Flutikazon

flutikazon (Flutikazon)
Kutiveyt (Združeno kraljestvo), Fliksonaze ​​(Španija), Flixotide (UK), Flixotide (Francija)

Inhalacijski glukokortikoidi. Oznaka ATC R03A K06.
Obrazec za javnost zdravila
Aerosol za inhalacijske odmerek. 0,125 mg / odmerka 0,25 mg / odmerek-0,05 mg / dozirna krema navzven. 0,05% Mazilo navzven. 0,005%
Nato. Inhalacijska odmerek. 0,25 mg / odmerek-0,5 mg / odmerek pršilo imenuje. 50 ug / odmerek
Posebnost kemijske strukture
Tsiklopentanpergidrofenantrena derivat.
Mehanizem delovanja
Glej. "beklometazon".
Glavni učinki
• Na priporoča odmerke flutikazona ima izrazito protivnetno, imunosupresivno in anti-alergijsko ukrepe, ki zmanjša resnost simptomov, pogostnost in resnost poslabšanj bolezni, ki vključujejo obstrukcije dihalnih poti (bronhialna astma, kronični bronhitis, emfizem). Glej. Tudi "beklometazon".
• Pri terapevtskih odmerkih, praktično brez sistemskih učinkov, vključno Učinek na hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza.
• Obnovi bolnikovega odziva na bronhodilatatorji z zmanjšanjem pogostosti njihove uporabe.
• terapevtski učinek vdihavanja vloga se je začela v 24 urah, doseže največ za 1-2 tedne ali več po začetku zdravljenja in traja nekaj dni po umiku.
farmakokinetika
Vdihavanja absolutna biološka uporabnost 13,5% (prašek) 
30% (aerosola). Absorpcija poteka predvsem v pljučih. Del vdihanega odmerka lahko pogoltnejo, temveč minimalna sistemski učinek zaradi slabe topnosti zdravila v vodi in obsežno presnovo v prvem prehodu skozi jetra (biološka po absorpciji iz prebavil manj kot 1%). Obstaja neposredna zveza med količino inhaliranje doze in resnosti sistemskega delovanja. Veže na plazemske proteine ​​v 91%. Volumen porazdelitve - približno 300 litrov (4,2 l / kg). Skupna razdalja - 1,15 l / min (ledvičnega očistka - manj kot 0,2%).
To se presnavlja v jetrih z encimom CYP3A4 sistemom citokroma P450, da se tvori nizkim ali neaktivni metabolit. T1 / 2 ~ 8 ur. Izpeljanega skozi črevo in ledvice (manj kot 5% se izloča v urin v obliki metabolita).
Ko damo intranazalno v odmerkih do 1 mg plazemska koncentracija zelo nizka in blizu praga občutljivosti metode (0,05 ng / ml).
Ko nanese praktično ne podvržemo sistemsko absorbtsii- sesa skozi kožo drogo hitro metabolizira-ruetsya hitro inaktivirana in izloča pretežno v žolču 48 ur. Ne akumulira v tkivih in ne veže na melanin.

Indikacije za uporabo.
• bronhialna astma (Terapija Osnovna, vključno s težko obliko bolezni in odvisno od sistemskih glukokortikoidov).
• KOPB.
• Ko dajemo intranazalno: alergijski rinitis (sezonske in trajnice) - preprečevanje in zdravljenje.
Druge označbe:
• ekcem, nodozni prurigo, psoriaze (razen napredovalo plak) neyrodermatozy, lichen planus, kontaktni dermatitis, diskoidni eritematozni, generalizirano eritrodermijo (kot dodatek zdravljenju s kortikosteroidi za sistemsko zdravljenje), piki insektov, rdeče sudamen, seboroični dermatitis.
Doziranje in upravo
Vdihavanje drog je treba redno uporabljati tudi brez simptomov. Veliko število inhalacij - 2 r / d. Terapevtski učinek se običajno pojavi v 4-7 dneh po začetku zdravljenja. Pri bolnikih, ki so se prej niso inhalacijskih glukokortikoidov, lahko izboljšave mogoče opaziti že v 24 urah po začetku vdihavanju. Odvisno od posameznega odziva na zdravljenje začetnega odmerka se lahko poveča za zmanjšanje učinka ali videz najmanjšega učinkovitega odmerka.
