Teveten

Video: Bela Magic. Pomlajevanje in lepoto s pomočjo bele magije. obred "jabolčni Zdravilišča"

Teveten (Teveten)

Mednarodni in kemijsko ime: Eprosartanum, (E) - - [[2-butil-1 - [(4-karboksifenil) metil] -1 H-imidazol-5-il] metilen] -2-tiofenepropanova kislina, monometansulfonata;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnostiTablete, prevlečene membrana lupina, bela, v obliki kapsule, z oznako "5046" na eni strani in "Solvay" - na drugi strani;

Sestava. Ena tableta vsebuje eprosartan mezilat 735, 8 mg (ustreza 600 mg eprosartana);

druge sestavine: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, pred-želatiniziran škrob, magnezijev stearat, krospovidon, prečiščena voda, Opadry bela OY-S-9603.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete, prevlečene membrana lupine.

Farmakoterapevtska skupina. Antihipertenziv, antagonist angiotenzina II. Oznaka ATC C09C A02.

zdravila akcijski.

farmakodinamika.

Eprosartan je močan, nepeptiden peroralno aktiven sprejem, nebifenilnym tetrazolij antagonista receptorjev za angiotenzin II, ki selektivno veže na₁-receptorji. Angiotenzin II Grae pomembno vlogo v patogenezi hipertenzije in primarni aktivni je hormon sistema renin-angiotenzin-aldosteronskega sistema. On se selektivno veže na AT₁-receptorje v različnih organov in tkiv (žilne gladke mišice, nadledvičnih žlez, ledvic, srca) in povzroča znatne biološke učinke, kot so vazokonstrikcija, natrijevega zadrževanje in sproščanje aldosterona. On sodeluje tudi pri oblikovanju srca in žilna hipertrofija s svojim vplivom na hipertrofija žilne gladke mišice in srčne mišice.

Eprosartan angiotenzina II preprečuje vpliv na krvni tlak, pretok krvi skozi ledvice in izločanje aldosterona. Bolniki s hipertenzijo zniža krvni tlak po enkratnem izhajala v obliki enkratnega odmerka zdravila, po delitvi odmerka na dva ločena sprejemnega in nato vzdrževati brez nihanja krvnega tlaka v 24 urah. Opustitvi zdravljenja eprosartana ne povzroča oster porast krvnega tlaka (umik).

Bolniki s hipertenzijo zniža krvni tlak po zaužitju eprosartana ne spremljajo spremembe v srčnem utripu.

Eprosartan ne vpliva na raven glukoze v krvi, plazmi trigliceridov, holesterola in lipoproteinov majhne gostote.

Eprosartan ne krši mehanizme samoregulacije ledvične funkcije. Pri zdravih moških eprosartana pokraschuvav učinkovito ledvični pretok krvi. Eprosartan nima vpliva na delovanje ledvic pri bolnikih z esencialno hipertenzijo in pri bolnikih z ledvično insuficienco. To ne zmanjša hitrost glomerulne filtracije pri bolnikih z esencialno hipertenzijo in pri bolnikih z ledvično insuficienco različnih stopnjah. Eprosartan krepi natriureze pri zdravih osebah, ki so na dieti z malo soli. Pri bolnikih z esencialno hipertenzijo in pri bolnikih z ledvično okvaro, v različnem obsegu, da ne povzroči zadrževanje natrija ali poslabšanje delovanja ledvic.

Eprosartan ne vpliva na izločanje sečne kisline.

Za razliko od ACE inhibitorji eprosartana ne povzroča učinke, povezane s povečano koncentracijo bradikininskega npr kašelj.

Za klinične podatke eprosartan antihipertenzivni učinek ne razlikuje od učinka enalaprila inhibitorja ACE.

Farmakokinetika.

Absolutna biološka uporabnost eprosartana po enkratnem peroralnem odmerku približno 13% zaradi omejenega absorpcije. Najvišja koncentracija zdravila v plazmi po peroralni uporabi na prazen želodec opazimo po 1-2 urah. Razpolovni čas eprosartana običajno 5-9 ur. Pri uporabi eprosartan 1 ali 2-krat na dan, ne pride do njegove akumulacije. Vstop eprosartan s hrano upočasni absorpcijo manj kot 25%, ki nima pomembne klinične posledice.

Vezava na plazemske proteine ​​je visoka (približno 98%) in konstantno v območju terapevtskih koncentracij. Vezava na beljakovine ni odvisna od spola, starosti, nenormalno delovanje jeter, in blago / zmerno ledvično insuficienco, vendar se zmanjša v nekaterih bolnikih s hudo ledvično insuficienco.

Pri ljudeh, po notranji sprejem ¹⁴C-eprosartan eprosartan je enojna spojina znaydenoyu v plazmi in blatu. Urin za približno 20% se izloča radioaktivnega obliki eprosartan atsilglyukuronida in 80% - v nespremenjeni obliki eprosartana.

Volumen porazdelitve eprosartana je približno 13 litrov. Celotni plazemski očistek je približno 130 ml / min. Eprosartan se izloči z urinom in žolčem. Po prejemu notranji 90% ¹⁴C eprosartan izloča v blatu in 7% - urin.

Vrednost AUC in C_max eprosartan so pri starejših povečala (v povprečju približno 2-krat), vendar pa ne zahteva nobene spremembe odmerka.

Pomen AUC eprosartan pri bolnikih z odpovedjo jeter (povprečno približno 40%), ki ne zahteva spreminjanja odmerka povečal.

Vrednost AUC in C_max v primerjavi s humanim eprosartana Pri bolnikih približno 30% večja blago ledvično okvaro (očistek kreatinina 30-59 ml / min.) in 50% višji pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (očistek kreatinina 5-29 ml / min.) s normalno ledvično funkcijo. spremembe odmerjanja niso priporočljiva.

