Aciklovir 400 črede

Aciklovir 400 črede (400 Acіclovir STADA)

Mednarodni in kemijsko ime: acіclovir- 2-amino-1, 9-dihidro-9 - [(2-hidroksietoksi) metil] - 6H-purin-6-on;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bele, okrogle tablete s tiskarsko oboevypuklye "VS2"12 mm in višina 4 0 8 ± 2 mm;

sestavine: 1 tableta vsebuje 400 mg aciklovirja;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, kopolividon, natrijev škrobni glikolat.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Zdravila za sistemsko zdravljenje.

oznaka ATC J05AB01.

zdravila akcijski. Farmakodinamika Aciklovir - protivirusno zdravilo, še posebej učinkoviti proti virusom herpes simpleks (herpes simpleks) in herpes zoster (varicella zoster). Podobnost struktur in aciklovir aciklovir dezoksiguanidina omogoča interakcijo z virusnimi encimi, kar vodi do prekinitve razmnoževanju virusa. Po penetracijo aciklovirja v prizadeto celico herpes timidinske kinaze pod vplivom in ki nastane virus, ki je aciklovir pretvorimo

za aciklovirja monofosfat ki encimov gostiteljske celice se pretvori v aciklovir difosfat in nato v aktivno obliko aciklovir trifosfat, ki blokira širjenje virusne DNA. Selektivno deluje na sintezo virusne DNA. replikacija DNA gostiteljske celice (človeška celica) aciklovirja trifosfat praktično nobenega učinka.

Specifičnost in visoka selektivnost delovanja zaradi svoje večinoma nabrali v celicah, okuženih z virusom herpesa. Ima visoko aktivnost proti virusom herpes simplex I in II tipa virusa, ki povzroča norice in pasovec lishay- Epstein-Barr virus. Ima zmerno aktivnosti glede na tsitomegavirusu. Ko herpes preprečuje nastanek novih elementov izpuščaj, zmanjšuje verjetnost kožnega razširjanje in visceralnih zapletov, pospešuje nastajanje izbirčen, zmanjšuje bolečine v akutni fazi pasavca. Ima imunostimulativne učinke.

Farmakokinetika. Po peroralni uporabi delno absorbira v prebavnem traktu z nizko lipofilnosti absorpcije po peroralnem dajanju 400 mg - približno 20%, pri čemer tvorijo koncentracije odmerka odvisno zadostna za učinkovito zdravljenje virusnih bolezni. Najvišja koncentracija po peroralnem dajanju 400 mg na dan -1, 2 ug / ml, minimalna - 0 6 mg / ml. največja koncentracija je dosežena v 1,5 - 2 uri. To prodre skozi krvno-možgansko in placente, izločata v materino mleko. To prodre v organov in tkiv koncentracija v cerebrospinalni tekočini - 50% ravni v krvi. Po peroralni uporabi 1 g na koncentracijo dan v mleku - 60-410% koncentracije v plazmi (v telesu otroka z materinega mleka aciklovirja zgreši odmerka 0, 3 mg / kg na dan). Povezava na plazemske proteine ​​- 9-33%. To se presnavlja v jetrih, da se tvori metabolita 9-karboksimetoksimetilguanina. Izloči preko ledvic v nespremenjeni stanju, z glomerularno in tubularno sekrecijo, kot metabolita - 10-15%. Stopnja izločanja upočasni s starostjo, vendar je razpolovna doba aktivnih povečuje sestavin. Pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo razpolovni čas - 20 ur hemodializo - 5-7 ur (koncentracija aciklovirja v plazmi zmanjša na 60% izhodne vrednosti).

Indikacije za uporabo.

Okužbe Herpes simplex, genitalni herpes na koži in sluznicah (večinoma - ponavljajoča spolnih herpes).

Za preprečevanje ponovitve kaže odraslih z zapleteno je del spolnih virusnih okužb.

za zdravljenje noricam in herpes zoster.

Postopek uporabe in odmerek.