Začetni odmerek flutikazonpropionata ustreza polovico dnevnega odmerka beklometazon dipropionata. Zdravilo lahko dajemo preko vmesnika (npr "Volyumatik").
Odrasli in mladostniki nad 16 let, začetni odmerek v blago astmo je 100- 250 g 2 r / sut- zmerno - 250-500 mg 2 r / d, huda - 500-1000 g 2 r / d.
Otroci, starejši od 4 let, ki so predpisane 50-100 mg 2 p / dan. Odmerek za otroke 1-4 let - 100 g 2 r / d (samo v obliki odmerjeni aerosolni za inhaliranje).
Mlajši otroci potrebujejo večje odmerke v primerjavi s starejšimi otroki (zaradi oteženega dohodni dajanje z vdihavanjem drog - manjše lumnu bronhijev, uporaba Spey žveplo težka nosnega dihanja pri dojenčkih). Zdravilo kaže predvsem majhne otroke s hudo astmo, in dajemo prek inhalatorja preko vmesnika za masko (npr "Bebihaler").
Za zdravljenje kronične obstruktivne pljučne bolezni odraslih imenuje 500 mikrogramov na dan.
Bolniki z okvaro delovanja jeter in / ali ledvično boleznijo, in tako je potreben starejših prilagajanje odmerka.
Intranazalno. Zdravilo je potrebno redno uporabljati, da doseže popolno terapevtski učinek. Odrasli in otroci 12 let in več, predpisani 100 mikrogramov v vsako nosnico 1 p / dan (najbolje zjutraj), v nekaterih primerih - 2 p / dan. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 200 mikrogramov v vsako nosnico. Starejši bolniki ne potrebujejo način korekcije.
Otroci, stari od 4-11 let imenuje 50 mg v vsako nosnico 1 str / dan. Največji dnevni odmerek - 100 mg v vsako nosnico.
Največji terapevtski učinek viden po 3-4 dneh.
kontraindikacije
• preobčutljivost.
• akutni bronhospazem.
• Stanje astmatičnega (kot prvo sredstvo).
• bronhitis neastmaticheskoy narave.
• Tuberkuloza pljuč (pri vdihavanju).
• kandidiaza zgornjih dihal.
• Starost otrok (do 1 leta - za inhalacijo, do 4 let - za uporabo intranazalno).
• Za zunanjo uporabo - rozacea, akne vulgaris, perioralni dermatitis, perianalnih in spolovil srbenje, primarnih kožnih sprememb bakterijske, virusne in glivične etiologiji, otroke (mazilo - do 1 leta, za smetano - do 6 mesecev).
Opozorila, terapija nadzor
• Ni namenjeno za lajšanje astmatičnih napadov.
• Aerosol Vdihavanje - shema odmerjanja za otroke, mlajše od 12 let, niso nameščeni. Prašek za inhalacijske - doziranje režima za otroke do 4 let ni nameščen.
• Kot kategoriji učinkov FDA na plod odobril spada v kategorijo C (eksperimentalno študijo o učinkih na reproduktivno funkcijo niso razkrili nobenih škodljivih učinkov na plod in ustreznih in dobro kontroliranih študij pri nosečnicah niso opravili. Možne koristi, povezane z uporabo drog v nosečnosti, lahko upravičijo njegova uporaba, kljub možnim tveganjem).
• flutikazon previdno dajati skupaj z zaviralci CYP3A4 encima.
• Bolnik mora biti naučil, kako uporabljati inhalator, kot tudi, da se prepreči, da je treba za takojšnjo obravnavo k zdravniku, če je zmanjšanje učinkovitost kratko delujoči bronhodilatatorji ali zahtevajo pogostejšo uporabo inhalatorja.
• Povečanje povpraševanja po vdihovanja B2-adrenergičnih agonistov kratkem delovanja kaže na poslabšanje bolezni. V takih primerih je priporočljivo pregledati bolnikovo načrt zdravljenja. Nenadno in progresivno poslabšanje bronhialne astme lahko ogroža bolnikovo življenje, tako da boste morali nujno obravnavati vprašanje povečanja odmerke kortikosteroidov.
