Norflogeksal

NorfloGeksal (NorfloHexal)

Mednarodni in kemijsko ime: norfloxacin- 1-etil-6-fluoro-1, 4-dihidro-4-okso-7- (1-piperazinil) -3-kinolinkarboksilna kislina;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bela, ovalna, oboevypuklye tablet, obloženih membrana lupina;

struktura 1 tableta prevlečena membrana lupina vsebuje norfloksacin 400mg;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, smukec, metil hidroksipropilceluloza, makrogol 4000, propilenglikol, laktoza monohidrat, barvilo - titanov dioksid.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete, prevlečene membrana lupine.

Farmakoterapevtska skupina. Antimikotiki za sistemsko zdravljenje. Fluorokinolonov. Oznaka ATC J01M A06.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Norfloksacin zavira sintezo bakterijske kislino (DNK) z vplivanjem encim DNA giraze in tako kaže baktericidno.

Glavni del spektra norfloksacinom z možnim geografskim odlično občutljivost je vpliv na Neisseria gonorrhoeae (Sem tudi sevi, ki proizvajajo penicilinaze).

Norfloksacin Navadno je učinkovit proti patogeni, ki povzročajo okužbe sečil, kot E.coli, Enterobacter spp., Klebsiellae, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa in Serratia marcescens. Poleg tega lahko norfloksacin običajno šteje učinkovita glede patogenov, ki povzročajo vnetje tankega črevesa, kot so E. coli, Salmonella enteritis in Campylobacter spp.

Norfloksacin je zmerno učinkovita proti določenimi sevi Ureaplasma urealyticum. o Enterococcus faecalis in Enterococcus faecium bi morali pričakovati najvišjo stopnjo odpornosti.

Norfloksacin neučinkovit proti izvajalce anaerobnih patogenov, kot so Actinomyces spp., Bacterioides spp., Clostridium spp. (Razen nekaterih sevov C. perfringens) in Peptostreptococcus spp., in proti Stenotrophomonas maltophilia in Chlamidia trachomatis. Obstaja delna navzkrižna odpornost z drugimi fluorokinoloni norfloksacin. Ni navzkrižne odpornosti na strukturno kalcitonin snovi, kot so penicilini, cefalosporini, tetraciklini, makrolidnih antibiotikov, aminoglikozidi, sulfonamidov in 2, 4-dihidropirimidin, ali kombinacije teh snovi (npr kotrimoksazola).

Meticilin rezistentne stafilokoke, pa je v veliki meri odporen na fluorokinolonov.

Farmakokinetika. Po peroralni norfloksacina se hitro absorbira. Pri zdravih prostovoljcih obseg absorpcije 30 - 40% peroralnega odmerka. Med 1 - ure 1.5 po dajanju 400 mg norfloksacin njegova plazemska raven doseže 0, 84 - 1, 64 mg / l. Čas, potreben za dosego najvišje koncentracije v plazmi je 0,75-2 Chasa glede odmerkov, razpolovno dobo 3 - 4 urah.

Norfloksacin šibko veže na krvne proteine.

Norfloksacin najdemo v amnijske tekočine in popkovnične krvi. Kot drugi kinolonskimi derivatov pojavi v materino mleko.

Odstranjeno iz organizma preko presnove pretvorbo, in z izločanjem v urinu in žolču. Izolacija urinu z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo. Očistek kreatinina je 506 ± 211 ml / min.

Odrasli prostovoljci z normalno ledvično funkcijo najdemo v urinu približno 25 - 40% po oralnem norfloksacina enkratnem ali večkratnem vnosu v odmerku 400 mg.

Pri zdravih starejših prostovoljcih (65 - 75 let) dodelitev norfloksacinom upočasni zato, da s starostjo povezane spremembe v delovanju ledvic. Razpolovna doba 2, 7-3, 5 ur pri odmerku 400 mg 1-krat na dan in 5, 3-5, 4 ure pri dozi 400 mg dvakrat na dan.

Norfloksacin zazna v urinu v nespremenjeni obliki (70%), in 6 v obliki aktivnih metabolitov, antibakterijsko aktivnost nižja za takšno aktivno snov.

Za antibakterijsko aktivnostjo norfloksacina ne vpliva urina spremembo pH.