Ženske in moški farmakokinetika eprosartana ni nič drugače.

indikacije. Esencialna hipertenzija.

Postopek uporabe in odmerek. Priporočeni odmerek za odrasle je 600 mg eprosartana enkrat na dan zjutraj.

Pri večini bolnikov dosežemo največje znižanje krvnega tlaka v 2-3 tednih zdravljenja.

V kliničnih preskušanjih z uporabo Teveten v odmerku 1200 mg na dan 8 tednov ni imel nobenega vpliva na pojav stranskih učinkov.

Teveten lahko uporabimo same ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi, tiazidni diuretiki, kot so blokatorji kalcijevih kanalov, ali če obstaja potreba po večji znižanje krvnega tlaka.

Zdravilo lahko jemljete ne glede na obroke. Trajanje zdravljenja ni omejeno.

Starejši bolniki

Poseben izbor odmerka pri starejših bolnikih ni potrebno.

otroci

Ker sta varnost in učinkovitost uporabe Teveten otrok ni opredeljen, je imenovanje zdravila za otroke ni priporočljivo.

Bolniki na odpoved jeter

Poseben izbor odmerka pri bolnikih z odpovedjo jeter ni potrebno.

Bolniki z ledvično insuficienco

Pri bolnikih z zmerno ali hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina < 60 мл/минут.) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Stranski učinek.

Občasno se lahko pojavi glavobol, vrtoglavica, kožne reakcije (izpuščaj, srbenje, koprivnica), Splošna oslabelost, zelo redko - vključno s posturalno hipotenzijo, edem obraza, angioedem hipotenzijo.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na zdravilno učinkovino ali katero koli neaktivne sestavine drog. Nosečnost in dojenje.

Preveliko. Je le malo podatkov o učinkih prevelikega odmerka pri ljudeh. Teveten dobro prenašali po peroralnem dajanju (pri največji odnokratnyi človeškega odmerka 1200 mg). Najbolj verjetna posledica prevelikega odmerjanja lahko hipotenzija. V primeru simptomatsko hipotenzijo, ki je potreben za dodelitev ustrezno terapijo.

Značilnosti uporabe. Pri bolnikih z znatno primanjkljaja tekočine in / ali soli (npr pomočjo uporabe velikih odmerkov diuretikov) lahko hipotenzija. Priporočljivo je, da se obnovi primanjkljaja pred zdravljenjem Tevetenom.

Med terapijo, inhibitorji angiotenzina (ACE) encimskih pretvorbo pri bolnikih, pri katerih ledvična funkcija je odvisna od aktivnosti sistema renin-angiotenzin-aldosteronskega sistema (npr bolnikih s hudim srčnim popuščanjem, obojestransko zožitvijo ledvične arterije, zožitvijo ledvične arterije ali ene ledvice), razvije oligurija in / ali napredujoča azotemija in redko - akutna ledvična odpoved. Ker dovolj terapevtskih izkušenj v zvezi z uporabo Teveten pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem, ter stenozo ledvične arterije je odsoten, ne moremo izključiti možnosti, da bi jih to lahko povzroči tudi do odpovedi ledvic, zaradi blokade renin-angiotenzin-aldosteron. Če Teveten uporabljati pri bolnikih z odpovedjo ledvic, je treba delovanje ledvic treba pojasniti pred začetkom zdravljenja in redno med uporabo zdravila. Če med zdravljenjem opazimo poslabšanje delovanja ledvic, je treba razmisliti o ustreznosti zdravljenja Tevetenom.

Izkušnje pri uporabi Teveten nosečnicah je majhna. Zdravila, ki delujejo neposredno na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, lahko povzroči smrt ploda in novorojenčka bolezni in smrti, kadar se uporablja za zdravljenje nosečnic med drugim in tretjem trimesečju nosečnosti. Kot pri drugih zdravilih, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteronski sistem, eprosartan ni mogoče uporabljati med nosečnostjo, ali če v času zdravljenja s sedežem nosečnosti, je treba zdravljenje prekiniti takoj, ko je to mogoče.

Ženske, ki dojijo, naj Teveten kontraindicirana.

Na podlagi farmakodinamičnih lastnosti zdravila, je malo verjetno, da bo to negativno vplivalo na sposobnost vožnje in upravljanja mehanske naprave. Vendar pa je biti previden, ker se včasih lahko zdravljenje hipertenzije je občutek utrujenosti in vrtoglavice.

Interakcije z drugimi zdravili. Ne nastavite klinično pomembnih interakcij z drugimi zdravili. Eprosartan ne vpliva na farmakokinetiko digoksina in farmakodinamiko varfarina ali glibenklamidom. Po drugi strani pa, ranitidin, ketokonazol in flukonazola ni vplivala na farmakokinetiko eprosartana.

Sočasna uporaba Teveten z tiazidnih diuretikov (npr hidroklorotiazid), kalcijev kanalni blokator (npr nifedipin podolgovatega delovanja) in hipolipemiki (kot lovastatin, simvastatin, pravastatin, fenofibrata, gemfibrozila in niacina) je dogajanje brez znakov neželenih interakcij.

Poročali so o povečanju recikliranja litija v krvnem serumu in toksičnih učinkov v primeru hkratne uporabe drog litija in zaviralcev ACE. Možnost takega učinka pri uporabi Teveten ni mogoče izključiti, je priporočljivo, da nadzor koncentracije litija v krvi med sočasno uporabo v terapiji litija od.

Eprosartan ne zmore prepreči učinek na encime citokroma P450 humani CYP1A, 2A6, 2C9 / 8, 2C19, 2D6, 2e in 3A in vitro.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 3 leta.