Kotrimoksazol

Kotrimoksazol (Sulfametoksazol / trimetoprim). Kotrimoksazolom (Sulfametoxazole / trimetoprim)
besede
Bactrim (Švica), Berlotsid (Nemčija), BBC Septin (Nizozemska), Bikotrim (Indija), Biseptin (Francija), Biseptol (Poljska), Bry-feseptol (Rusija), Groseptol (Poljska), Dvaseptol (Rusija), Duo -Septol (Poljska), Kotrimfarm 480 (Malta), Kotrimol (Indija), Oriprim (Indija), Rankotrim (Indija), Septra (Združeno kraljestvo), Sumetrolim (Madžarska), Tsiplin (Indija)

Sulfonamida / diaminopirimidin
Obrazec za javnost zdravila
Tablete otroci. 120 mg
Tablete z 480 mg do 960 mg (forte)
Susp. Sem vpil. Otroci. 120 mg / 5 ml-240 mg / 5 ml
P p za inhalacijo 480 mg / 5 ml
farmakokinetika
Komponente dobro, hitro in skoraj popolnoma absorbira po zaužitju, da zagotovi maksimalna koncentracija v krvi po 1-4 koncentracija CH ravnotežna v krvi postavljena v dveh do treh dneh po odmerjanju intervalih vsakih 12 ur.
Obe komponenti sta tesno prodira v organih, tkivih, bioloških tekočin, so enakomerno porazdeljene v telesu, zagotavljanje visoke koncentracije v urinu in v pljučih (višji seruma), nekoliko manjši - v bronhialni izloček, nožnični izločki sekrecije in prostati tkiva skozi histo-n -maticheskie ovire, ki ustvarjajo visoko koncentracijo v cerebrospinalni tekočini pri vnetnih procesov v možganih membranah, so določeni v slini, vodenih tekočin očesa, intersticijska tekočina, materino mleko. Ima enako stopnjo izločanja iz krvi (T1 / 2 = 12,10 h), ki je manjša kot pri otrocih (T1 / 2 = 8,5 h). Poveča v primeru kršenja ledvic izločanja funkcije pri starejših.
Presnavlja v jetrih, presnovki nimajo antibakterijsko delovanje.
Pridobljene pretežno preko ledvic v nespremenjeni obliki: 50-70% sulfametoksazol, trimetoprim - 10-30% - v manjših količinah izloča v žolču in blatom.