• V hujših poslabšanj astme ali pomanjkanja učinkovitosti terapije, bi morali povečati odmerek inhalacijskega gripi tikazona, in če je potrebno imenovati sistemsko dajanje kortikosteroidov in / ali razvoj okužbe - antimikrobno sredstvo.
• Za preprečevanje hripavost in kandidoze razvoj mora izpirati usta in grlo po vdihavanju. Če je potrebno, v celotnem obdobju zdravljenja, lahko določite lokalno zdravljenje,.
• V primeru paradoksnega bronhos-pazma takoj preneha z vdihavanjem, oceniti stanje bolnika, da opravi potrebne preglede in, če je potrebno dodeliti drugih zdravil. Paradoksalno Bron-hospazm takoj prenehati uporabljati hitro deluje vdihanega bronhodilatator.
• Dolgotrajna uporaba vseh inhalacijskimi kortikosteroidi, zlasti v velikih odmerkih, lahko pride do sistemskih učinkov, vendar je verjetnost njihovega razvoja je veliko nižja kot pri prejemanju kortikosteroide notri. Glede na to, ko je terapevtski učinek odmerka flutikazon priporočljivo zmanjšati na najmanjšo učinkovitost.
• Če je potrebno oživljanje ali operacija ugotoviti stopnjo insuficience nadledvične žleze. V okviru teh stresnih situacijah je treba vedno upoštevati morebitno insuficienca nadledvične žleze in dodatno predpiše kortikosteroide, kot je potrebno. Zaradi možnosti latentne insuficience nadledvične žleze Posebna pozornost bi morala biti (redno vrednotiti adrenokortikalno funkcijo) za prevajanje bolniki, ki prejemajo kortikosteroide navznoter priprave zdravljenja za inhalacijo. Odprava sistemskih glukokortikoidov proti vdihavanju flutikazon je treba izvesti postopno. Bolniki naj imajo kartico, ki kaže, da lahko v času stresa zahtevajo dodatne GCS (na primer, med razvojem sočasno hudih bolezni, kirurških operacij, poškodb, itd .. D.).
• V redkih primerih, ko se prenašajo bolnikih, ki prejemajo sistemske glukokortikoide za inhalacijsko terapijo prikazani pogoji, skupaj hipereozinofilija (npr Churg-Straussov sindrom). Značilno je, da se to zgodi pri zmanjšanju odmerka ali prekinitvi sistemskih glukokortikoidov pa neposredna povezava ni bila ugotovljena.
• Če se lahko prenašajo bolnikih, ki prejemajo sistemske glukokortikoide inhalacijsko terapijo kažejo tudi alergijske reakcije (npr alergijski rinitis, ekcem), ki je prej potlačene sistemska zdravila. V takšnih primerih je priporočljivo izvesti simptomatsko zdravljenje z antihistaminiki in / ali lokalnih pripravkih, vključno SCS za lokalno uporabo.
• redno spremljanje dinamike rasti otrok, ki so prejemali inhalacijskih kortikosteroidov za dolgo časa.
• Kot pri večini sredstev za inhalacijo v obliki aerosolnih razpršilcev, se učinek zmanjša ob hlajenju razpršila.
• se Rotadisk diskhalere mogoče shraniti, vendar mora luknjanje celice šele tik pred vdihavanjem.
• Prenos bolnikov s hormonsko odvisnega bronhialno astmo s sistemskimi kortikosteroidi za inhaliranje flutikazon zahteva posebno pozornost, saj je izterjava nadledvične funkcije zahteva veliko časa. Je treba redno spremljati delovanje skorje nadledvične žleze in previdni, medtem ko zmanjšanje odmerka sistemskih glukokortikoidov.
• postopno zmanjševanje odmerka sistemskih glukokortikoidov se lahko začne približno teden dni po imenovanju flutikazon. Ko vzdrževalni odmerek prednizolon (ali druge kortikosteroide v ekvivalentu doze) manjša od 10 mg / dan zmanjša odmerek ne sme preseči 1 mg / dan in morajo biti izvedena v razmiku vsaj 1 teden. Ko vzdrževalni odmerek prednizolon nad 10 mg / dan (na noč) - pri višjih odmerkih in pri intervalih vsaj 1 teden.
