Divir

Divir (Divir)

Mednarodni in kemijsko ime: didanozina, 2`, 3`-dideoksinozin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: bele, okrogle, ploščate tablete z zaobljenimi robovi z napisom "50"ali "100"ali "200" na eni strani in gladka na drugi strani;

struktura 1 tableta vsebuje 50, 100 ali 200 mg didanozina;

Druge sestavine: kalcijev karbonat, magnezijev hidroksid, škrob, mikrokristalna celuloza, natrijev krahmalglikollyat, manitol, ananas aromo, aspartam, smukec, magnezijev stearat.

Oblika sproščanja zdravila. Žvečljive tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Protivirusna zdravila za sistemsko zdravljenje. Oznaka ATC: J05A F02.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Antivirusni drog, sintetični analog deoksiadenozin (purinskih nukleozidov). Aktivnost proti HIV. Po didanozin prodiranje v celico presnavljajo Celični encimi aktivni metabolit - dideokiiadenozina trifosfata, ki inhibira HIV reverzne transkriptaze. Ko didanozin poveča število CD4 celic, ki se šteje potrdilo o protivirusnega delovanja. Hkrati je normirane kazalniki periferne krvi in ​​vsebnost virusnega proteina (p24 antigen) v krvi.

Farmakokinetika. Ugotovljeno je bilo eksperimentalno da Didanozin izhoda iste načine, kot endogenih purinov. In vitro manj kot 5% didanozina je vezan na plazemske proteine. To se hitro razgradi v kislem okolju želodca, tako da del vseh dozirnih oblik vključujejo komponente, ki zviša pH medija. Didanozina se jemlje na prazen želodec od zaužite hrane skoraj 50% zmanjšanje največje koncentracije v krvni plazmi, in zmanjšuje vrednost AUC. Gibna distribucija ravnotežje - približno 54 l. Povprečna koncentracija didanozin SMR skozi 1 uro po dajanju znaša 21% koncentracije v plazmi. Ko znotraj razpolovna doba okoli 1 didanozina, 6 ur, aktivnega metabolita (ddATF) - 8-24 ur. Ledvičnega očistka je 50% celotne potrditve (800 ml / min). Po zaužitju do 20% odmerka izloči v urinu didanozina. Ne kopiči v telesu.

Ko z uporabo otroške absolutna biološka uporabnost 36% že po prvem odmerku in 47% - ko doseže stanje ravnovesja. Biološka otrok v razponu od 2 do 89%. Biorazpoložljivost tablet za žvečenje, ki ga 20-25% višja kot za druge oblike zdravila. Koncentracija IDA je 46% njegovo koncentracijo v plazmi, če se jemlje peroralno v odmerku 120-180 mg / m². Zdravilo odkriti v krvni plazmi skoraj 3, 5 ur po dajanju. Ko znotraj razpolovno dobo didanozina pri otrocih je približno 0, 8 ur. Ledvičnega očistka - do 59% celotne potrditve (315 ml / min na 1 m²). Po peroralni uporabi približno 17% odmerka izloči v urinu didanozina.

indikacije. Simptomatsko zdravljenje okuženih z virusom HIV bolnikov (odraslih in otrocih, starejših od 6 mesecev.) Pri

- Intoleranca na zidovudin;

- imunološki ali klinično poslabšanje med zdravljenjem z zidovudinom.

Postopek uporabe in odmerek. Interval med sprejemi Divira mora biti 12 ur. Zdravilo je treba jemati na prazen želodec, vsaj 30 minut pred ali 2 uri po obroku. Morate vzeti 2 tableti za nastanek določenega odmerka buferuvannya ustrezno, da se prepreči uničenje didanozina. Da bi se izognili stranske učinke iz prebavil je priporočljiva uporaba največ 4 tablet na recepciji. Za doseganje terapevtskega učinka mora tablete temeljito žvečenje, tudi več ali dispergiramo v vodi, pred uporabo. Tablete se ne sme jemati cela. 2 za dispergirnega tableto je treba raztopiti v dveh žlic (30 mL) vode. Voda sme mešati dokler dokler ne dobimo homogene disperzije. Otrimanu disperzija je treba sprejeti takoj.

Priporočeni odmerki za odrasle, odvisno od telesne teže, so prikazani v tabeli 1.

Tabela 1: Odmerek za odrasle

Pri odraslih bolnikih z ledvično odpovedjo, je treba odmerek didanozina prilagodi nadomestilo za zmanjšano stopnjo izločanja. Priporočeni odmerki in dozirnih intervalov didanozina za odrasle s bolnikih odpovedjo ledvic so prikazani v tabeli 2.

Video: Star Conflict: Kako ne uporabljati microwarp [HD]

Tabela 2. Priporočeni odmerek (mg) didanozin odvisno od telesne mase

Bolniki, ki so na kontinuirani ambulantni peritonealni dializi ali hemodializo, je priporočljivo, da ¼- skupni dnevni odmerek didanozinom enkrat na dan (glejte. Tabela 2 je priporočen odmerek za bolnike s CL_CR<10мл/минут). Нет необходимости в дополнительной дозе диданозина после гемодиализа.

Odmerek za otroke na začetku zdravljenja je odvisna od površine telesa otroka in povprečno 120 mg / m² dvakrat na dan. Otroci, mlajši od 1 leta je predpisana 100 mg na dan, za otroke od 1 - 200 mg na dan.

Stranski učinek. Zategnite povezavo med razvojem stranskih učinkov in sprejemanje didanozina ni določena, saj je večina od njih z različnimi klinične manifestacije bolezni.

V kontroliranih kliničnih študijah so poročali o teh klinično pomembnih stranskih učinkov, ki bi jih lahko povezane z zdravljenjem Divirom v priporočenih odmerkih: pankreatitis (7%), poveča serumske amilaze (18%) in lipaze.

