Dexon

Dexon (Dexona)

Mednarodni in kemijsko ime: deksametazon;

pregna - 1, 4 - dien - 3, 20 - dion, 9 - fluoro - 11, 17 - dihidroksi - 16 - metil - 21 -

(Fosfonooksi) -, dinatrijevo sol, (11, 16) -;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bistra, brezbarvna do svetlo rumena raztopina;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje deksametazon natrijev fosfat,

(Kar ustreza deksametazon fosfat), 4 mg;

druge sestavine: kreatinin, natrijev citrat, natrijev metabisulfit, metilparaben

propilparaben, dinatrijev EDTA, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Oblika sprosti zdravilo. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Kortikosteroidi za sistemsko zdravljenje. Deksametazon. Oznaka ATC N02A B02.

zdravila akcijski. Deksametazon je adrenocorticosteroids z izrazito protivnetno, antialergijsko in zmernim delovanjem imunsupressivnym.

farmakodinamika. Deksametazon prodrejo celične membrane in tvori kompleks s posebnim receptorja citoplazmo. Ti kompleksi nato prodre v celičnem jedru, povezovalno DNA in stimulira transkripcijo RNA (mRNA) in beljakovin nadalje različnih encimov odgovorne za dve kategoriji: sistemsko delovanje adrenocorticoids. Vendar pa se lahko ta sredstva zmanjšujejo mRNA transkripcijo v posameznih celicah (npr limfocitov).

Deksametazon zmanjša odziv tkiva vnetnega procesa. Prav tako zavira fagocitozo, lizosomalnih encim sproščanje, sintezo in / ali sproščanje različnih kemičnih mediatorjev vnetja.

Deksametazon zmanjša koncentracijo limfocitov timusno odvisne (T-limfocitov), ​​monocitov in eozinofilcev. Prav tako zmanjšuje imunoglobulin veže na celično membrano receptorje in inhibira sintezo in / ali sproščanje interlevkina-1, kar vodi do zmanjšanja limfocitov T blastogenesis in zmanjšuje širjenje primarnega imunskega Review.

Deksametazon pospešuje razgradnjo beljakovin in inducira encime, ki so odgovorni za presnovo aminokislin. Zmanjšuje sintezo in povečuje razgradnjo proteinov v limfnem tkivu, veznega tkiva, mišic in kože. Pri dolgotrajni uporabi se lahko pojavijo Dexon atrofijo teh tkiv.

Deksametazon poveča prebavljivost glukoze v jetrih indukciji encima, ki sodeluje pri glukoneogenezo, stimulira razgradnjo beljakovin (povečati koncentracijo aminokislin v jetrih, ki so potrebne za glukoneogenezo) in zmanjšuje periferno porabo glukoze. Ti ukrepi vodijo do povečanega kopičenja glikogena v jetrih, povečana koncentracija glukoze v krvi.

Deksametazon poveča lipolizo in maščobne kisline presnovijo z maščobo depot, kar vodi do povečanja maščobnih kislin v koncentraciji v plazmi. Ko dolgoročna uporaba odvečne prerazporeditve maščevja se lahko pojavijo.

Deksametazon zmanjšuje nastajanje kosti in povečuje resorpcijo kosti. To zmanjša koncentracijo kalcija v plazmi, ki vodi s sekundarnim hiperparatiroidizmom in nadaljnjo stimulacijo osteoklastov in osteoblastov neposredne inhibicije.

Deksametazon ne kažejo mineralkortikoidov dejanje.

Farmakokinetika. Deksametazon natrijev fosfat dolgodelujoči glukokortikoid. Deksametazon natrijev fosfat se hitro absorbira po intramuskularno injekcijo in začne hitro ukrepati. Razpolovna doba krvne plazme - približno 3-4, 5 ur. Najvišja koncentracija deksametazona v lužnice opredeljujejo 4 ure po intravenskem dajanju in znaša 15 - 20% koncentracije v plazmi. Študije na živalih so pokazale, da je deksametazon hitro odstranijo iz krvi in ​​se razširja v mišicah, jeter, kože, črevesa in ledvice. Prečka placento in lahko prodrejo v mleko. Razpolovna doba se lahko podaljša pri bolnikih s hipotiroidizmom. Biotransformacija neaktivne metabolite izhaja predvsem v jetrih, izločanja ki se izvaja predvsem preko ledvic. Približno 80% injiciranega deksametazona izloči preko ledvic kot glukuronid 24 ur.

indikacije.

