Kapsule Linkotsin

kapsule Linkotsin (Lincocin kapsula)

Mednarodno ime: linkomicin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Da bi postali modra neprozoren pokrov kapsule in modro ohišje, ki je napolnjena z belega praška.

Sestava. 1 kapsula vsebuje linkomicin (v obliki linkomicina klorida) 500 mg;

Druge sestavine: smukec, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, natrijev indigotindisulfonat, titanov dioksid, želatina.

Oblika sproščanja zdravila. kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. antibakterijska sredstva za sistemsko uporabo. Linkozamidi. Oznaka ATC J01F F02.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Glede na občutljivost mikroorganizmov in koncentracijo antibiotika Linkotsin lahko prepozna tako bakteriostatično in baktericidno. Pred aktivnost spektra in vitro dobi število patogenov.

Občutljivi organizmi (minimalno inhibitorno koncentracijo (MIK) <= 2 мкг/мл):

anaerobni gram pozitivne bakterije, ki ne proizvajajo spore, vključno .. Propionibacterium spp, Eubacterim spp, in aktinomicet spp.

anaerobna gram-pozitivni koki in mikroaerofilnye, vključno Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. in mikroaerofilnye streptokoki;

Aerobni, po Gramu pozitivne mikroorganizme, r. H. Stafilokoki, streptokoki (razen S. faecalis) in pnevmokoki.

Mikroorganizmi z zmerno občutljivost (MIC 2 - 4 pg / ml):

Gram-negativne anaerobne bakterije, ki ne proizvajajo spore, vključno Bacteroides spp, Fusobacterium spp..

anaerobna gram-pozitivne bakterije, ki proizvajajo spore, vključno Clostridium spp.

Mikroorganizmi odporne ali neobčutljivi mikroorganizmi (MIC => 8 ug / ml), vključno z: Streptococcus faecalis, Neisseria, večino sevov Haemophilus influenzae, Pseudomonas in drugih Gram-negativne mikroorganizme.

Čeprav bakterije iz rodu Shigella odporen in vitro linkomicin (IPC približno 200-400 ug / ml), linkomicin učinkovite pri tej bolezni zaradi dejstva, da je v črevesju dosegla zelo visoko stopnjo linkomicin (okoli 3000 - 7000 g / g evakuacije ).

Navzkrižna odpornost In vitro niso opazili ločiti tip Linkotsinom in klindamicin med na eni strani in makrolidi (eritromicin, oleandomicin in spiramicin) - na drugi strani. obstaja Absolutni navzkrižne odpornosti med Linkotsinom in klindamicin. V poskusih in vitro in in vivo so opazili hiter razvoj mikrobne odpornosti proti Linkotsin drogo. Stafilokoki in vitro odpornost na linkomicin ali klindamicin razvija počasi in postopoma.

Farmakokinetika.

sesalni

ko prejme Linkotsina podal tešče absorpcijsko indeks je 20 - 35%. Po peroralni aplikaciji, to je 500 mg, najvišji nivo v serumu, ki je 3 ug / ml, je dosežena v 2 - 4 ure. Ta indeks se zmanjša za približno 50%, če se zdravilo daje med obrokom. Serum ki presega MIK za večino gram-pozitivne mikroorganizme (1-2 mg / ml), vzdrževani šest - 8 ur.

distribucija

Na osnovi neposredne in posredne znake sedež tega proteina Vezavo zmanjšamo s povečanjem serumske koncentracije (nasičen vezavo s plazemskih proteinov).

koncentracija fetalne krvi se lahko doseže v peritonealni in plevralne tekočine, ki predstavljajo 25 - 50% ravni v krvi, materino mleko, je ta številka 50 - 100% v kostnega tkiva - okoli 40%, v okoliških mehkih tkiv - 75% .

Vendar linkomicin počasi prodira v cerebrospinalni tekočini (1 - 18% nivoja v krvi), - če meningitisa v cerebrospinalni nivo tekočine doseže 40% ravni v krvi.

vzreja

Pomemben del zdravila se presnavlja, presnova poteka predvsem v jetrih. Običajno je serumski razpolovni čas 5, 4 ± 1 ure. Vendar pa lahko to obdobje traja v človeškem jeter in / ali ledvic. V zvezi s tem bi moralo upoštevati, da je treba zmanjšati pogostost dajanja linkomicin bolnikov z motnjami jeter ali ledvic.