Pankreatitis pojavlja pogosteje pri bolnikih, ki so jemali zdravilo v prevelikih odmerkih od priporočenih (9-13%) - pri bolnikih z generalizirano okužbo z virusom HIV, ali tisti, ki je utrpela pankreatitis prej.

Z razvojem aplikacij Divira je bilo povezano s periferno nevropatijo (9%). poročali tudi o odstopanju od rezultatov testov jetrne funkcije (13%). V redkih primerih so opazili hude okvare jeter. Od drugih stranskih učinkov, ki bi jih lahko povezano z B Divirom, označena diareja, slabost, bruhanje, alergijske reakcije, diabetes, suha usta, astenija pojav, glavobol in zvišanje sečne kisline. Zelo redko so poročali o spremembah v mrežnici in vidni živec. Primeri levkopenijo, trombocitopenijo in anemijo so opazili veliko manj pogosto kot pri zidovudina in povezave z obravnava ni bila jasno določena.

Pri uporabi nukleozidnih analogov so poročali o primerih laktacidoze, ki jo običajno spremlja huda hepatomegaliji in zamaščena jetra.

Otroci. Značilno je, da so bili podatki o varnosti uporabe pri zdravljenju otrok Divira enako kot pri odraslih. S kombinacijo ddl z zidovudinom imeli višjo toksičnost hematološkega kot s samim ddl. Majhno število otrok opazili spremembe v mrežnici in vidni živec (ponavadi so prejeli zdravilo pri višjih odmerkih, kot je priporočeno). Otroci, ki prejemajo didanozin je treba izvesti po pregledu mrežnici midriaza vsakih 6 mesecev, ali s pojavom morebitnih sprememb v pogledu.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na didanozin, alkoholizem, pankreatitis, vključno anamnezo protina, hudo srčno popuščanje, disfunkcijo jeter, fenilketonurijo, gipernatriyamiya, dojenje, otroci, mlajši od 6 mesecev.

overdose. Ni specifičnega protistrupa. V kliničnih študijah, so glavni simptomi pri desetkrat prevelikega didanozina hiperurikemija in / ali jeter, pankreatitis, polinevropatija. Učinkovitost hemodializo in peritonealno dializo ni bila ugotovljena s prevelikega odmerka didanozina.

Značilnosti uporabe. Z znatnim povečanjem vsebnosti amilaze v krvi, je treba prekiniti zdravljenje in preživite pregled bolnika izključiti pankreatitis. Zdravljenje se lahko nadaljuje šele po popolni normalizaciji parametrov z izključitvijo pankreatitisa. Zdravljenje po prekinitvi začela z imenovanjem didanozina v nizkih odmerkih, ki se postopoma povečuje. Tveganje pankreatitis je v prisotnosti anamnezo pankreatitisa povečala, tako da je treba za imenovanje didanozina teh bolnikih je treba skrbno pretehtati v primeru potrebe po takšnem zdravljenju pozorno spremljanje stanja bolnika.

Bolniki, pri katerih se pojavijo simptomi nevropatije, je treba prekiniti zdravljenje didanozina.

V okvarami ledvic in jeter morda treba zmanjšati odmerek didanozina. S povečanjem transaminaz didanozina je treba prekiniti.

Uporaba didanozina med nosečnostjo, je dovoljena le za absolutne indikacije, ko možne koristi zdravljenja za nosečnica kot potencialno tveganje za plod. Ker ni podatkov o penetraciji didanozina v materino mleko, dojenje med zdravljenjem z didanozina naj se ustavi.

popravek odmerek. Če se klinični znaki pankreatitisa takoj prenehajte z uporabo izdelka in skrbno pregledati bolnika na možnost prisotnosti vnetja trebušne slinavke. V primeru potrditve diagnoze z uporabo drog, je treba prekiniti. Bolnike s simptomi nevropatije lahko poskusite ob didanozin v zmanjšanimi odmerki, če se po opustitvi nevropatije drog simptomi izginejo.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Posebne študije interakcij med zdravili so bile izvedene v zvezi z kombinaciji z zidovudinom, stavudinom, ranitidina, loperamid, metoklopramid, foskarnetom, trimetoprim, sulfametoksazol, in so bile ugotovljene dapzonom rifabutinom- znaki interakcije.

Pri sprejemu didanozin 2 uri pred ganciklovir ali hkrati s povečanjem AUC opazili v stacionarnem stanju za didanozin v povprečju 111%. Rahlo zmanjšanje v ustaljenem stanju AUC za ganciklovirja (21%) je navedeno v primerih, ko pacienti jemljejo didanozin 2 uri pred gancikloviru, vendar ne hkrati. Ni prišlo do sprememb v ledvični očistek za eno od teh dveh zdravil. Neznan, povezana ali ne, s spremembo izmenah Divira varno uporabo ali učinkovitosti uporabe ganciklovirjem. Ni dokazov o tem, da didanozin povečuje mielosupresivnih učinkov ganciklovirjem in zidovudina.

S hkratno uporabo didanozina in stavudina tveganja manifestacij periferno nevropatijo, pankreatitis ali dvigne. Bolnikov, ki jemljejo treba ta zdravila skrbno spremljati vzpostaviti.

Posebne študije z indinavir niso pokazale prisotnost interakcij med zdravili med zdravila in didanozina. Zato se Divir lahko sočasno s temi zdravili.

Formulacije absorpcije, ki se lahko spreminja v odvisnosti od pH želodčne vsebine (npr ketokonazol, dapson), priporočamo uporabo 2 uri pred ali 2 uri po dajanju didanozina.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranite na temperaturi, ki ni višja od 25 ° C v dosegu otrok. Rok - 2 leti.