Injekcija Linkotsin

injekcija Linkotsin (Solutio Lincocin pro injectionibus)

Mednarodno ime: linkomicin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Brezbarvna, bistra raztopina;

Sestava. 1 vključuje ml linkomicin (v obliki linkomicina klorida) 300 mg;

druge sestavine: benzil alkohol, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. antibakterijska sredstva za sistemsko uporabo. Linkozamidi. Oznaka ATC J01F F02.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Glede na občutljivost mikroorganizmov in koncentracijo antibiotika linkomicin lahko prepozna tako bakteriostatično in baktericidno. Spekter aktivnosti in vitro vključuje več patogenov:

Občutljivi organizmi (minimalno inhibitorno koncentracijo (MIK) <= 2 мкг/мл):

anaerobni gram pozitivne bakterije, ki ne proizvajajo spore, vključno .. Propionibacterium spp, Eubacterim spp, in aktinomicet spp.

anaerobna gram-pozitivni koki in mikroaerofilnye, vključno Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. in mikroaerofilnye streptokoki;

Aerobni, po Gramu pozitivne mikroorganizme, r. H. Stafilokoki, streptokoki (razen S. faecalis) in pnevmokoki.

Mikroorganizmi z zmerno občutljivost (MIC 2 - 4 pg / ml):

Gram-negativne anaerobne bakterije, ki ne proizvajajo spore, vključno Bacteroides spp, Fusobacterium spp..

anaerobna gram-pozitivne bakterije, ki proizvajajo spore, vključno Clostridium spp.

Mikroorganizmi odporne ali neobčutljivi mikroorganizmi (MIC => 8 ug / ml), vključno z: Streptococcus faecalis, Neisseria, večino sevov Haemophilus influenzae, Pseudomonas in drugih Gram-negativne mikroorganizme.

Čeprav bakterije iz rodu Shigella, odpornih proti linkomicina vitro (MIC približno 200-400 ug / ml). Linkotsin učinkovite pri tej bolezni zaradi dejstva, da je v črevesju dosegla zelo visoko stopnjo linkomicin (okoli 3000 - 7000 g / g evakuacije).

Navzkrižna odpornost In vitro niso opazili ločiti tip linkomicin in klindamicin med na eni strani in makrolidi (eritromicin, oleandomicin in spiramicin) - na drugi strani. obstaja Absolutni navzkrižne odpornosti med linkomicin in klindamicin. V poskusih in vitro in in vivo niso opazili hiter razvoj mikrobne odpornosti proti Linkotsin drogo. Stafilokoki in vitro odpornost na linkomicin ali klindamicin razvija počasi in postopoma.

Farmakokinetika.

sesalni

Intramuskularna uporaba enkratnega odmerka 600 mg omogoča, da dobimo najvišjo raven v serumu, ki je 12 - 20 mg / ml, 0,5 - 1 ure, medtem ko je koncentracija, ki je določljiva, vzdržujemo 24 ur. mogoče doseči najvišjo koncentracijo v serumu, ki je 20 mcg / ml v 30 minutah in vzdržuje koncentracijo, ki je 1 -2 mg / ml, za 14 ur pri Linkotsin intravensko infuzijo zdravila do 600 mg traja 2 uri.

distribucija

Na osnovi neposredne in posredne znake sedež tega proteina Vezavo zmanjšamo s povečanjem serumske koncentracije (nasičen vezavo s plazemskih proteinov).

koncentracija fetalne krvi se lahko doseže v peritonealno in plevralni tekočine, ki je 25 - 50% ravni v krvi, materinega mleka, številka 50 - 100% v kostnega tkiva - približno 40% in okoliških mehkih tkiv - 75% .

Vendar linkomicin počasi prodira v cerebrospinalni tekočini (1 - 18% nivoja v krvi), - če meningitisa v cerebrospinalni nivo tekočine doseže 40% ravni v krvi.

vzreja

Pomemben del zdravila se presnavlja, presnova poteka predvsem v jetrih. Običajno je serumski razpolovni čas 5, 4 ± 1 ure. Vendar pa lahko to obdobje traja v človeškem jeter in / ali ledvic. V zvezi s tem bi moralo upoštevati, da je treba zmanjšati pogostost dajanja linkomicin bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic.

Po intramuskularnem dajanju 600 mg bakteriološke aktivnega izločanja drog v urinu je 1, 8 - 24, 8% (v povprečju - 17, 3%), in praznjenje - 4-14%. Po intravenskem dajanju 600 mg v času 2 uri bakteriološke aktivno izločanje drog v urinu je 4, 9 - 30, 3% (povprečno - 13, 8%). Ostanek zdravila pojavi v obliki bakteriološko aktivnih metabolitov. Hemodializa in peritonealna dializa nimajo vpliva na izločanje linkomicin iz krvi.

Indikacije za uporabo.

Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo občutljivi sevi gram-pozitivne aerobne ali anaerobne bakterije:

Zgornji okužbe dihal, vključno tonzilitis, faringitis, vnetje srednjega ušesa, sinuzitis, škrlatinko, in kot dodatna terapija s davica.