Nekateri bolniki • Pri zmanjšanju odmerka sistemskih glukokortikoidov se pritožujejo zaradi slabosti v stabilizacijo ali celo izboljšanje dihanja. Če so v tem primeru ni objektivnih znakov insuficience nadledvične žleze, je treba bolnike prepričati, da nadaljuje prehod na inhalacijskih glukokortikoidov in postopno odpravo sistemskih glukokortikoidov.
Bodite previdni imenuje:
• v cirozo pecheni-
• Ko glaukome-
• Ko gipotireoze-
• v sistemskih okužb (bakterijskih, glivičnih, parazitskih, virusnih) -
• Ko osteoporoze-
• pulmonalne tuberkuloze (intranazalno) -
• Ko beremennosti-
• dojenje.
neželeni učinki
Sistemi dihal in prebavil:
• sluznice kandidiaza usta in glotki-
• hripav golos-
• nosna nosa-
• okužba zgornjega zaščito dihal
• bronhit-
• kashel-
• chihanie-
• dispnoe-
• paradoksalno bronhospazm-
• toshnota-
• rvota-
• neprijeten občutek ali bolečine v stomach-
• diareya-
• z uporabo intranazalni - suhega ali draženje nosne votline sluznico z dne nazofarinksa, pekoč, neprijeten vonj in okus, epistaksa, žrela, kašelj, rinoreja, zamašenega nosu, gripa simptomy- v redkih primerih - perforacije nosnega septuma, zlasti pri kirurških posegih v ustni nos v zgodovini.
CNS:
• glavobol bol-
• golovokruzhenie-
• slabost-
• nedomoganie-
• nespečnost. Drugi učinki:
• sistemski stranski učinki po daljši uporabi v velikih odmerkih, sočasno ali predhodno sistemsko dajanje kortikosteroidov, v redkih primerih, obstaja zmanjšanje adrenokortikalne funkcije, osteoporoza, zastoj v rasti pri otrocih, katarakte, izboljšanje VGD-
• ko dajemo intranazalno zdravih prostovoljcih 2 mg p 2 / dan, 7 dni ni našel nobenega vpliva na hipotalamus-hipofiza-nadledvična System
• Za zunanjo uporabo - lokalne reakcije: suha koža, draženje, pekoč občutek in srbenje na mestu uporabe, dolgotrajno uporabo - atrofija kože, strij, dilatacija površno krvnih žil, hipertrihoza, hipopigmentacija. V posameznih primerih redko - alergijskega kontaktnega dermatitisa, sekundarne infekcije (zlasti pri uporabi okluzivnim povojem in se uporablja za območje od kožnih gub), lahko poslabšanje dermatoze simptomov pri zdravljenju psoriaze (ali primerih GCS) razvijajo oblike pustulozne bolezni, dolgotrajno uporabo pri večje odmerke (ali prisotnost dejavnikov, ki povečujejo absorpcijo) sistemska absorpcija zdravila bo na voljo z razvojem sistemskih stranskih učinkov, vključno simptomatsko Cushing (pogostejša pri dojenčkih) -
• redki - alergijske reakcije.
overdose
Simptomi: akutna prevelik odmerek lahko začasna izguba funkcije skorje nadledvične žleze v kroničnem prevelikem odmerjanju - trajna odprava skorje nadledvične žleze. Poročali so o simptomih prevelikega odmerjanja akutne in kronične drog z uporabo intranazalno.
Zdravljenje: v akutnega prevelikega odmerka ni potrebno nujno zdravljenje, saj adrenokortikalne funkcija je obnovljena v nekaj dneh. Pri kroničnem prevelikem odmerjanju je priporočljivo spremljati varnostno funkcijo skorje nadledvične žleze. Zdravljenje je treba nadaljevati v odmerku zadostuje za vzdrževanje terapevtski učinek.

interakcija

Video: Diskus inhalator za uporabo Navodila za Seretide medicine (Seretide) in Serevent (SEREVENT)