privede do omame, potrebo po intenzivni negi. Dolgotrajna parenteralno dajanje benzodiazepinov vodi do povečane aktivnosti kreatin-fosfokinaze (CPK) v krvi, ki jo je treba upoštevati pri obravnavi verjetnost bolnikov z miokardnim infarktom. Intravensko dajanje benzodiazepinov povzroča flebitis približno 4% bolnikov.

Približno 1% bolnikov, ki so prejemali pomirjevala opozoriti razvoj nevrotične paradoksalne reakcije: agitacija, čustvena razdražljivost, jeza, solze in podobne zaslone, ki običajno povezane z genetsko določene značilnosti presnove.

Pomirjevala slaba toleranca včasih (redko) očitno alergijske reakcije (kot so srbenje, koprivnica), ponavadi zahteva zamenjavo ali preklic PM.

Neželenih dogodkov z uporabo benzodiazepinskih pomirjeval skupin zaslužijo posebno pozornost odpoved dihal, paradoksalne reakcije na anksioznost in spremembe v zavesti (pogosteje pri bolnikih z organsko CŽS). Takšni bolniki navadno razvije toleranco, psihično in včasih tudi fizično ali odvisnost. V slednjem primeru lahko hitra eliminacija sindroma abstinenčnega drog razvijajo, pogosto pri zdravljenju benzodiazepina z razpolovno dobo manj kot 24 ur.

Obstaja mnenje o možnih teratogenih učinkov benzodiazepinov, še posebej, če sprejete v trimesečju I nosečnosti.

Kontraindikacije za pomirjeval

Najprej, sprejem ni primeren za visoko občutljivost in njihovih sestavnih delov (ali katerokoli zdravilo istih kemijskih skupin). Kontraindikacije za uporabo pomirjeval priznana tudi I trimesečju nosečnosti.

Zdravila z znatnim pomirjevala in mišični relaksant učinkov, kot so benactyzine, bromazepam, hidroksizin, klobazama, lorazepama, meprobamat, temazepam, bromdigidrohlorfenilbenzodiazepin (phenazepam) aminofenil maslena kislina (Phenibutum) hlordiaze-poksid kontraindicirana pri dojenčkih in respiratorno odpovedjo. V teh pogojih, s skrbno uporabo pomirjeval in dan, ki so včasih tudi vzrok mišični relaksant učinek.

Uporaba benactyzine, hidroksizina, medazepama ali drugih anksiolitikov, imajo izrazito učinkom holinoliticheskim kontraindicirana pri glavkomu, prostate adenoma. Pri imenovanju alprazolam, lo razepama, diazepam, klordiazepoksida, oksazepam potrebno skrbnostjo in nadzor očesnega tlaka, ker ta zdravila lahko izzvala povečanje izločanja prekatni vodki očesa in povečanega intraokularnega tlaka.

Kadar je potrebno organske motnje centralnega živčevja, da bi se izognili uporabi lorazepama, klorazepat dikalijev, alprazolam, morebitnih stranskih učinkov, ki jih povzročajo izrazit učinek na živčni strukturi centralnega sistema in funkcije.

Ko bolnika nagnjenost k zlorabi drog, predvsem zaradi odvisnosti od drog in alkoholizem, ni mogoče dodeliti pomirjevala z dolgo razpolovno dobo, ki se pogosto razvije odvisnost (alprazolam, klobazama, lorazepama, medazepam, meprobamat, Tofisopam, trimetozine, estazolam).

Uporaba pomirjeval je kontraindicirana za osebe, katerih dejavnost zahteva posebno pozornost, hiter in ustrezen odziv (npr voznikov prevoza, kontrolorji zračnega prometa).

Benzodiazepini so kontraindicirana za zdravljenje nosečnic.

Opozorila

Ker pomirjevala prodrejo v mleku doječih mater, se je treba izogibati njihovo uporabo med dojenjem. Previdnost je potrebna pri imenovanju pomirjeval za bolnike, ko je delo zahteva hitre odločitve in motorične odzive.

interakcija

Pomirjevala neželeno kombinaciji z zaviralcem monoaminooksidaze antidepresivi. Poleg tega derivati ​​benzodiazepina. meprobamat inducira encimov za presnovo fenitoin, glukokortikoidi, antikoagulanti, kontracepcijska sredstva za oralno dajanje, zato lahko privede do zmanjšanja njihove učinkovitosti.

Istočasna uporaba diazepama, bromdigidrohlorfenilbenzodiazepina (phenazepam) in antiepileptikov (fenobarbital, karbamazepin, fenitoin, valproat) vodi do potenciranja njihovega medsebojnega delovanja. Pomirjevala poveča učinek pomirjevalo in hipnotičnih drog, nevroleptikov.

Pomirjevala iz skupine benzodiazepinov z antiholinergičnim učinkom v kombinaciji z cholinolytic zdravil (npr blokatorji ganglijev, trigeksifenidilom) lahko poslabša neželene učinke slednjega.

Klordiazepoksid in diazepam poveča učinek antiaritmiki, lidokaina.

Spironolakton in fenobarbital lahko aktivira metabolizem benzodiazepinov. Cimetidin in peroralnih kontraceptivov zavira presnove diazepama, klordiazepoksida, temazepam, oksazepam, lorazepam.

Vsi pomirjevala razen tofizopama, zmanjšane tolerance na alkohol, in njihovi kombinaciji z alkoholom lahko povzroči nepričakovane reakcije.