Pri zdravljenju herpes simplex kože in sluznic predpisane 200 mg 5-krat na dan vsake 4 ure, razen v obdobju noč spanja. Obdelave - 5 dni, se lahko po potrebi podaljša. Ko izražene imunske pomanjkljivosti (vključno po presaditvi kostnega mozga ali krši črevesne absorpcije) damo 400 mg 5-krat dnevno. Zdravljenje je treba začeti čim prej po pojavu okužbe. Za preprečevanje herpesa simpleksa recidivov pri bolnikih z normalnim imunskim statusom predpisanih 200 mg 4-krat dnevno, vsakih 6 ur ali 400 mg 2-krat na dan vsakih 12 ur. Ponavljajočega se začne zdravljenje v obdobju prodromalnem stadiju ali ko je prvi element izpuščaj. Zdravljenje je treba redno prekinjen po 6 - 12 mesecev (ugotoviti morebitne spremembe v poteku bolezni). Za preprečevanje herpes simplex ponovitev pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo, predpisanih 200 mg 4-krat na dan, vsakih 6 ur. V primeru hude imunske pomanjkljivosti (po transplantaciji kostnega mozga ali krši črevesne absorpcije) - 400 mg 5-krat na dan. Trajanje profilaktično zdravljenja je odvisna od trajanja obdobja, ko obstaja nevarnost okužbe. Otroci od 2 let, predpisan enak odmerek kot odrasli. Pri zdravljenju primarne genitalnega herpesa okužbe predpisanem 200 mg 5-krat na dan 5 - 10 dni, s ponovitvijo - 200 mg 5-krat na dan za 5 dni. Za profilakso - 200 mg 4-krat dnevno ali 400 mg 2-krat na dan v teku 6 - 12 months- sredi imunosupresijo - 400 mg štirikrat dnevno (zdravljenje nadaljuje, dokler obstaja nevarnost tveganja). Za zdravljenje noric in pasavca imenuje notranjost 800 mg 5-krat na dan na vsake 4 ure, razen za obdobje noč spanja. Potek zdravljenja - 7 dni. Otroci, starejši od 6 let - 800 mg 4-krat sutki- 2 - 6 let - 400 mg 4-krat na dan. Bolj natančen odmerek se lahko določi s hitrostjo 20 mg / kg, vendar ne več kot 800 mg 4-krat dnevno. Potek zdravljenja - 5 dni.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic: pri zdravljenju in preprečevanju okužb s herpes simplex povzroča pri bolnikih s Cl kreatinina <10 мл/минут дозировки стоит

zmanjšati na 200 mg 2-krat na dan s 12-urnih intervalih;

pri zdravljenju infekcij, ki jih pasavca povzroča, bolnikih z kreatinina Cl <10 мл/минут рекомендуется снизить дозировки до 800 мг 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами- при Cl креатинина до 25 мл/минут назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

stranski učinek.

Pri uporabi zdravila lahko pride do izpuščaj na koži, prebavne motnje, kot so slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, zaprtje in driska, glavna

bolečina, utrujenost, vrtoglavica, halucinacije, hiperbilirubinemija. Vsi ti simptomi po prekinitvi zdravljenja aciklovir v izginejo.

Kontraindikacij.

Otroci, mlajši od 2 let.

Preobčutljivost na sestavine pripravka.

overdose.

Največji odmerek aciklovir 5 g sprejeta v času, ne povzroča Simptomi zastrupitve ali prevelikega odmerka. Vendar pa so bolniki, ki so prejemali odmerek, ki presega 5 g, je treba skrbno preučiti znake zastrupitve.

Značilnosti uporabe.

Pri bolnikih z zmanjšanim imunosti (HIV / AIDS, ali po presaditvi kostnega mozga) zaradi uporabe aciklovirja smetane treba dajati sistemsko dajanje zdravila, kot v primeru resnega in ponavljajočim herpesvirus med okužbo. Dolgotrajna ali ponavljajoča se zdravljenje z bolniki aciklovirske z omejeno imuniteto lahko povzroči seve virusov, ki so neobčutljivi na tožbo. Večina virusov, izoliranih sevov, ki so neobčutljivi na aciklovirja je relativno pomanjkanje virusni timidinkinazy- smo izolirali seve s spremenjeno s spremenjeno timidin kinaze ali DNA polimeraze. V in vitro učinek aciklovirja na izoliranih sevov virusa herpes simplex lahko povzroči nastanek manj občutljivi sevi.

Uporaba aciklovirja v nosečnosti je prikazano v primerih, kadar je korist za mater večja od morebitnega tveganja za plod.

Med zdravljenjem z velikimi odmerki peroralnega zdravila mora zagotoviti zadosten pretok tekočine v pacienta.

Med zdravljenjem z aciklovir morajo prenehati z dojenjem.

V primeru kršitve ledvic izločanja funkcije in starejših, zmanjšati odmerek, upoštevajoč očistka kreatinina.

V primeru alergijske reakcije na zdravila, je treba razveljaviti.

Interakcija aciklovir 400 jate z drugimi zdravili. Probenecid zmanjšuje izločanje aciklovirja 30%, kar povzroči povečanje razpolovnega časa aciklovirja.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok na

ni višja od 25 ° C

Rok - 4 leta.