Indikacije za uporabo.
• pljučnica s Pneumocystis carinii, nocardiosis, aktinomikoza, okužbe s S. maltophilia, smrkavost in melioidosis povzročajo (v kombinacijski terapiji z antibiotiki) povzročil.
• okužbe dihal (akutna poslabšanja kroničnega bronhitisa).
• pljučna granulomatoza, Wegenerjeva and Whipple bolezni (etiologija teh bolezni ni znan).
• okužbe akutne sečil (uretritis, cistitis, pielonefritis- prostatitisa).
• akutno vnetje srednjega ušesa, akutni sinusitis.
• Stafilokokni okužbe z meticilin odporni sevi (nujno v kombinaciji).
• akutnih črevesnih okužb, šigeloze pogojem občutljivih sevov v regiji, gatroenterity ga strupenih sevi E. coli.
• Akutno nezapleteno gonoreja.
• Chancroid.
• lifogranulema venereum (Okužba s klamidijo).
• Tropski dimeljske granulom (patogen - Calymmatobacterium granulomatis).
• Kolera (pri kombiniranem zdravljenju).
• tifoidni in paratifus vročice (občutljivost na zdravila na več kot 80% sevov v regiji).
• furunkuloza, pioderma.
• Akutna bruceloza (pri kombiniranem zdravljenju).
• Toksoplazmoza (bolje sulfadiazin kombinacija s trimetoprim).
• Drug odporna malariji s P. falciparum povzroča.
Doziranje in upravo
Into odraslih in 960 mg (2 tableti) vsakih 12 ur, s polnim kozarcem vode med zdravljenjem zaužiti dovolj tekočine, da ne bi izpustili naslednji odmerek imenovanja.
V / pri odraslih s hudimi okužbami 10- 20 ml (960-1920 mg) po razredčenju v 250 izotonične raztopine natrijevega klorida za injiciranje ali 250 ml 5% raztopine glukoze z infuzijo, infuzijo v 1,5-2 h 2 p / dan 3 - 5 dni, da gredo na sprejem v notranjosti.
Povprečna dnevna doza za odrasle in otroke, starejše od 12 let: 960 mg (2 tableti) p 2 / dan (skupni dnevni - 1600 mg sulfametoksazol in trimetoprim 320 mg).
Povprečni dnevni vnos pri otrocih 2-6 mesecev - 120 mg 2 r / d ali 2,5 ml suspenzije od 2 P / sut- 6 mesecev - 5 let - 240 mg 2 r / d ali 5 ml suspenzije 2 p / sut- 6-12 let - 480 mg 2 r / d ali 10 ml suspenzije 2 r / d.
Če kreatinina 15-25 ml / min naprej uporabljajo zrasel v srednje velikih odmerkih 3 dni, in potem - pol dnevnega dozy- najmanj 15 ml / min (če ni druge možnosti) - 1/2 povprečnega odmerka na hemodializi ozadju.
Največji enkratni odmerek je (za malarijo zdravila odporno): 1920 mg (1,92 g - glej tabelo 4).
Največji dnevni odmerek (za pneumocistične pljučnice): 75-100 mg / kg in 15-20 mg sulfametoksazola / trimetoprima kg v 4 deljenih odmerkih.
kontraindikacije
• preobčutljivost za sulfonamide in diaminopirimidina.
• insuficienca ledvic in jeter.
• Bolezni krvotvornih sistema, B12, pomanjkanje anemija.
• Pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.
• nosečnost.
• dojenčkih do 2 meseca (zaužitje) in 6 mesecev (parenteralno dajanje). Izjema - uporaba pri novorojenčkih in majhnih dojenčkih za preprečevanje ali zdravljenje Pneumocystis carinii povzročena pljučnica in toksoplazmoze.
Opozorila, terapija nadzor
• Ko se koža, alergične reakcije, kašelj, bolečine v sklepih - razveljavi zdravilo.
• Uporabljajte previdno pri bolnikih s pomanjkanjem folata.
• Med zdravljenjem, bo vsaj 2 litra tekočine na dan.
• Med zdravljenjem se izogibajte soncu in UV izpostavljenost (photodermatosis tveganja).
• Imejte v mislih, da je tveganje neželenih učinkov večja pri bolnikih z AIDS-om.
• Simultano z uporabo kotrimoksazola folne kisline povečuje tveganje za odpornost drog v P. carinii.
• Ne uporabljajte za zdravljenje faringitis in tonzilitis s beta-hemolitični streptokok skupine A je povzročila (zabeležili visoko stopnjo odpornosti na kotrimoksazol, ni nobenega jamstva, odprava patogena od mesta okužbe). Splošno dajanje zdravila v pnevmokokovoy pljučnico (visok odstotek odpornih sevov).
neželeni učinki
Alergijske reakcije:
krapivnitsa- syp-
koža zud-
Stevens-Johnsonov sindrom in alergijski Layella- miokardit- edem Kvinke- hiperemija skler- vročina.
Iz prebavnega sistema:
nadmorske višine transaminaze in bilirubina-
hepatitis (nekrotične holestaticheskiy-) - pankreatit- glossit- stomatit-
psevdomembranski kolitis (zelo redko).
Od hemopoezo sistem:
slabokrvnost in citopenije različnih tipov.
Od sečil:
kristalluriya-
Pomanjkanje funkcije pochek- nefrit- vrinjeno nefropatijo z oligurijo in anurijo. CNS:
glavobol bol- depressiya- slabost-
periferne nevrity- aseptični meningitis.
Drugi učinki:
giperkaliemiya- fotodermatoz- hiponatriemija.
overdose
Simptomi: izguba apetita, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, glavobol, zaspanost, hematurija, kristaluriji, pancitopenija (dolgih predmetov, kronična prevelikega odmerka).
Zdravljenje: odstranitev zdravila, izpiranje želodca, dajanje velikih količin tekočine, popravek elektrolitsko neravnovesje, ko mielotoksičnimi učinek - njegova učinkovitost je hemodializo, ampak omejena - priprave folna kislinsko- po potrebi.
interakcija

Kombinacija z drugimi antibakterijskimi zdravili, zlasti proti anaerobnim zdravila z antimikotiki in antivirusna sredstva.