Tsiprogeksal

TsiproGeksal (CiproHexal)

Mednarodni in kemijsko ime: siprofloxacine- (1-ciklopropil-6-fluoren-1, 4-dihidro-4-okso-7- (1-piperazinil) -3-kinolin karboksilne kisline monohidrata;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bele, okrogle tablete, prekriti s folijo, z zarezo na eni strani in znak "cip 250"ali "cip 500"ali "cip 750" oziroma - na drugi strani;

struktura 1 tableta vsebuje ciprofloksacin-hidroklorid monohidrat ustreza 0,25 g ali 0,5 g ali 0,75 g ciprofloksacina;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, škrob natrijev (tipa A), povidon, koloidni brezvodni silicijev dioksid, stearinska kislina, magnezijev stearat, natrijeva kroskarmeloza, hipromeloza, makrogol 6000, titanov dioksid, smukec.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete, prevlečene membrana lupine.

Farmakoterapevtska skupina. Antibakterijska sredstva za sistemsko uporabo kinolonov. Oznaka ATC J01M A02.

zdravila akcijski. farmakodinamika. TsiproGeksal - sintetična protimikrobna širokim spektrom fluorokinolonov. Eksponati baktericidno učinek, ki ga povzroča supresijo aktivnost bakterijske DNA giraze v nasprotju s sintezo DNA, delitev in rasti mikroorganizmov. Visoko relativne gram-negativne bakterije (Enterobakterije, vključno z E. coli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilus, Proteus vulgaris, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii- drugi Gram-negativne mikroorganizme, vključno Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis, vrste Legionella, Vibrio cholerae in Vibrio parahemolyticus, Neisseria meningitidis in Neisseria gonorrhoeae, vključno sevov, ki proizvajajo b-laktamaze, in tudi vrste Klamidija), Gram-pozitivne bakterije (Staphylococcus aureus, vključno s sevi, ki proizvajajo b-laktamaze in seve, ki so odporni na meticilin, Streptococcus pljučnica, b-hemolitični streptokoki skupine A, skupine B streptokoki in drugi streptokoki, enterokoki, vključno Enterococcus faecalis, Corvnebacterium, Listeria monocytogenes) In drugih mikroorganizmov, vključno anaerobne bakterije in nekaterimi sevi Bacteroides.

TsiproGeksal relativno učinkoviti mikroorganizmi, ki so odporni na druge antibiotike (aminoglikozidi, penicilini, tetraciklinskih) in nalidiksinsko kislino.

Farmakokinetika. Po peroralni uporabi TsiproGeksal absorbira v glavnem v črevesju char 12 in zgornjim delom tankega črevesa in hitro porazdeli v tkivih in bioloških tekočinah telesa. Najvišja koncentracija v plazmi doseže v 60 - 90 min. Po prejemu en sam odmerek 250 mg in 500 mg najvišjih koncentracij zdravila v krvni plazmi so vsakokrat 0, 8 - 2 mg / L in 1.5 - 2, 9 mg / l. Absolutna biološka uporabnost je približno 70 - 80%. Najvišja koncentracija v plazmi in površina pod krivuljo koncentracije v odvisnosti od časa je sorazmerno povečanje odvisnosti od odmerka. Zdravljenje hrana ni vplivala na dinamiko ciprofloksacin plazemske koncentracije.

Volumen Porazdelitev ravnotežna ciprofloksacina je 2-3 l / kg. Ker se vezne beljakovine ciprofloksacina je nizka (20 - 30%) in je aktivna snov prisotna v plazmi pretežno v neioniziranem obliki, skoraj celotnega odmerka sprejel poljubno prodre v extravasal prostore. Posledično lahko koncentracija zdravilne učinkovine v tekočinah in tkivih telesa znatno višja od koncentracije v plazmi.