Pri bolnikih s farmakokinetiko ledvično insuficienco norfloksacin ne razlikujejo od tistih pri zdravih prostovoljcih v očistkom kreatinina 30 ml / min * 1, 73 m². Če kreatinina manj kot 30 ml / min * 1, 73 m² norfloksacin izločanje v urinu bistveno zmanjša. Ob istem času, najvišje serumske koncentracije zdravila ne razlikujejo od tistih pri zdravih prostovoljcih.

Indikacije za uporabo. Zdravljenje infekcij zaradi občutljivih gram-pozitivnih in Gram-negativnih norflorksatsinu aerobnim bakterijam, vključno z: akutno in kronično (ali zapletenimi neuslozhnennyh) okužbe zgornjega in spodnjega urinarnega trakta (cistitis, pyelitis, cystopyelitis, pielonefritis) - okužbe sečil, povezane s kirurškim posegom in urološki postopkov ali urolitiazo.

Se uporablja za preprečevanje okužb, ki povzročajo Gram-negativne bakterije, pri bolnikih z oslabljenim imunskim in hudo nevtropenijo.

Postopek uporabe in odmerek. NorfloGeksal uporablja pri odraslih.

Zdravilo se jemlje s tekočim postom ali s hrano. Bolje je, da se dvakrat na dan (zjutraj in zvečer), vendar pa lahko traja 1 na dan (isti čas).

Doziranje je odvisno od občutljivosti patogena in resnosti bolezni, vendar preden je zdravljenje potrebno določiti občutljivost patogena v norfloksacina. Vendar pa lahko zdravljenje začeti, preden se bodo rezultati študij o občutljivosti dobimo. V tem primeru pred načrtovanim zdravljenjem je treba izbrati material za laboratorijsko diagnostiko, da bi lahko spremenili obravnavo občutljivosti v primeru odsotnosti patogenov v norfloksacina.

Odmerek.

* Nekateri simptomi okužbe sečil (pekoče uriniranje obdobje, vročina, bolečina) večji v 1 - 2 dneh, vendar je potrebno zdravljenje nadaljevali po trajanju.

** Če je med prvih 4 tednih NorfloGeksala dozo dosežemo želeni terapevtski učinek lahko zmanjša na 1 tableto na dan.

*** Trenutno ni informacije o trajanju zdravljenja za več kot 8 tednov.

Odmerjanje pri bolnikih z ledvično insuficienco.

NorfloGeksal se lahko uporablja pri bolnikih z ledvičnim popuščanjem. Pri bolnikih z očistkom kreatinina, ki je manjša od ali enaka 30 ml / min * 1, 73 m² NorfloGeksala Priporočeni odmerek ne sme preseči 1 tableto na dan.

Odmerjanje pri starejših bolnikih.

V odsotnosti ledvične odpovedi ni treba prilagoditi NorfloGeksala odmerka pri starejših bolnikih.

Stranski učinek. Pri uporabi NorfloGeksala v redkih primerih se lahko razvije izpuščaj, bolečine in krči v trebuhu, slabost, glavobol, omotico, zaspanost, anafilaksija, koprivnica, intersticijski nefritis, petehije, hemoragične in papule bilo, da se tvori skorjo kot manifestacija privlačnosti žil (vaskulitis).

V redkih primerih, je eksfoliativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, eksudativni polimorfna rdečina, srbenje, preobčutljivost na svetlobo, zmerno gastralgija, zgaga, bruhanje, driska, anoreksija, psevdomembranski kolitis, pankreatitis, hepatitisa, utrujenost, spremembe razpoloženja, parestezije, nespečnost, depresija, tesnoba, razdražljivost, evforija, zmedenost, halucinacije, zmedenost, polinevropatija, vključno Giiena-Barre sindrom, epileptoformnih pristupy- hitra serdtsebienie- hemolitična anemiya- vaginalna kandidoza.

Pri nekaterih bolnikih se lahko pojavijo dizopiya, povečano solzenje, se lahko pojavijo pri artritisu ushah- zvoni, mialgija, artralgija, tendenit, tenosinovitis.