To je okoliščina, da prevzame to linkomicin učinkovito v mastoiditis.

Okužbe spodnjih dihal, vključno akutni bronhitis in pljučnica.

Okužbe kože in mehkih tkiv, vključno celulitis, furunkuloza, abscesi, impetigo, akne in okužbe ran, in pogoje, kot so beshiha, limfadenitis, Crimes (panaritiums), mastitisa in gangrene kože, se lahko učinkovito pozdraviti, če jih povzročitelji, občutljivi na linkomicin.

Okužbe kosti in sklepov, vključno osteomielitis in septičnega artritisa.

Septikemija in endokarditis. V nekaterih primerih, septikemijo in / ali endokarditis, ki ga je mikroorganizem občutljivo povzročil, se dobro odzivajo na zdravljenje linkomicin. Vendar pa je pri teh boleznih je namenjena prednosti uporabe antibiotikov.

Mikrobna grižo.

Postopek uporabe in odmerek.

odrasli

injekcija A. intramuskularna

Okužbe s hudo predmeta: 600 mg intramuskularno vsakih 24 ur.

Več hude okužbe: 600 mg / m na 12 ur (ali pogosteje), kot je resnost okužbe določen.

injekcija B. intravensko

Okužbe s hudo predmeta: 600 mg - 1 g vsakih 8 - 12 ur.

V hujših okužb, lahko te odmerke poveča.

Dnevno intravensko dajanje visokih odmerkov se lahko uporabijo v izrednih razmerah, približno 8 g

Otroci (več kot 1 mesec)

injekcija A. intramuskularna

Okužbe s hudo med 10 mg / kg na dan v enkratnem intramuskularno injekcijo.

2. Bolj hude okužbe: 10 mg / kg vsakih 12 ur ali več.

injekcija B. intravensko

Odmerek 10 - 20 mg / kg telesne mase na dan, odvisno od resnosti okužbe lahko dajemo s številnimi infuzijah v skladu s pravili, opisanimi redčenje in hitrosti infuzije.

Če se pojavi potreba linkomicin zdravljenje bolnikov s hudo okvaro ledvic je treba odmerek, ki se daje v 25 - 30% od priporočenega odmerka pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.

V okužbe povzroča b-hemolitični streptokok, morajo trajanje zdravljenja vsaj 10 dni.

Razredčenje in infundiranje stopnja

Odmerek za dajanje v obliki infuzije se izračuna na naslednji način:

1 g linkomicina ločitve ne manj kot 100 ml ustreznem raztopine za redčenje, trajanje infundiranje ne sme biti manjša od ene ure.

Izrazito odmerek lahko dajemo večkrat, pogostost dajanja določimo, če je potrebno, dnevni odmerek ne sme preseči maksimalne priporočeni odmerek linkomicin, ki je 8 g

Opomba. hude reakcije se lahko pojavijo pri kardiovaskularnih in pljučnih sistemov, če se zdravilo daje v višji od priporočenih koncentracijah in z večjo hitrostjo.

stranski učinek. Na delu prebavil: slabost, bruhanje, nelagodje v trebuhu in drisko vztrajajo.

Na delu krvotvornih sistema: obstajajo primeri nevtropenija, levkopenija, agranulocitoza trombotsitopeniichnoy in vijolična. Obstaja nekaj poročil o primerih aplastične anemije in pancitopenija, v katerem je mogoče odpraviti vpliv linkomicin kot vzrok neželenih učinkov.

Preobčutljivostne reakcije: poročali o tako preobčutljivostne reakcije kot angionevrotičnega edema, serumske bolezni in anafilaksijo, nekatere z njimi razvili pri bolnikih s preobčutljivostjo za penicilin. Redko so poročali, so bili primeri multiformnega eritema, povezanih z dajanjem linkomicin nekaj primerov podobnih Stevens-Johnsonov sindrom.

Kože in sluznic: srbenje, kožni izpuščaj, koprivnica, vaginitis, redko - eksfoliativni in bulozni dermatitis, mehurčki.

Jetra: zlatenica in sprememba kazalcev testov jetrnih (zlasti transaminaze višin v serumu) je mogoče opaziti tudi pri zdravljenju linkomicin.

Kardiovaskularnega sistema: poročila o epizod hipotenzije po parenteralnem dajanju zdravila, še posebej, ko prehitro dano. V redkih primerih so opazili tudi epizode inhibicije aktivnosti srca in dihanja po prehitra intravenskem dajanju.

Lokalne reakcije: pri injekciji intramuskularno morebitno lokalno draženje, bolečine, otrdelost in oblikovanje sterilni absces. Po intravenski čim tromboflebitis. Verjetnost teh reakcij se lahko zmanjša, kadar ga dajemo zdravilo v obliki globoko intramuskularno injekcijo pri neuporabe stalnih intravenskih katetrov.

