Kapsule Cymevene

kapsule Cymevene (Cymevene kapsula)

Mednarodni in kemijsko ime: ganciclovir- (9- (1, 3-dihidroksi-2-propoksimetil) gvanin);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Trdne neprozorne želatinastih kapsul № 1, ki so pripravljeni iz dveh delcev, zelene barve, s številko belega ali skoraj belega praška na zgornjem delu kapsule je natisnjena «CY250» in dve modre proge, ki delno obdaja telo kapsule;

struktura 1 kapsula vsebuje 250 mg ganciklovirja;

Druge sestavine: povidon (K-90), natrijevo kroskarmelozo, magnezijev stearat, želatina, titanov dioksid, rumeni železov oksid, indigo karmin.

Oblika sproščanja zdravila. trde kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Protivirusna zdravila za neposredne tožbe. Oznaka ATC J05AB06.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Ganciklovir - sintetični analog gvanin nukleozida, da inhibira replikacijo herpesvirusi in vitro in in vivo. Za ganciklovirom občutljivih humanih virusih kot citomegalovirus (CMV), herpes simpleks virus tipov 1 in 2 (HSV-1 in HSV-2), Epstein-Bar virus in virus varicella zoster. Klinične študije so bile omejene ocena učinkovitosti pri bolnikih z okužbo s CMV.

V celico, celica je fosforilirata ganciklovir dezoksiguanozinkinazoy za ganciklovirja monofosfata. Naslednja fosforilovanie z uporabo različnih celičnih kinaz proizvajati ganciklovir trifosfat. V celicah okuženih s CMV, koncentracije celične kinaze in ganciklovir trifosfat povečana približno 10-krat. Tako virusom okužene celice, izhaja v okrepljeno fosforilovanie ganciklovirja. V teh celicah, ganciklovir trifosfat počasi presnavlja, s 50 - 70% od tega še po 18 h. Po odpravi ganciklovirjem od zunajcelični tekočini. Protivirusno delovanje ganciklovirja pojasnjeno supresijo sinteze virusne DNA s kompetitivno inhibicijo deoksigvanozin vdelavo trifosfata v DNA polimerazo. To pomeni, da vključitev ganciklovirja trifosfata v DNA virusa proizvaja sintezo suspenzije ali zelo omejeno raztezke DNA virusa.

Farmakokinetika.

Sesalni.

Po peroralni aplikaciji kapsule Cymevene tešče absolutna biološka uporabnost je približno 5%, in po prejemu med obrokom - v povprečju 6-9%. Kadar jo oralno jemanja zdravila s hrano v odmerku 3 g na dan (500 mg vsake 3 ure tj 6 krat na dan ali 1000 mg 3-krat na dan) absorpcija v nespremenjeni bila enaka za obe režimov odmerjanja, pri čemer je območje pod krivuljo "koncentracija;

uro" (AUC) za 24 ur so bile enake, oziroma 15 ± 9 4, 2 (povprečje ± SD) in 15 ± 4 4 3 mcg x h / ml, in koncentracija najvišja serumska (C_max) 1 02 ± 0, 24 in 1, 18 ± 0, 36 ug / ml.

Vpliv vnosa hrane.

Ko kapsule Cymevene v odmerku 1000 mg vsakih 8 ur smo jo dali 20 pacientov, okuženih z virusom HIV med hrano, ki je vsebovala 602 kcal (46 5% - na račun maščevja), površina pod krivuljo "koncentracija-čas" v enakem stanju se poveča za 20% (v razponu od 6% do 68%). Poleg tega, značilno (1, 8 ± 0 8 3 ± 0, 6 ur) poveča čas za dosego maksimalne koncentracije v serumu, kar je povečalo tudi (0, 85 ± 0, 25-0, 96 ± 0, 27 ug / ml).

Distribution.

Po prejemu kapsul Cymevene niso opazili nobene korelacije med površino pod krivuljo "koncentracija-čas" in obratnih telesne teže (v razponu od 55 do 128 kg), zato prilagoditev odmerka glede na telesno maso ni potrebno. Beljakovine v plazmi Vezava ganciklovirja pri koncentracijah 0, 5-51 ug / ml za 1 - 2%.

Presnova.

Po enkratnem peroralnem dajanju 1000 mg ¹⁴P-označenih ganciklovir prišlo je 86 ± 3% odmerka najdemo v blatu in okoli 5 ± 1% - v urinu. Ne v urinu ali blatu ni bilo metaboliti, od katerih so nekatere držijo b več kot 1 - 2% radioaktivnosti.

Video: Cymevene, lіofіlіzat za prigotuvannya rozchinu іnfuzіy do 500 mg v viali №1

Umik.

Po notranjo uporabo v odmerkih do 4 grame na dan ganciklovirja izločanja kinetike linearna. Drug izloča nespremenjen skozi ledvice z glomerularno filtracijo in sekrecijo cevastega aktivni. Po peroralni uporabi koncentracije ganciklovir ravnotežne dosežena v 24 urah in ledvični očistek 3 ± 1 1, 2 ml / min / kg. Razpolovni čas enako 4, 8 ± 0 9 ur.