Po enkratnem odmerku 500 mg pri bakteriološke aktivnih oblik izločanja s sečem 1 - 31% (v povprečju 4%), in praznjenje - približno 33%. Pomemben z izločanjem po hranjenju je žolčne, raven žolčne skoraj 10-krat višje kot tak krvi.

Indikacije za uporabo.

Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo občutljivi sevi gram-pozitivne aerobne ali anaerobne bakterije:

Zgornji okužbe dihal, vključno tonzilitis, faringitis, vnetje srednjega ušesa, sinuzitis, škrlatinko, in kot dodatna terapija s davica.

To je okoliščina, da prevzame to linkomicin učinkovito v mastoiditis.

Okužbe spodnjih dihal, vključno akutni bronhitis in pljučnica.

Okužbe kože in mehkih tkiv, vključno s celulitisom, furunkuloza, abscesi, impetigo, akne in rane okužbe, in pogoje, kot so beshiha, limfadenitis, Crimes (panaritiums), mastitisa in gangrene kože.

Okužbe kosti in sklepov, vključno osteomielitis in septičnega artritisa.

Septikemija in endokarditis. V nekaterih primerih, septikemijo in / ali endokarditis, ki ga je mikroorganizem občutljivo povzročil, se dobro odzivajo na zdravljenje linkomicin. Vendar pa je v teh motenj prednosti zagotovljena uporaba antibiotikov.

Mikrobna grižo.

Postopek uporabe in odmerek.

Odrasli

peroralna uporaba

Hude okužbe zaradi občutljivi mikroorganizmi: 500 mg vsakih 8 ur ali 3-krat na dan.

Več hude okužbe: 500 mg vsakih 6 ur ali 4 krat na dan.

Otroci (nad 6 let)

peroralna uporaba

Hude okužbe: 30 mg / kg na dan, razdeljen na 3 - 4 enojnih dozah dajanje.

2. Bolj hude okužbe: 60 mg / kg na dan, razdeljen na 3 - 4 enojnih dozah dajanje.

Če se pojavi potreba linkomicin zdravljenje bolnikov s hudo okvaro ledvic je treba odmerek, ki se daje v 25 - 30% od priporočenega odmerka pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.

V okužbe povzroča b-hemolitični streptokok, morajo trajanje zdravljenja vsaj 10 dni.

Za optimalno absorpcijo zaželeno, da za 1 - 2 uri, preden vzamete zdravilo notri in za obdobje x po zaužitju zdravila bolnik ne prevzema nobene hrane.

stranski učinek. Na delu prebavil: slabost, bruhanje, nelagodje v trebuhu in drisko Vztrajajo, in ko se jemlje oralno - ezofagitis.

Na delu krvotvornih sistema: obstajajo primeri nevtropenija, levkopenija, agranulocitoza trombotsitopeniichnoy in vijolična. Obstaja nekaj poročil o primerih aplastične anemije in pancitopenija, v katerem je mogoče odpraviti vpliv linkomicin kot vzrok neželenih učinkov.

Preobčutljivostne reakcije: poročali o tako preobčutljivostne reakcije kot angionevrotičnega edema, serumske bolezni in anafilaksijo, nekatere z njimi razvili pri bolnikih s preobčutljivostjo za penicilin. Redko so poročali, so bili primeri multiformnega eritema, povezanih z dajanjem linkomicin nekaj primerov podobnih Stevens-Johnsonov sindrom.

Kože in sluznic: srbenje, kožni izpuščaj, koprivnica, vaginitis, redko - eksfoliativni in bulozni dermatitis, mehurčki.

Jetra: zlatenica in sprememba kazalcev testov jetrnih (zlasti transaminaze višin v serumu) je mogoče opaziti tudi pri zdravljenju linkomicin.

Kardiovaskularnega sistema: poročila o epizod hipotenzije po parenteralnem dajanju zdravila, še posebej, ko prehitro dano. V redkih primerih so opazili tudi epizode inhibicije aktivnosti srca in dihanja po prehitra intravenskem dajanju.

Kontraindikacij. Linkotsin kontraindiciran pri bolnikih, ki so predhodno ugotovljenih preobčutljivosti linkomicin ali klindamicin.