Bronhialna astma, astmatik stanje, vključno z, preobčutljivostne reakcije na zdravila, serumska bolezen, edem grla, anafilaktični šok, kontaktni dermatitis, akutna dermatitis. Hemoragični, srčna, travmatski, kirurška ali septičnega šoka. otekanje možganov, ki je povezan s primarno ali metastatski možganskih tumorjev, kapi, s širjenjem na možganski skorji. Tudi, ko predoperativna priprava bolnikov s povišanim intrakranialnega tlaka zaradi možganskih tumorjev in za kratkotrajno lajšanje za neoperativni ali ponavljajoče možganskih tumorjev, encefalitis, meningitis, poškodbe sevanja. Primarni in sekundarni adrenokortikalne insuficience, prirojena adrenalna hiperplazija, nonsuppurative tireoydit, kemoterapija miliarnega tuberkuloza, akutna nefrotski sindromnih gematoliticheskie anemija, trombocitopenija, akutna mieloična levkemija, plazmacitom, agranulocitoza- nalezljive bolezni v kombinaciji z antibiotikami- revmatične bolezni: psoriatični in revmatoidni artritis, osteoartritis, bolezni sklepov (epikondilitis, styloiditis, burzitis, tenosinovitis) - kolagenskih bolezni: sistemski eritematozni lupus, akutna revmokardit- kožnih bolezni: bulozni dermatitis, hudo multiformni eritem, gribopodobny mikoza, eksfoliativni dermatitis, težka psoriaza, huda seboroični dermatit- oster križ pri otrocih.

Postopek uporabe in odmerkom Dexon. S počasno intravensko (4 do 5 minut), intramuskularno injekcijo ali podaljšanim intravensko infuzijo, odmerjanje in trajanje zdravljenja je odvisno od kliničnega predmeta. Za intravenozno in intramuskularno dajanje, je dnevna doza za odrasle v območju od 4 do 20 mg. Največji dnevni odmerek je 80 mg od 4 do 20 mg lahko dajemo 3-4 krat v 24 urah. Po začetnem izboljšanju, zmanjša odmerek več dni na vzdrževanje (odvisno od bolezni, ki v povprečju 3-6 mg na dan). Vbrizgavanje Frekvenca: 1 injekcija vsakih 3-5 dni do 1 injekcijo vsakih 2-3 tednov.

odraslih

Možganski edem: začetni odmerek 10 mg intravensko enkrat, nato 4 mg 4-krat na dan ali intravensko vnutrishnomyshechno za doseganje učinka.

Kolagenovye bolezen, intramuskularno ali intravenozno: 0, 75-9 mg na dan 2-4 dajanje.

Akutna mieloblastna levkemija, intravenozno, 2 mg / m na 8 ur skupno 12 odmerkov.

Doze dajemo v intraartikularno ali mehkega tkiva ali preko lokalne injekcije - od 0, 1 ml do 2 ml, v intervalih 2-3 dni 1-2 tednov. Dnevni odmerek za uporabo intrasinovialno: 2-4 mg na velikih sklepov in 0, 1,8 mg - majhna. Za mehko tkivo infiltracijo predpisani dozi 2 do 6 mg, za dajanje intraplevralnogo dajemo in velikih odmerkih. Za injekcijo v sinovialno vrečke dajemo 2-3 mg na kit - 0, 4-1mg na dan.

za otroke:

možganski edem, intravenozno začetni odmerek - 1 mg / kg enkrat na dan vzdrževalni odmerek - 1 mg / kg na dan, ki se razdeli 4-6 uprav, največjem odmerku - 16 mg na dan.

Insuficienca nadledvične žleze, intramuskularno ali intravenozno: 30-150 mcg / kg na dan, ali 600-750 mg / m² na dan, je odmerek razdeljen na 2-4 dajanje.

Odstranitvi tubusa, intramuskularno ali intravenozno: 0, 5-1 mg / kg na dan 4 injekcije, uporabljen en dan pred odstranitvi tubusa in nadaljujemo 24-30 ur po odstranitvi tubusa.

Bakterijski meningitis, i.v. 150 mg / kg 4-krat dnevno 4 zaporedne dni.

Stranski učinek. Pri visokih odmerkih ali dolgotrajno uporabo zdravila mora Dexon upoštevati možnost pojava določenih neželenih učinkov.

Od endokrinega sistema: dolgotrajnim zdravljenjem se lahko razvije Cushingov sindrom, hiperglikemije pri razvoju latentnim diabetes mellitus insuficience nadledvične žleze ščitnice, zlasti v času stresa (na travme, operacije drugih bolezni), menstrualne nepravilnosti.

Presnova: hiperlipoproteinemija, hepatomegalija, zadrževanje in natrijev tekočine, negativna bilanca dušika po razgradnjo beljakovin.

Kardiovaskularnega sistema: s kratko terapijo - bradikardija, hipotenzijo, aritmija, hitrim uvajanjem velikih odmerkih nevarnost srčnega zastoja, dolgotrajno zdravljenje je mogoče miokardni distrofije.

Na strani centralnega živčnega sistema: lahko dolgotrajna terapija motnja razpoloženja, psihoza, zvišan intrakranialni tlak s papiledema, omotičnost, glavobol, krči.

Iz prebavnega sistema: kratkotrajno zdravljenje slabosti, lahko bruhanje, steroid razvoj razjeda bolezni- dolgotrajno zdravljenje je erozivni in ulcerozni lezije v prebavilih, pankreatitis.

