Aciklovir

Aciklovir. Aciklovir. ZOVIRAX. ZOVIRAX. Viroleks. Virolex. Acyclic. Kislinske.

(2-amino-9 - [(2gidroksietoksi) metil] -1,9-dihidro-6H-purin-6-OH)

droge sproščanjem oblika. Mazilo za zunanjo uporabo 5%. Tablete 200, 400, 800 mg na 1 tableto.

Aciklovir je zelo učinkovit proti vrste herpes simplex virus 1 in 2, Varicella zoster, virus Virus Epstein-Barr (Virusi so navedeni z namenom povečanja vrednosti minimalne koncentracije protivirusnega zdravila).

notranjosti in v / se uporablja aciklovir:
1) za zdravljenje primarne okužbe z virusom herpes simplex, povzročene (vrste 1 in 2), vključno s primarnim genitalnega herpesa pri ženskah, kožne spremembe in sluznične obolochek-
2) za preprečevanje ponovitev herpesa simplex pri bolnikih z immunodefitsitom-
3) za zdravljenje noricam in skodle.

Aciklovir lokalna aplikacija lahko omeji širjenje poškodb na koži in sluznicah pri okužbi s povzročil Herpes simplex, pri bolnikih z oslabljenim imunskim. Zdravilo uporabimo v obliki losjonov, in očesna mazila (za herpesom keratitis).

Mehanizem delovanja. Aciklovir - sintetični nukleozidni analog timidina, ki je predzdravilo. V okuženih celic, ki vsebujejo virusne timidin kinaze, fosforilacije pojavi pripravo in predelavo v aktivne spojine - atsikloguanozintrifosfat inhibiranje virusne DNA polimeraze. Visoka selektivnost delovanja zaradi odsotnosti aciklovirja v neokuženih celicah virusne timidin kinaze. Specifičnost in zelo visoko selektivnost delovanja aciklovirja je tudi ugodna zaradi kopičenja v celicah, virus prizadeta herpes.

Aktivnost aciklovirja proti virusom herpesa simplex (tip 1) za več kot 2-krat aktivnost citarabina v 10-krat - idoksuridin in 160-krat - vidarabin.

farmakokinetika. Kadar dajemo aciklovir v odmerku 200 mg peroralno se absorbira le 20%, vendar pa ustvariti zadostno koncentracijo (odmerkom in odzivom) za učinkovito zdravljenje bolezni, ki jih tako podtipi virusa herpes simplex povzročajo in Varicella zoster. Za oralno sprejem odmerku 200 ali 400 mg vsakih 6 ur, ravnotežna koncentracija v krvi je 0,5 mg / ml (ob prejemu 200 mg) in (ob prejemu 400 mg) 1,2 | ig / ml. 90% vseh izolatov herpesvirus simpleks tipa 1 Aciklovir deluje koncentracija v krvi 0,9 ug / ml, in tip 2-2,2 g / ml, 50% vseh izolatov tipa 1 in 2 - 0,2 in 0 zaporedju, 7 ug / ml.

Zdravilo dobro prehaja organov in tkiv, njegova koncentracija v cerebrospinalni tekočini 50% svoje vsebnosti v krvni plazmi. Rahlo (za 9-33%) zdravilo veže na proteine ​​plazme. Razpolovni čas po intravenskem dajanju je približno 3 ure pri odraslih in približno 4 ure Pri otrocih, mlajših od 1 leta.

Aciklovir je malo presnavlja v jetrih in večinoma (85-90%) izloči preko ledvic (vključno z okoli 15% v nespremenjeni obliki) z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Acyclovir dose be must adjusted z a decrease v glomerular filtration below 10 ml / min (Table). Razpolovna doba in skupna razdalja poveča drog kot poslabšanje glomerulne filtracije. Sočasno zdravljenje z zdravili, ki blokirajo tubularno sekrecijo, upočasni aciklovir, npr probenicida podalj¹a T_1/2 18%. Ko težka CRF aciklovirja razpolovna doba poveča za 20 ur. Če zastrupitve z drogami učinkovito hemodializo.

Upoštevajte, da ob prejemu 200 mg aciklovirja petkrat dnevno navznoter doječe matere, telo dojenčka podnevi vstopi v odmerku 0,3 mg / kg.

neželeni učinki. Zaradi visoke specifičnosti in selektivnosti aciklovirske neželeni učinki pojavijo zelo redko. Na primer, je primer znan napačno intravenski uporabi aciklovirja v odmerku 80 mg / kg, brez, stranske učinke. Občasno (ne več kot placebo) je poročal alergijske reakcije (koprivnica), dispepsija (slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska). Prav tako je lahko nekoliko prehodno razteza po povečanju obdelavo v krvne koncentracije bilirubina, alkalne fosfataze, kreatinina in sečnine (zlasti pri dehidriranih bolnikih), zmanjšanje števila eritrocitov in levkocitov.

Ko je intravenska aciklovir upoštevati, da je pH njene raztopine enako 11,0 in zato hitro uvajanje majhnih kalibra žile lahko spremljajo flebitis. Tudi kristalurija, pri čemer se lahko med hitro intravensko infuzijo kapljanje damo za eno uro opazili zdravilo za preprečevanje. Če uporabljate aciklovir pri bolnikih s hudo generalizirano okužbo s herpesom lahko razvije reverzibilne nevrološke motnje (zmedenost, halucinacije, razdražljivost ali zaspanost, krči).

Ko nanese lahko zaznava svetlobo izgorevanja (zlasti v stik s sluznico), približno 20% primerov neizraženo površina keratopatija, izgine po prekinitvi očesnih mazil.

Aciklovir pri odmerkih, ki se uporabljajo v klinični praksi, ni mutagene, rakotvorne in teratogene učinke, temveč zaradi dejstva, da je trenutno dovolj kliničnih podatkov o uporabi aciklovirja v nosečnosti, lahko pa se priporoča za uporabo pri teh bolnikih le za zdravstveni razlogi.

interakcije z zdravili. Farmacevtska interakcije - z mešanjem raztopin je treba upoštevati alkalna raztopina za dajanje aciklovirja v / (PH 11.0). Farmakokinetičnih interakcij - droge izloča v ledvičnih tubulih, npr probenecid, spironolakton, digoksin, počasno izločanje aciklovir. Klinično pomembne interakcije vezave na nivoju proteinov in presnovo ni navedeno v jetrih.

Farmakodinamične interakcije - učinek se poveča pri sočasni uporabi zdravil, ki povečajo odpornost.