Pirimidinskih - antimikotiki

Video: proti glivicam sredstva za les

Kazalo zdravila
Flucitozina ** Cyclopirox Batrafen. .

K pirimidinske derivate vključujejo sistemsko antimikotikov flucitozina (fluorirane spojine - 5-flyuorotsitozin ali 5-fluorouracil) in pripravek za topično aplikacijo ciklopiroks.

Video: Dr. Elena Berezovskaya - antimikotik in nosečnost

Mehanizem delovanja ter farmakološki učinki pirimidina

Pirimidina spojine antibiotik širokega spektra. Z ciklopiroks občutljivo Trichophyton spp. (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. schoenleinii, T. verrucosum, T. violaceum, T. quinckeanum, T. equinum, T. concentricum, T. epilans, T. ferrugineum, T. gallinae, T . soudanense, T. terrestre), Microsporum spp. (M. canis, M. versicolor, M. gypseum, M. audoinii, M. langeroni, M. nanum), Epidermophyton floccosum, Candida spp. (C. albicans, C. glabrata, C. krusei, C. Torulopsis, C. lipolytica, C. parapsilosis, C. tropicalis, C. pseudotropicalis, C. guilliermondii, C. brumpti C. UTIs, C viswanthii), Aspergillus spp. (A. fumigatus, A. flavus, A. Niger), Penicillium (P. chrysogenum, str notatum), Absidia corymbifera, Mucor miehei, Paecilomyces varioty, Fusarium solani, Madurella grisea, Madurella mycetomi, Allesheria boydii, Malassezia furfur, Cladosporium (Cladophialophora) carrionii, Cladosporium trichoides, Philophora spp. (Ph. Jeanselmei, Ph. Pedrosoi, Ph. Gougeroti, Ph. Verrucosa), Hormodendrum dermatitidis Pyrenochaeta romeroi, Leptosphaeria senegalis, Fonsecaea spp., Sporotrix schensckii, Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis Paracoccidiodes brasiliensis, Histoplasma capsulatum, Saccharomyces cerevisiae. Prav tako deluje na nekatere Gram-pozitivnih in Gram-negativne bakterije, mikoplazme in Trichomonas vaginalis. MIC za dermatofiti in plesni Candida - 0,98-3,9 mikrogramov / ml in za mikoplazme Trichomonas - 7,8-31,3 g / ml. Flucitozina zavirajo rast Candida spp., Cladosporium spp., Cryptococcus neoformans in mnogih drugih gliv. Za to se lahko razvije odpornost na Candida in cryptococci.
pirimidine mehanizem delovanja je antimikotikov prodiranje na glivične celice in substitucija uracil v sintezi RNA, ki prekine sintezo proteinov in DNA.

Farmakokinetika pirimidin

Ciklopiroks z aktualno hitro prodre skozi rožene plasti kože in njenih okončin, ustvarja visoke lokalne koncentracije je 20-30 krat večja kot MIC za velike patogenih mikoz. Ko se uporablja za obsežna območja njim lahko absorbira le malo (1,3 Zaznali 1,5% odmerka v krvi). Flucitozina se hitro in popolnoma absorbira po zaužitju. Biološka uporabnost je večja od 80%, se zmanjša v odpoved ledvic. Najvišja koncentracija po zaužitju 2 g 1,5-flucitozin je 45 mcg / dosežene po 2 urah ml. V parenteralno dajanje, podobni koncentraciji.
Ker flucitozina plazemske beljakovine se veže na 4-12% ciklopiroks - z 94-97%. Volumen porazdelitve flucitozina 0,6-0,9 litra. Stacionarni koncentracija je nastavljena na 4. dan. To prodre v peritonealno in sinovialni tekočini, sprednjega prekata, vezivnega tkiva, bronhijev. Flucitozina prodre skozi BBB pri koncentraciji 75% ravni v krvni plazmi.
T1 / 2 ciklopiroks - 1,7 ure, flucitozina - 2,5-5 ure in je odvisna od delovanja ledvic. Cl flucitozina je 1,5-2 ml / kg / min. Na dan 75- 95% odmerka se izloči z urinom v nespremenjeni obliki. V ledvic T1 insuficienco / 2 flucitozina lahko določi s formulo: T1 / 2 (h) = 0,55 x telesne mase (kg). Cl kreatinina (ml / min).

Mesto v terapiji

Ciklopiroks uporablja za preprečevanje in zdravljenje dermatomycosis in onihomikoza z dermatofiti, kvasovke glive ali lezij ne več kot 2/3 nohtov ploščo povzročeno ter Candida vulvovaginitis.
Ko je koža kandidoze njegova učinkovitost 90%.
Flucitozina je prikazan v sistemskem mikoz, vključno V kriptokokni meningitis in gliv sepse. Kot monoterapija se redko uporablja. Običajno se uporablja v kombinaciji z amfotericin B. namenski znotraj in samo, če je mogoče zaužitje dajemo intravensko.

Prenosljivosti neželeni učinki pirimidine

Ciklopiroks na splošno dobro prenaša. V nekaterih primerih je lahko pekoč občutek, srbenje, rdečina, draženje in luščenje kože.
Flucitozina lahko povzroči naslednje neželene učinke.
· Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, driska v 10% primerov - v jetrih (zahteva za nadzor "jeter" encimov).
· Iz krvotvornih sistem: trombocitopenije (v redkih primerih - s smrtnim izidom), levkopenija.
· Drugi učinki: kožni izpuščaj, rinitis, okvara delovanja ledvic.
kontraindikacije
Pirimidina spojine so kontraindicirana v primeru preobčutljivosti na njih, med nosečnostjo in dojenjem. Flucitozina je kontraindicirana tudi pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco, hudo trombocitopenijo, anemije in nevtropenije.

Video: glivična okužba. Candida. Protiglivično programa.

Opozorila

Ciklopiroks ni priporočljivo za otroke, mlajše od 6 let, kot so bile izvedene ustrezne varnostne študije.
Med zdravljenjem onihomikoze ni priporočljivo uporabljati kozmetičnih lak za nohte. Izogibajte se izdelkov v očeh.
Flucitozina dajali otrokom vseh starosti, če je to potrebno. Med zdravljenjem je treba redno koncentracijo študija flucitozina droge v krvi in ​​določitev endogenega očistkom kreatinina 2 p / teden. V odpovedjo ledvic zahteva znižanje dnevnega odmerka flucitozin s povečanjem intervale med dajanju enkratnega odmerka: očistek kreatinina > 40 ml / min - 6 ur, 40-20 ml / min - 12 h, 10-20 ml / min - 24 ur.

Video: glivice na nohtih rok in nog antimikotiki, priporočila

interakcija

Sistemski antimikotiki ciklopiroks poveča protiglivično aktivnost.
Antacidi, adsorbenti, neomicin, zmanjšajo absorpcijo flucitozin. V kombinaciji z amfotericinom B ojača protiglivičnim delovanjem, flucitozina vendar zmanjša pred in večje toksičnosti ledvic. Mielotoksičnimi zdravila povečajo tveganje za zatiranje hematopoeze kostnega mozga.