TsiproGeksal predmet izvedbo začetnega prehod skozi jetra. Približno 12% od biotransformira drog do manj aktivnih ali neaktivnih presnovkov. Rahlo količina zdravila vključijo v enterohepatično. Ciprofloksacin najdemo v visokih koncentracijah v tkivu prostate, pljuč in drugih organov, bronhialne sluzi in žolča. Terapevtske koncentracije se oblikujejo v mehkih tkiv, kosti tkiv in izmečka. Ciprofloksacin se porazdeli po tkivih, ki se razlikuje od aminoglikozidi in b-laktamskih antibiotikov, ki imajo majhen volumen, vendar, izplačilu koncentracijo ciprofloksacina v cerebrospinalni tekočini za zdravljenje okužb nezadostnih, razen najbolj občutljivih enterobakterij.

TsiproGeksal izloči z urinom in žolčem. Skupna razdalja znaša 8 - 10 ml / min / kg, je razpolovna doba - 3 - 5 ur. Pri bolnikih z motnjami v delovanju ledvic so koncentracija zdravila v krvi in ​​plazemski razpolovni čas poveča. Znatno koncentracija zdravila, ki presegajo minimalno inhibitorno koncentracijo za najbolj občutljive bakterije ostanejo v urinu in blata v nekaj dneh po začasni prekinitvi zdravljenja.

indikacije. Infekciozna-vnetnih bolezni, ki jih povzročajo občutljivi povzročene okužbe z malarijo: okužbe dihal, okužbe sečil, okužbe rodil, vključno akutne nezapletene gonoreje, prostatitis, ginekološke okužbe, huda bakterijska enteritis, hude okužbe kože in mehkih tkiv, kosti in sklepov, osteomielitis, huda sistemske okužbe, vključno s septikemijo, peritonitis. TsiproGeksal uporablja za preprečevanje in zdravljenje bolnikov z imunosupresijo.

Akutni pljučni zapleti cistične fibroze pri otrocih in mladostnikih (5 - 17 let), ki jih povzročajo Pseudomonas aeruginosa.

Postopek uporabe in odmerek. Odmerek se določi individualno, odvisno od resnosti okužbe, starosti, telesne teže in bolnikovo delovanje ledvic. Priporočenih odmerkih za odrasle:

Če še posebno resne okužbe, ki ogrožajo življenje bolnika, vključno s tistimi, ki jih povzroča Pseudomonas, stafilokoki ali streptokok, vključno osteomielitis, septikemije, streptokokne pljučnice, sekundarne infekcije pri bolnikih z cistična fibroza, hude okužbe kože in mehkih tkiv, peritonitis Priporočeni odmerek ciprofloksacina 750 mg 2-krat na dan.

Pri starejših bolnikih priporočeni odmerek je odvisen od uspešnosti kreatinina potrditvi, vrsto in resnost bolezni.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic kadar je kreatinina manj kot 20 ml / min (ali ravni serumskega kreatinina nad 3 mg / 100 ml) dodeljena polovico povprečnega odmerka TsiproGeksala 2-krat na dan, ali eno kompletnem mediju odmerek enkrat na dan. Pri teh bolnikih bo režim odmerjanja izkazalo med in po dializi in hkratna disfunkcija jeter.

Na splošno je treba zdravljenje nadaljevati vsaj 3 dni po normalizaciji temperature in po izginotju simptomov.

Tablete je treba pogoltniti z nekaj tekočine (obdobje zdravljenja pri bolnikih potrebno piti veliko vode). Ti se lahko sprejmejo kadarkoli, ne glede na obrok. Sprejemni tablete na prazen želodec pospešuje absorpcijo zdravilne učinkovine. Prehranska mlečni izdelki z veliko količino kalcija (mleko, jogurt), lahko zmanjšajo absorpcijo ciprofloksacina.