Farmakokinetika pri posebnih primerih.

Okvarjeno delovanje ledvic: Farmakokinetika ganciklovir notranja uporaba v kapsulah so preučevali pri osmih bolnikih, ki so transplantacijo izvajanje organom trdno odmerek prilagoditi glede na očistek kreatinina.

Pri hemodializi se koncentracija ganciklovir plazmi zmanjša za okoli 50% tako po intravenski in po peroralnem dajanju.

niso bile opravljene študije o bolnikih, starejših od 65 let.

indikacije. Podporno zdravljenje CMV retinitisa pri bolnikih z oslabljenim imunskim, vključno z bolniki AIDS, pod pogojem stabilna med retinitis pod vplivom indukcijskega zdravljenja.

Preprečevanje simptomatske okužbe s CMV pri HIV-pozitivnih posameznikih z rizikom simptomatska okužba s CMV in pri bolnikih, ki so presadili trdne organov.

Postopek uporabe in odmerek.

Standardni odmerki.

Pri bolnikih s CMV retinitis, da je stabilizuvavsya na ozadju indukcijskega zdravljenja, je priporočljivo vzdrževanje peroralni odmerek Cymevene 1000 mg trikrat dnevno z obroki. Odmerek, ki se priporoča za preprečevanje simptomatska okužba z virusom CMV, je 1000 mg 3-krat dnevno z obroki.

Odmerjanje pri posebnih primerih.

a). Bolniki z ledvično insuficienco potrebno zmanjšati odmerek kapsul Cymevene v skladu z naslednjimi priporočili:

Očistek kreatinina (ml / min) odmerka

³- 70 1000 mg trikrat na dan ali

500 mg šestkrat na dan

50-69 1500 mg na dan ali 500 mg trikrat na dan

25-49 1000 mg na dan ali 500 mg dvakrat na dan

10 - 24.500 mg na dan

< 10 500 мг три раза в неделю, после гемодиализа

Za izračun očistka kreatinina:

(140 - starost [let]) x telesna masa [kg]

Moški: = ---------------------------------------------- ------------------------;

0 x 72, 011 x serumskega kreatinina [umol / l]

Ženske x = 0,85 za moške

Ker je treba redno prilagajati bolniki ledvično odpovedjo potrebno odmerek določiti koncentracijo kreatinina v serumu ali očistka kreatinina.

b). Bolniki na levkopeniji, hudo nevtropenijo, anemijo in trombocitopenijo. Bolniki, ki prejemajo Cymevene, opazili primere granulocitopenijo (nevtropenija), anemijo in trombocitopenijo. Pojav klinične toksičnosti Cymevene lahko vključujejo levkopenijo.

Bolniki s levkopenija, hudo nevtropenijo, anemijo in / ali trombocitopenije odmerek Cymevene je treba zmanjšati.

Priporočljivo je, da se redno določiti celotno krvno sliko, vključno s številom trombocitov.

c). Starejši bolniki: Kot pri starejših delovanja ledvic pogosto zmanjšano, Cymevene bi jih morali dodeliti strogo, ob upoštevanju stanja ledvic (glej zgoraj)..

g). otroci: učinkovitost in varnost Cymevene pri otrocih, vključno s tistimi, s prirojenimi ali novorojenih CMV niso opredeljene. Pri imenovanju kapsul Cymevene do otrok zahteva veliko skrb, saj ima zdravilo lahko daljinsko rakotvorne in ima toksični učinek na reproduktivni sistem. Koristi zdravljenja naj bi odtehtajo morebitno tveganje.

Stranski učinek. Pri zdravljenju Tsimevenom lahko pojavijo neželene pojave, da se del, ki so povezana s same bolezni.

Krvi in limfatičnega sistema: anemija (vključno hipokromna), levkopenija, pancitopenija, splenomegalija, trombocitopenija.

Prebavni trakt: aftozni stomatitis, bolečine v trebuhu, driska, zaprtje, dispepsija, disfagija, spahovanje, ezofagitis, Inkontinenco blata, napenjanje, gastritis, krvavitev, sprememba testov jetrne funkcije, slabost, bruhanje, pankreatitis.

Telo kot celota: povečanje obsega trebuha, anoreksija, astenija, celulitis, bolečine v prsih, mrzlica, glavobol, nalezljive procesov, slabost, izguba teže.

jeter: hepatitis, zlatenica.

obtočila: Globoka venska tromboflebitis, migrene, vazodilatacija, arterijske hipertenzije.

dihal: Oteženo dihanje, povečano kašelj.

Centralni in periferni živčni sistem: Motnje spanja in razmišljanje, anksioznost, amnezija, tesnoba, poslabšane prehodi, ataksija, zamegljen zavest, omotica, suha usta, čustvena labilnost, evforijo, hypersthesia, hiperkinezija, mišična hypertonicity, nespečnost, zmanjšan libido, manična reakcija, mioklonus, nevropatije, krči, zaspanost, tremor.

Koža in njeni priveski: alopecija, potenje, akne, makulopapulozni izpuščaj, suha koža, srbenje.