Bolniki, ki so bili zdravljeni z zdravili, ki temeljijo na norfloksacinom, je bilo več primerov vnetja Ahilove tetive, kar lahko vodi do rupture Ahilove tetive.

Pri uporabi norfloksacin lahko tudi spremembo v laboratorijskih parametrov: eozinofilija, levkopenija, nevtropenija, povečana raven glutamat-oksaloacetat transaminaze (AST), glutamat-piruvat-transaminaze (SGPT), alkalne fosfataze in seruma.

V večini njegovih neželenih učinkov, povezanih z uporabo NorfloGeksala, da niso življenjsko nevarne in ne zahtevajo sprejetje posebnih ukrepov.

Ob istem času, navedene spodaj redkih reakcij zahtevajo pozornost.

Psevdomembranski kolitis.

V primeru psevdomembranskega kolitisa zdravnika je treba upoštevati glede na indikacije, vprašanje se nanaša na opustitev zdravljenja z NorfloGeksala in takoj začeti z reakcijo z ustreznim zdravljenjem (na primer s pomočjo ustrezne antibiotične / citostatikov, katerih učinkovitost je dokazana v kliniki). Tako ni zdravila, ki zavirajo treba uporabiti peristaltiko.

Hude preobčutljivostne reakcije (npr anafilaksija).

V primeru zdravljenja takšnih reakcij z NorfloGeksala treba začasno takoj morali sprejeti ustrezne nujne ukrepe (na primer, dajanje antihistaminiki, kortikosteroidi, simpatikomimetikov, če je to potrebno. - Umetno prezračevanje).

Pojav napadov epileptoformnih.

V takih primerih bi morale biti primerno sprejeti običajne nujne ukrepe (na primer podpora za prosto dihalno pot, uprava protivoobmorochnyh zdravila, vključno diazepam ali barbiturati).

Kontraindikacij. NorfloGeksal kontraindicirana pri bolnikih s preobčutljivostjo norfloksacina ali druge kinolonskimi derivatov, kot tudi v primeru preobčutljivosti na katerokoli drugo sestavino, ki so del tega.

NorfloGeksal kontraindiciran pri bolnikih, ki so imeli v preteklosti tendinitis ali ruptura kite, kinolonskimi derivatov, povezanih z zdravljenjem. Otroci do 18 let.

Preveliko. Trenutno ni vse informacije v zvezi s prevelikega odmerka norfloksacina.

V primeru akutnega pacienta prevelikega odmerka piti raztopino, ki vsebuje kalcij, da peretvoriti norfloksacin, da kompleks s kalcijem, ki se absorbira iz gastrointestinalnega trakta v zelo majhnih količinah.

Bolnika je treba skrbno preučiti in, če je to potrebno, je, da bi dobili simptomatsko in podporno zdravljenje. Potrebno je, da je zadostno polnitev tekočine pod pogojem.

Značilnosti uporabe.

Občutljivost na svetlobo.

Uporaba NorfloGeksala ali druga zdravila, ki spadajo v skupino kinolonov, lahko poveča občutljivost na svetlobo, tako da je potreben čas zdravljenja za preprečevanje dolge in močne vplive sončnega sevanja. V tem obdobju, lahko uporabite tudi solarij.

Če obstajajo znaki, je treba zdravljenje photosensitization prekinjena.

Tendinitis ali pretrganje tetive.

Kot pri drugih zdravil kinoloni skupini, pri uporabi norfloksacin občasno opazili primere tendinitis in / ali ruptura kite (predvsem Ahilove tetive). Najbolj dovzetni za to so bili bolniki v visoki starosti in bolniki, ki so se zdravili s kortikosteroidi. S tem, ko naj bi prvi znak bolečine ali vnetja bolnika lahko zaklenete v fiksne sklepov, ki se ukvarjajo, in se posvetujte z zdravnikom. Če ne morete odpraviti pojav tendinitis ali ruptura kite, z norfloksacinom zdravljenjem je treba začasno.

Miastenija gravis.

Ob NorfloGeksalom lahko pride miastenijo gravis (ne diagnozo pred zdravljenjem), kar lahko privede do nevarne življenjske odpovedi dihalnih mišic.

Če se pojavijo težave z dihanjem v obdobju od uporabe norfloksacina zdravljenja je treba ustrezno opozorilo in takojšnje ukrepanje.

Pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Kot pri drugih kinoloni lahko pojavijo hemolitične reakcije pri bolnikih s prepozna ali hudim pomanjkanjem glukoza-6-dehidrogenaze.

Informacije za diabetike.

1 tableta prevlečena membrana lupina vsebuje manj kot 0,01 ogljikovih hidratov menjalno enoto.

Nosečnost in dojenje.

ne NorfloGeksal predpisana za nosečnice, ker ni izkušenj glede varnosti končne uporabe norfloksacinom v tej skupini bolnikov.

Ne predpisujejo zdravila za dojenje, kot norfloksacin, drugi kinoloni, prodre v materino mleko.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in drugih mehanizmov.

NorfloGeksal čeprav lahko predlagani način uporabe spremeniti reakcijo s takega ukrepa, da je sposobnost za vožnjo z vozili ali drugih mehanizmov poslabša. Velik merilo se nanaša na začetno fazo zdravljenja, ob povečanju odmerka in morda spremeniti zdravil, kot tudi uporabo v povezavi z alkoholom.

Interakcije z drugimi zdravili. Norfloksacin inhibira encim CYP la2, ki lahko vodi do interakcij z drugimi zdravili, ki se presnavljajo s pomočjo tega encima.

Nitrofurantoin. V okviru in vitro pokazale antagonizem med norfloksacinom in nitrofurantoinom, tako da bi jih moral izogniti delitev.

Probenecid. Probenecid zmanjša izločanje norfloksacinom v urinu, vendar ne vpliva na normalno serumsko koncentracijo.

Teofild. Poročali so o vrednostih povečan teofilina v krvni plazmi bolnikov s svojo sočasni uporabi z norfloksacin, kot tudi stranske učinke norfloksacin povzročajo. Iz tega razloga, pod pogojem hkratne uporabe norfloksacina in teofilina, potrebne za nadzor koncentracije v plazmi teofilina po potrebi prilagodite odmerke.

Kofein. Tako kot drugi kinoloni, norfloksacin kofein zavira dehidracijo, kar lahko vodi do zmanjšanja ločevanja in poveča razpolovno dobo kofeina v plazmi. To je treba upoštevati pri uporabi kave, kot tudi z uporabo zdravil, ki vsebujejo kofein (boleuspokaivayuschie sredstvo).

Ciklosporin. Poročali o povečanju serumske koncentracije ciklosporina pri hkratne uporabe in norfloksacina. Zaradi tega je treba nadzorovati v serumsko koncentracijo ciklosporina in, če je potrebno, ustrezno prilagoditi odmerek.

Varfarin. Kinoloni, vključujejo norfloksacin, lahko povečajo učinek oralnega antikoagulacijskega varfarina ali njenih derivatov (npr fenproparonu, acenokumarol), tako da čeprav je uporaba teh zdravil skrbno nadzorovati protrombinski čas ali druge parametre koagulacije.

Hormonska kontracepcija. Kontracepcijski učinek peroralnih kontraceptivov v posameznih primerih se lahko vprašljiva pri zdravljenju z antibiotiki, vendar pa je uporaba oralnih kontracepcijskih sredstev in norfloksacina dodatno priporočljivo uporabljati nehormonske metode.

Fenbufen. Po podatkih iz študij na živalih, s hkratno uporabo kinolonov z fenbufenom lahko povzroči epileptične napade, se je treba izogibati uporabljati kinoloni fenbufenom skupaj.

Različni pripravki (pripravki železa, antacidi in pripravki, ki vsebujejo magnezij, aluminij, kalcij in cink). Kalcij, multivitaminski pripravki, ki vsebujejo kalcij, se ne sme uporabljati skupaj z NorfloGeksalom saj lahko pride do norfloksacin zmanjšano absorpcijo, kar vodi do zmanjšanja njegovo koncentracijo v serumu in urinu. Nanaša se tudi na hranilnih raztopin, ki se uporabljajo v notranjosti, in večina mlečnih izdelkov (mleko ali naravni mlečni izdelki, kot so jogurt).

NorfloGeksal treba 2 uri pred ali 4 ure po uporabi teh zdravil.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 3 leta.