Stranski učinek. Na splošno dobro prenaša. Najpogosteje opazili slabost, driska, bruhanje, drisko, motnje, bolečine v trebuhu, napenjanje, izguba appetita- glavobole, vzbujanje, omotičnost, krči, tremor- preobčutljivostne reakcije - kožne reakcije (izpuščaj, srbenje) - driska. V redkih primerih - psevdomembranski kolit- palpitatsii- artralgija in otekanje sustavov- eozinofilija, leykotsitopeniya, granulocitopenija, anemija, trombocitopenija. V redkih primerih - periferni edem, vročinski oblivi, tahikardiya- bolečine v mišicah, tenosinovitis, tendinitis (kot posledica zdravljenja z fluorokinolonov pri starejših) - levkocitozo, trombocitemijo, hemolitična anemija, raven sprememba protrombina- pljučnega edema, epistaksa. Zelo redki - intersticijski nefritis, gepatit- anafilaktične reakcije. Takšne reakcije, ko ob prvem odmerku in zahtevajo prekinitev drog se včasih pojavijo.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na ciprofloksacin ali katero koli polnjenje vam je všeč, ali z drugimi hinolonov- otrocih in mladostnikih (5 - 17 let), razen za zdravljenje akutne pljučne zaplet cistično fibroza- med nosečnostjo in dojenjem.

Preveliko. Podatki so omejeni glede prevelikega odmerka, ker ima zdravilo nizko toksičnost.

simptomi: omotica, tremor, glavobol, utrujenost, krči, halucinacije, gastrointestinalnih motenj, jeter in ledvic, kristalurija, hematurija.

Pri akutnem prevelikem in pretirano tekočem opazovanem okvare ledvic. Priporočena praznjenje želodca, ki ga kliče bruhanja ali izpiranje želodca. Da bi zmanjšali sesanje ciprofloksacin priporočljivo uporabljati aktivnega oglja, s količino antacidnim magnezija in kalcija. Bolniki morajo biti pod strogim zdravniškim nadzorom in se ustrezno simptomatsko in podporno zdravljenje. Morajo spremljati delovanje ledvic. V hemodializo ali peritonealno dializo odstranimo le majhen del ciprofloksacina (< 10%). Необходимо обеспечить употребления пациентами достаточной количества жидкости с целью минимализации риска развития кристаллурии.

Značilnosti uporabe. Bolniki z epilepsijo, prisotnost krčem, cerebrovaskularne bolezni in z organskimi lezij ciprofloksacin lahko dajemo samo po skrbni oceni koristi zdravljenja in morebitne poškodbe zaradi nevarnosti neželenih učinkov na centralni živčni sistem.

Da bi se izognili razvoj kristaluriji, ne sme preseči priporočenega dnevnega odmerka, je treba uporabiti zadostno količino tekočine in ohranjati kislo urin.

Med zdravljenjem je treba vzdržati dejavnosti potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano pozornost in hitrost duševnih in motoričnih odzivov.

Če med zdravljenjem težke in dolgotrajne diareje je treba izključiti diagnozo psevdomembranskega kolitisa, ki zahteva takojšnjo prekinitev zdravila in imenovanje ustreznega zdravljenja.

S pojavom bolečine v kit ali s prvimi znaki tenosinovitis Zdravljenje je treba prekiniti.

Obdobje zdravljenja naj se izogibajo stiku z neposredno sončno svetlobo.

Interakcije z drugimi zdravili. Absorpcija ciprofloksacina je zmanjšal v kombinirano uporabo železa, cinka, sukralfat, antacidi ali overbased zdravil, ki vsebujejo magnezij, aluminij ali kalcij. Nanaša se tudi na antivirusna sredstva, ki vsebujejo alkalne didanozin formulo, prehranske rešitve in velike količine mlečnih izdelkov (mleka ali tekočih mlečnih proizvodov, vključno jogurt). Tako ciprofloksacin je treba sprejeti za 1 - 2 uri pred ali po vsaj 4 ure po uporabi zgornjih zdravil in hrane. Te omejitve ne obravnavajo priprave na skupino antacidov - H₂-blokatorji.

Delitev ciprofloksacin z zdravili, kot so teofilin, ropinirol, probenecid ali meksiletin, lahko privede do povečanja mejnih koncentracij teh zdravil v plazmi z ustreznim tveganjem neželenih učinkov teh zdravil.

Ciprofloksacin lahko okrepi učinke varfarina ali glibenklamidom v skupni uporabi.

Ko je skupna uporaba ciprofloksacina in ciklosporina označena prehodno zmanjšanje koncentracije kreatinina v plazmi. Pri teh bolnikih je treba redno spremljati koncentracije kreatinina v plazmi.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 3 leta.