Senses: zamegljen vid, sprememba steklenimi telesu, bolečina v očeh in ušesih, slabovidnost, slepote, konjunktivitis, odstop mrežnice, retinitis, gluhost, spremembe okusa, vestibularnega vrtoglavica.

Presnova in prehrana: povečanje plazemske koncentracije kreatinina, alkalne fosfataze, aspartat aminotransferaze, alanin aminotransferaze, kreatinin kinaze, laktat dehidrogenazo, hipokaliemijo, hiperglikemijo.

urogenitalnega: zmanjšanje kreatinina min, ledvično disfunkcijo, bolečine v dojkah, pogosto uriniranje, okužbe mochevydelyayuschih trakta in impotenco.

Bolezni mišično-skeletnega sistema: miastenija, mialgija, bolečine v kosteh, krči v mišicah teletine, bolečine v križu.

Kontraindikacij. Cymevene je kontraindiciran pri ženskah med nosečnostjo in dojenjem, bolnikih z znano ali domnevno preobčutljivosti na ganciklovirjem ali aciklovir.

Preveliko. Informacije o prevelikega odmerka peroralnih oblik Cymevene ne.

Bolniki, ki so pridobili prekomerno dozo Cymevene, raven zdravila v plazmi se lahko zmanjša z dializo in hidracijo.

Značilnosti uporabe.

Zaščitni ukrepi.

V predkliničnih raziskavah je pokazala mutagenih, teratogenih in kancerogenih učinkov zdravila. Zato je treba upoštevati potencialno teratogen in karcinogene za ljudi.

Pri bolnikih, ki so prejemali ganciklovirja, so bili primeri nevtropenija, anemija in trombocitopenija. Če ne začne zdravljenje Tsimevenom če absolutna nevtrofilcev pod 500 celic v 1 mm ali trombocitov manj kot 25.000 celic v 1 ml.

Ko je funkcija ledvic priporočljivo spremeniti odmerek zdravila, glede na očistek kreatinina (glej. "Način uporabe in upravo").

Nosečnost in dojenje

Varnost tega zdravila med nosečnostjo ni bila dokazana za ljudi. Poskusi na živalih so pokazale o prisotnosti toksičnosti za razmnoževanje zdravila, kar ima za posledico kršitev zarodka ali ploda med nosečnostjo, peri- in postnatalni razvoj.

V študijah na živalih pokazale teratogenega. To se zdi verjetno, da Cymevene proizvaja začasno ali stalno inhibicijo spermatogeneze. Podatki, pridobljeni na živalih kažejo o možnih reproduktivnih motenj pri ženskah.

Cymevene med nosečnostjo le v tem primeru se lahko uporabi, če je potencialni pozitivni učinek upravičuje možno tveganje za plod.

Med zdravljenjem Tsimevenom prihaja zelo priporočljivo za ženske v rodni dobi uporabe zanesljivih metod kontracepcije. Men se priporoča uporaba pregradno metodo kontracepcije med zdravljenjem in vsaj 90 dni po njegovem zaprtju.

Ni znano, ali dobi Cymevene v materino mleko. Zdravilo se ne sme uporabljati za matere, ki se hranijo. Minimalna uro po zdravljenju, po katerem lahko začnete z dojenjem ni znan.

Vpliv na sposobnost vožnje in delo s stroji in mehanizmi

Bolniki, ki jemljejo Cymevene lahko povzroči napade, zaspanost, omotico, ataksijo in / ali zameglitev zavesti. Podobne simptome lahko vplivajo na opravljanje dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost, vključno s sposobnostjo za vožnjo vozil in delu s stroji.

Interakcije z drugimi zdravili. Cymevene Vezava na plazemske proteine samo 1-2%, tako da ni mogoče pričakovati učinki, povezani z zamenjavo vezivnega proteina.

probenecid: probenecid lahko zmanjša za okoli 22% od ledvični očistek Cymevene in okoli 50% povečanje površino pod krivuljo "koncentracija-čas" (AUC).

zidovudin: Ob razvrščanju sočasno z AUC Tsimevenom zidovudina lahko poveča za okoli 19% in AUC Cymevene se lahko zmanjša za približno 17%. Kot zidovudinom in Cymevene lahko povzroči granulocitopenije (nevtropenija) in anemijo, zato je potrebno izvesti kontrolo za določanje te stranske reakcije.

didanozin: ker lahko Cymevene poveča AUC didanozina (okoli 100%), je treba skrbno spremljati bolnike za pojav simptomov toksičnega delovanja didanozina.

Pri dodeljevanju Cymevene 2 uri pred didanozin AUC Cymevene zmanjšanju za približno 20%, ko pa sta obe zdravili istočasno izvedel, to ne vpliva na farmakokinetiko zdravila.

Imipenem-cilastatin: Pri bolnikih, ki so prejemali tako Cymevene in imipenema / cilastatina, opažali generalizirane krče. Izogibati se je treba Sočasno jemanje teh zdravil.

Toksičnost lahko poveča ob sočasni uporabi z zdravili, ki imajo mielosupresivno dejanje ali motijo delovanje ledvic.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C. Rok - 4 leta.

Zdieľať na sociálnych sieťach:

Príbuzný