Injekcija prednizolon

injekcija prednizolon (Solutio Rrednisolone pro injectionibus)

Mednarodni in kemijsko ime: prednisolone- pregnadien-1, 4-triola-11b, 17a, 21-3,20-dion;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bistra brezbarvna ali skoraj brezbarvna raztopina;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje prednizolon - 0,03 g;

druge sestavine: natrijev hidrogenfosfat, brezvodni, natrijev dihidrogenfosfat 2-voda, propilen glikol, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Kortikosteroidi za sistemsko zdravljenje. Glukokortikoidi. Prednizolon. Oznaka ATC N02A B06.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Protivnetno, anti-alergijska, imunosupresivno, anti-šok in nadzor toksičnost zdravil.

Ob razmeroma velikih odmerkih zavira aktivnost fibroblastov, sintezo kolagena, retikuloendotelijskega in vezivnega tkiva (inhibicijo proliferativno fazo vnetja), odloži sintezo in pospešuje razgradnjo beljakovin v mišičnem tkivu, vendar poveča njegovo sintezo v jetrih.

Antialergično in imunosupresivnimi lastnosti zdravila zaradi inhibicije limfoidnega involucijo tkiva, z njeno dolgotrajno uporabo, zmanjšanje števila kroži T in B limfocitov inhibicijo degranulacije mastocitov, inhibicijo proizvajanja protitelesa.

Antishock učinek zdravila zaradi povečanja v reakcijskih posodah na eksogene in endogene vazokonstriktorji iz občutljivost vaskularna posodabljanje receptorja za kateholaminov in povečalo njihovo hipertenzivna učinek, in tudi odloži izločanje natrija in vode.

Anti-toksičnega delovanja zdravila povezano s stimulacijo sinteze proteinov v jetrih in hitrih inaktiviranja procesov v njej strupenih endogeni metaboliti in ksenbiotikov, kot tudi s povečano stabilnostjo celičnih membran.

Krepi depozit jetra sintezo glikogena in glukoze na presnovo beljakovin izdelkov. Povečana koncentracija glukoze v krvi aktivira izločanje inzulina. To zavira privzem glukoze v maščobne celice, kar vodi do aktivacije lipoliza. Vendar pa je zaradi povečanega izločanja insulina stimulacijo indukcijo lipogeneze stebla, ki spodbuja kopičenje maščobe.

Zmanjša absorpcijo kalcija v črevesju, poveča se izpiranja iz kosti in izločanja preko ledvic. Zavira sproščanje kortikotropin s hipofizo in b-lipotropin, v povezavi z dolgotrajno dajanje zdravila se lahko razvije funkcionalno nezadostnost skorje nadledvične žleze. Osteoporoza in Cushingov sindrom je glavni dejavniki, ki omejujejo trajanje zdravljenja z glukokortikoidi, vključno prednizolon. To zavira izločanje-ščitnice stimulirajočega hormona in folikla.

Pri visokih odmerkih, lahko poveča razdražljivost tkiva in zmanjšanje prag za epileptične napade.

Stimulira prekomerno izločanje solne kisline in pepsina v želodcu, ki lahko prispevajo k razvoju peptične razjede.

Farmakokinetika. V intramuskularno hitro absorbirajo v krvni obtok. Farmakološki učinek prednizolona do velikih zamud v primerjavi z mejno vrednostjo zdravila v krvi in ​​razvija 2-8 ur. V večini plazemskega prednizolon, povezanega z transcortin (kortizolsvyazuyuschim globulin), in v procesu nasičenja - z albumin. Z zmanjšanjem zmanjšanje sinteze proteinov opaženo sposobnost vezave albumina, kar lahko povzroči povečanje prosto frakcijo prednizolona in posledično prikaže njegov toksični učinek z navadnimi terapevtskih odmerkov. Razpolovna doba pri odraslih - 2-4 ur pri otrocih - krajši. Biotransformira okislennyeya predvsem v jetrih in v ledvicah, tankega črevesa, bronhijev. Oksidiranih oblik glyukuronizirutsya sulfatayutsya ali konjugatov in ledvice. Približno 20% prednizolon se izloči skozi ledvice v nespremenjeni vide- majhen del - zaslonov z žolčem.

Ko metabolizem prednizolon jetra upočasni in zmanjša stopnjo vezave na beljakovine v plazmi, kar vodi do povečanja razpolovna doba zdravila.

Indikacije za uporabo.

Intravensko v šoku, resnega ulcerativnega kolitisa, in Crohnova bolezen.

Intramuskularno - pri revmatizmu, revmatoidni artritis, dermatomiozitis, nodozni arteriitis, skleroderma, ankilozirajočega spondilitisa, astma, Stanje astmatičnega, akutne in kronične alergijske bolezni, Addisonove bolezni akutni adrenokortikalni insuficienca žleze, adrenogenital sindrom, hepatitis, jetrna koma, hipoglikemična navaja, lipoidna nefrozi- agranulocitozo, različnih oblik levkemije, limfogranulomatoz, trombotsitopeniichnii purpura, hemolitična anemii- majhna pemfigus horey- . ekcem, srbenje, eksfoliativni dermatitis, psoriaza, sverbtsi, ekcem, seboroični dermatitis, eritematozni lupus, eritroderma, psoriaza, alopecija.

Znotraj - kronični artritis, post-travmatski artritis, osteoartritis velikih sklepov, revmatskih lezij posameznih sklepov, artritis.

Infiltracija - z epikondilitis, tenosinovitis, burzitis, zamrznjene rame, keloidov, išias, Dupuytrenova kontraktura, revmatične in podobno z njimi, spremembe na sklepih in različnih materialov.

Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo dajemo intravensko, intramuskularno, intraartikularno, infiltracije.

Odrasli običajno daje z globoko intramuskularno injekcijo v odmerku 1-2 ml / dan (30-60 mg prednizona).

Intravensko v šoku - do 4 ml (120 mg prednizolona). Pri hudi ulceroznim kolitisom - 8-12 ml / dan (240-360 mg prednizolon) med 5-6 dni s hudo Crohnova bolezen - 10-13 ml / dan (300-390 mg prednizolon) v 5-7 dneh.

Intraartikularno vbrizga: v velikih sklepih - 25-50 mg v sklepih srednje velikosti - 10-25 mg na majhen - 5.10 mg.

Infiltracija dajemo od 5 do 50 mg, odvisno od resnosti in razsežnosti lezij.

Otroci zdravilo določi izključno iz razlogov in pod zdravniškim nadzorom: otroci 6-12 let intramuskularno 25 mg / dan, več kot 12 let - 25-50 mg / dan.

Režim odmerjanja določi individualno, odvisno od narave in resnosti bolezni in stanja bolnika. Uporaba drog v velikih odmerkih, je mogoče, da ne bi smel več kot eno dodatno nedeljivost postopoma zmanjšati odmerek ali prehod na uporabo peroralnega prednizolon.

Stranski učinek. Endokrinega sistema: Cushingov sindrom, povečanje telesne mase, hiperglikemija pred razvojem steroidnih sladkorne bolezni, izčrpavanje (do atrofije) skorje nadledvične žleze funkcije žlez.

Na delu prebavnega sistema: povečana kislost v želodcu, ulkusnih učinek na prebavnem traktu.

Presnova: povečano izločanje kalija, natrija zadrževanje v telesu pri tvorbi edemas, negativno bilanco dušika.

Kardiovaskularnega sistema: arterijska hipertenzija.

Od krvotvornih sistem: povečana hematopoeze.

Na delu mišično-skeletnega sistema: osteoporoze, aseptično kostna nekroza.

S strani pogledu: steroidnega katarakte, kar povzroči latentne glavkom.

Na strani centralnega živčnega sistema: duševnih motenj.

Učinki, ki jih imunosupresivni učinek povzroča: zmanjšano odpornost proti okužbam, zapoznelo celjenje ran.

Kontraindikacij. Želodčne razjede in / ali dvanajstnika, osteoporoza, Cushingov sindrom, zasvojenosti s trombembolijo, odpoved ledvic, hudo hipertenzijo, sistemske glivične okužbe, virusne infekcije, obdobju cepljenja, aktivno obliko tuberkuloze, glavkoma, proizvodne patologije v duševnih bolezni, preobčutljivosti na zdravila.

Infiltracija uvajanje v vir kožnih sprememb in tkiva noricam določene okužbe, mikoze, lokalno reakcijo na cepljenje.

Preveliko. Če presežete priporočeni odmerek se lahko pojavijo simptomi Cushingovega sindroma: pridobivanje telesne mase, nastajanja edem, hipertenzija, glikozurija, hipokaliemijo.

Pediatrična preveliko odmerjanje možno zaviranje hipotalamus-hipofiza-nadledvična sistema, Cushingov sindrom, zmanjšanega izločanja rastnega hormona, zvišan intrakranialni tlak.

Zdravljenje: Opustitev zdravila, simptomatsko zdravljenje, če je to potrebno - popravek ravnovesja elektrolitov.

Značilnosti uporabe. V enem dnevu je priporočljiva glede na cirkadiani ritem endogenega kortikosteroidov sekrecije v območju od 6 do 8 ure.

Uporabljati previdno pri bolnikih z psihoz, označenih na zgodovino nespecifičnih okužb, ki sočasno kemoterapijo ali antibiotično terapijo. ob diabetes Uporaba je možna le, kadar je to nujno indicirano za preprečevanje ali pripuskayut inzulinsko rezistenco. Ko se latentne oblike prednizolon TB lahko uporablja le v povezavi s antituberculosis sredstvi.

Pri zdravljenju (zlasti dolgotrajno) želene opazovanja oculist, kontrolo krvnega tlaka, tekočine in ravnotežja elektrolitov ter periferni krvne slike, lahko glukoza krovi- za zmanjšanje stranskih učinkov dodeli anaboličnih steroidov, antibiotiki, in povečanje kalija vnos ( prehrana, kalijevi pripravki).

Priporočljivo je, da se pojasni, da je treba za uvedbo kortikotropin po zdravljenju z prednizona (po kožni test!).

Addisonova bolezen je treba izogibati sočasni uporabi barbiturati.

Po opustitvi zdravljenja, se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi, nadpochechnozhelezistoy neuspeha kot tudi poslabšanje bolezni, o katerih je bil imenovan prednizolon.

Med nosečnostjo (zlasti v I trimesečju) se uporabljajo samo za nujne primere. Če je potrebno, uporabite med dojenjem je treba skrbno pretehtati možne koristi zdravljenja za mater in tveganja za otroka.

Interakcije z drugimi zdravili. Prednizolon protivoosazhivayuschy poveča učinek antikoagulantov, poveča tveganje za krvavitve v luči salicilatov, motnjami v presnovi elektrolitov o ozadju diuretikov, je tveganje za srčni glikozid zastrupitve. Zmanjša hipoglikemično delovanje antidiabetikov in antibakterijskim učinkom rifampicina.

Pogoji in pogoji. V suhem in temnem prostoru pri temperaturi od 8 ° C do 15 ° C.

Rok - 1 leto.