Značilnosti uporabe. Tako kot skoraj vse antibiotike, ko lahko uporabijo linkomicin pojavi huda kolitis z možnim smrtnim koncem. Kolitis simptomi se lahko razlikujejo od borno solzne razrešnici hude dolgotrajne diareje, ki jo spremljajo levkocitozo, driska, skhvatkopodobnym močne bolečine v trebuhu, prisotnost krvi in ​​sluzi v blatu in napredovanje teh simptomov lahko razvije peritonitis, šok in toksični megakolon.

Diagnozo antibiotikom povezani kolitis običajno postavi na osnovi kliničnih simptomov. Diagnozo potrjuje endoskopije, pri kateri zaznan psevdomembranoznega kolitisa in je lahko nadalje kulturo potrjenega prisotnosti fekalij Clostridium difficile uporablja selektivno medijev, kot tudi raziskave blata vzorca za prisotnost toksinov, ki jih izdelajo C. difficile.

Razvoj antibiotikom povezani kolitis pojavi med zdravljenjem ali po 2 - 3 tedne po zdravljenju z antibiotiki.

Ta zaplet je najverjetneje s hudimi boleznimi starejših in oslabelih bolnikih.

Če je terapija razvita kolitis niso težke, je priporočljivo, da se ustavi uvedbo linkomicin. Priporočljivo je, da se izvede zdravljenje z uporabo holestiraminom in holestipolovyh smol zaradi teh snovi in ​​vitro toksinov povezovalnih. Holestiramin je priporočljivo dodeliti 4 g 3 - 4 krat dnevno in holestipol - 5 g 3-krat dnevno.

Če razvoju kolitisa, povezanega z antibiotičnim zdravljenjem, zdravljenje prikazano uvedbo tekočin, elektrolitov in beljakovin.

Raziskave kažejo, da je toksini, ki jih proizvaja Clostridium (zlasti C. difficile) je glavni vzrok za kolitis neposredno povezana z zdravljenjem z antibiotiki. bacitracina se lahko uporabljajo za zdravljenje znotraj 25 000 IU 4-krat na dan, 7 - 10 dni. Ne morete uporabljati zdravil, ki povzročajo črevesne zastoj.

Linkotsin treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznimi prebavnega trakta v zgodovini, zlasti kolitis.

Medtem ko je nameščena, lahko linkomicin ki prehaja skozi krvno-možgansko pregrado, linkomicin ravni v cerebrospinalni tekočini ne zadostuje za zdravljenje meningitisa. Zato Linkotsin ne sme uporabljati za zdravljenje meningitisa.

Med dolgoročno bi bilo zdravljenje z antibiotiki Linkotsinom biti redno delovanje jeter in ledvic.

Pri uporabi Linkotsina čim razraščanje neobčutljiv na ta antibiotičnih mikroorganizmov, zlasti kvas.

Pri bolnikih s hudo jeter in / ali ledvic, ki jih spremljajo hude kršitve presnove, mora biti izbor odmerka se izvaja, in z visokimi odmerki je treba spremljati serumsko raven linkomicin.

Nosečnost in dojenje

Varnost zdravil v nosečnosti ukrepanju na tem času še ni bila ugotovljena. S tem v mislih, bi bilo imenovanje zdravila med nosečnostjo je treba pretehtati skrbno primerjavo pričakovan terapevtski učinek zdravila in morebitno tveganje škode za plod. Izkazalo, da je linkomicin oddaja preko materinega mleka pri koncentraciji od 0,5 - 2, 4 ug / ml, torej obdobje uporabe linkomicina dojenja za trenutek ustavi.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanje s stroji

Če ni resnih neželenih učinkov - malo verjetno.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Ugotovljeno je bilo, da je in vitro antagonizem dalo med eritromicina in linkomicin. Ker se ta antagonizem klinično pomembne, oba antibiotiki ni treba dajati istočasno.

Ugotovljeno je, da ima lastnosti linkomicina živčnomišičnem adrenergičnih receptorjev, tako da se lahko poveča učinek drugih živčno mišičnimi blokatorji. Zato ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki prejemajo to skupino zdravil.

Taka zdravila so novobiocin in kanamicin, linkomicin fizično združljiva.

Zaznana navzkrižne odpornosti med klindamicin in linkomicin.

Pogoji in pogoji. hraniti v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo, dosega otrok pri temperaturi 15 - 25 ° C.

Rok - 5 let.