Od hemopoezo sistema: lahko dolgotrajno zdravljenje poveča trombotičnih dogodkov.

Dermatološke reakcije: dolgotrajno zdravljenje lahko eritem obraza, in tanjšanje draženje kože, petehije, panikulit, počasno celjenje ran.

Neželeni učinki, povezani z imunosupresivni učinek: če immunitetu- kratkoročno zdravljenje lahko med dolgotrajnim zdravljenjem zmanjšane lahko pogostejši pojav okužbe in težje za njo.

Kontraindikacij. Sistemske glivične okužbe, aktivno obliko tuberkuloze, diabetesa, sistemske okužbe, akutne psihoze, cerativne lezije na želodcu in / ali čreva, virusne bolezni (preprosta herpes, norice, herpes zoster, ophthalmoherpes), limfadenitis po cepljenju BCG, osteoporoza, Cushingov sindrom, preobčutljivost na sestavine pripravka.

Preveliko.

Lahko poveča zgoraj navedenih stranskih učinkov. Zdravljenje - simptomatsko.

Anafilaktične in alergijske reakcije je mogoče zdraviti z epinefrin, aminofilin, mehanične ventilacije pri pozitivnem tlaku.

Značilnosti uporabe. Sekundarna insuficienca nadledvične skorje z zdravili povzročene lahko pojavijo nenadne odpovedi in kortikosteroide postopoma zmanjšati oži. Kadar je potrebno interkurentne okužbe, septični pogoji in tuberkuloza sočasna uporaba antibiotikov. Kortikosteroidi lahko prikrijejo nekatere znake okužbe in novih okužb med uporabo se lahko pojavijo. Kortikosteroidi lahko aktivira latentni amoebiasis. Zato je priporočljivo, da je latentno ali aktivno amoebiasis uničenje na zdravljenje s kortikosteroidi v vsakem bolniku z nepojasnjeno karkoli drisko. V diabetes, tuberkuloza, bakterijske in amoebic okužbe, hipertenzije, trombembolijo, srčne in deksametazona ledvično odpovedjo je treba uporabljati previdno in pod pogojem, da je mogoče sočasno zdravljenje osnovne bolezni. Dolgotrajna uporaba kortikosteroidov lahko povzroči subkapsularno sive mrene in glavkom z možnostjo poškodbe optičnega živca in vodijo do sekundarnih očesnih infekcij zaradi glivic in virusov. Kot s kortikosteroidi ne izvede ustreznih reproduktivnih študij pri ljudeh, ki uporabljajo te droge v nosečnosti, lahko ženske, ki dojijo, in ženske med porodom v obliki injekcij le, če je rezultat pričakovan obravnavanje upravičuje možno tveganje za plod in novorojenčka. Da bi preprečili motnje rasti med dolgotrajno zdravljenje otrok do 14 let, na vsake tri dni, je treba prekiniti zdravljenje za štiri dni.

Zdravljenje z injiciranjem deksametazona na pomožnih stanj šoka in ne more nadomestiti za podpiranje posebnih dejavnosti, potrebne za pacienta kot nadaljevanje krožeče volumna krvi, korektorja in elektrolitsko ravnotežje kisika in kirurškimi posegi.

Interakcije z drugimi zdravili. Simultano sprejem z barbituratov Dexon, karbamazepin, fenitoin, pyramidon ali rimfampitsinom lahko povečajo presnovo in zmanjšajo delovanje kortikosteroidov. S hkratno uporabo deksametazona s srčnimi glikozidi lahko poveča delovanje glikozidov in poslabšanje zadnjega tolerance do kaliya- primanjkljajem z diuretiki - lahko povečajo izločanje kaliya- z saluretikami - lahko poveča izločanje kaliya- z antidiabetikov - potrebne za nadzor vsebnosti glukoze v krovi- z derivate kumarina - možnost oslabile antikoagulantno effekta- s hormonskimi kontraceptivi - poveča deksametazona- ukrepe z nesteroidnimi n rotivovospalitelnymi droge - lahko poveča tveganje erozivnega in ulcerozni lezije in krvavitev v prebavnem trakte- z prazikvantela - lahko zmanjša koncentracijo slednjega v krvi. Zmanjšanje razpolovno dobo in povečano pred deksametazonom se lahko pojavijo po interakciji z efedrina. Aminoglutetimidom zmanjša koncentracijo deksametazona.

Če se uporabi deksametazon osem tednov pred in dva tedna po aktivno imunizacijo bo imunizacija učinek zmanjša ali v celoti nevtraliziran.

Tukaj fizikalno nezdružljivost deksametazon raztopino natrijevega fosfata s daunorubicin hidroklorid, doksorubicin hidroklorida, vankomicin hidroklorida, proklorperazina edizilata.

Pogoji in pogoji. Shranjujte pri temperaturi od 15 do + 30 ° C, v temi, dosega otrok. Rok - 3 leta.