Kontraindikacij. Linkotsin kontraindiciran pri bolnikih, ki so predhodno ugotovljenih preobčutljivosti linkomicin ali klindamicin.

Značilnosti uporabe. Linkomicin v obliki injekcijske raztopine obsega benzil alkohol. Poročali so o tem benzil alkohol lahko povzročijo razvoj smrtnega lovljenje sindroma (kršitve respiratornega sistema, ki so na voljo v obliki zadušitve) pri nedonošenčkih.

Tako kot skoraj vse antibiotike, kadar se uporablja linkomicin lahko razvije kolitis z možnim smrtnim koncem. Kolitis simptomi se lahko razlikujejo od borno solzne razrešnici hude dolgotrajne diareje, ki jo spremljajo levkocitozo, driska, skhvatkopodobnym močne bolečine v trebuhu, prisotnost krvi in ​​sluzi v blatu in napredovanje teh simptomov lahko razvije peritonitis, šok in toksični megakolon.

Diagnozo antibiotikom povezani kolitis običajno postavi na osnovi kliničnih simptomov. Diagnozo potrjuje endoskopije, pri kateri zaznan psevdomembranoznega kolitisa in je lahko nadalje kulturo potrjenega prisotnosti fekalij Clostridium difficile uporablja selektivno medijev, kot tudi raziskave blata vzorca za prisotnost toksinov, ki jih izdelajo C. difficile.

Razvoj antibiotikom povezani kolitis pojavi med zdravljenjem ali po 2 - 3 tedne po zdravljenju z antibiotiki.

Ta zaplet je najverjetneje s hudimi boleznimi starejših in oslabelih bolnikih.

Če je terapija razvita kolitis niso težke, je priporočljivo, da se ustavi uvedbo linkomicin. Priporočljivo je, da se izvede zdravljenje z uporabo holestiraminom in holestipolovyh smol zaradi teh snovi in ​​vitro toksinov povezovalnih. Holestiramin Priporočljivo je 4 g 3 - 4 krat dnevno in holestipol - 5 g 3-krat dnevno.

Če razvoju kolitisa, povezanega z antibiotičnim zdravljenjem, zdravljenje prikazano uvedbo tekočin, elektrolitov in beljakovin.

Raziskave kažejo, da je toksini, ki jih proizvaja Clostridium (zlasti C. difficile) je glavni vzrok za kolitis neposredno povezana z zdravljenjem z antibiotiki. bacitracina se lahko uporabljajo za zdravljenje znotraj 25 000 IU 4-krat na dan, 7 - 10 dni.

Ne morete uporabljati zdravil, ki povzročajo črevesne zastoj.

Linkomicin treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznimi prebavnega trakta v zgodovini, zlasti kolitis.

Medtem ko je nameščena, lahko linkomicin ki prehaja skozi krvno-možgansko pregrado, linkomicin ravni v cerebrospinalni tekočini ne zadostuje za zdravljenje meningitisa. Torej, to zdravilo ne sme uporabljati za zdravljenje meningitisa.

Med dolgoročno mora antibiotik linkomicin biti redno delovanje jeter in ledvic. Pri uporabi linkomicin čim razraščanje neobčutljiv na ta antibiotičnih mikroorganizmov, zlasti kvas.

Linkomicin se ne sme dajati z intravenozno injekcijo v obliki nerazredčene bolusne infuzije mora nadaljevati vsaj 60 minut, kot je določeno v oddelku "Način uporabe in upravo". Linkomicin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z atopijo.

Bolniki s hudo jeter in / ali ledvic, motenj, ki jih spremlja resen metabolni titracijo je treba izvajati previdno in pri zdravljenju visokega odmerka je treba nadzirati v serumu linkomicin.

Nosečnost in dojenje. Varnost zdravil v nosečnosti ukrepanju na tem času še ni bila ugotovljena. S tem v mislih, bi bilo imenovanje zdravila med nosečnostjo je treba pretehtati skrbno primerjavo pričakovan terapevtski učinek zdravila in morebitno tveganje škode za plod. Izkazalo, da je linkomicin najdemo v mleku pri koncentraciji 0,5 - 2, 4 ug / ml, zato mora biti rok uporabe linkomicin krmljenja materinega mleka končati trenutek.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanje s stroji

Če ni resnih neželenih učinkov - malo verjetno.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Ugotovljeno je bilo, da je in vitro antagonizem dalo med eritromicina in linkomicin. Ker se ta antagonizem klinično pomembne, oba antibiotiki ni treba dajati istočasno.

Ugotovljeno je, da ima lastnosti linkomicina živčnomišičnem blokatorja, zato lahko okrepi delovanje drugih živčno mišičnimi blokatorji. Zato je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki prejemajo droge v tej skupini.

Taka zdravila so novobiocin in kanamicin, linkomicin fizično združljiva.

Zaznana navzkrižne odpornosti med klindamicin in linkomicin.

Pogoji in pogoji. shranjena v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo, dosega otrok dodaj pri temperaturi 15 - 25 ° C.

Rok - 5 let.