Gastrotsepin

gastrotsepin (Gastrozepin)

Mednarodni in kemijsko ime: Pirentsepin: 5, 11-dihidro-11- [(4-metil-1-piperazinil) acetil] -6H-pirido [2, 3-b] = [1, 4] benzodiazepin-6-on dihidroklorid monohidrat;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Ploščate, okrogle, bele tablete z vmesnim zarezo, skoraj brez vonja. Na eni strani tablete, izžene dva enaka napise "61C" na obeh bokih o tveganjih, na drugi strani - ime blagovne znamke;

struktura1 gastrotsepin tableta vsebuje 25 mg pirenzepin dihidroklorid;

druge sestavine: laktoza, koruzni škrob, Aerosil 200, magnezijev stearat.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva za obdelavo peptične razjede in gastroezofagealnega refluksa. ATS A02V H03.

Farmakološke lastnosti. Pirentsepin selektivno blokira muskarinskih receptorjev, zmanjšuje nastajanje želodčne kisline in poveča pH v želodcu. Pri terapevtskih odmerkih ne prehaja skozi krvno-možgansko pregrado.

Farmakokinetika. Pirentsepin ni popolnoma absorbira iz gastrointestinalnega trakta vrh plazemske koncentracije, ki se doseže v 2-3 urah po zaužitju. Zato je po peroralnem dajanju številčno povprečna absolutna biološka uporabnost le 10 - 20%.

Če pirentsepin zaužije s hrano, območje pod krivuljo "plazemska koncentracija - čas" (AUC) zmanjša za 30%.

Pirentsepin le šibko veže na plazemske proteine ​​(pribl. 12%).

Difuzija skozi bariero kri-možganov in placenti je minimalen, ugotovljeno, da so prisotne v mleku doječih ženskah le minimalne količine.

Po peroralni uporabi pirentsepin skoraj povsem izloči z blatom. Skupna plazemske razdalja je približno 250 ml / min. Ledvični očistek je približno polovico te vrednosti, ki je približno enaka raven glomerulne filtracije.

Pirentsepin izloča s povprečnim razpolovnim časom 10 do 12 ur. Farmakokinetika večinoma ne pirentsepina vpliva niti jetra niti blago ali zmerno ledvično insuficienco.

Indikacije za uporabo. Akutne in kronične oblike želodca in dvanajstnika kishki- gastritis in duodenitis.

Način uporabe in upravo. Če ni dodeljena drugemu, od 50 do 150 mg na dan v razdeljenih odmerkih. Na splošno je priporočljivo 50 mg dvakrat na dan. Občasno v prvih 2 ali 3 dneh zdravljenja morda treba vključiti prejemanje dodatno dozo na dan.

Tablete je treba vzeti približno ½- uro pred jedjo z nekaj tekočine.

Tudi v primeru hitrega subjektivnega izboljšanja bolnika ne sme zmanjšati ali prenehati zdravljenje, imenovanega zdravnika.

Trajanje peroralna uporaba gastrotsepin je med 4 do 6 tednov.

Stranski učinek. Pri uporabi zdravila lahko pride do suha usta, nastanitve motnje, tahikardija, driska, zaprtje, zadrževanje urina, glavobol. Poročali so o preobčutljivostnih reakcij in anafilaksije.

Kontraindikacij. Gastrotsepin se ne sme uporabljati v primerih, ustanovljenega preobčutljivosti za katerokoli sestavino zdravila, ki ga želite.

Preveliko.

Simptomi. Doslej so bile informacije o primerih prevelikega odmerjanja je prejela za osebo. Vendar pa z uvedbo velikih odmerkov lahko pirentsepina antiholinergiki razvijejo take učinke: Vlaga, suha in splaknemo leather- suha rtu- midriaza, sindroma delirij, tahikardija, ileus, zastajanje urina, refleksne miokloničnih gibi, horeoatetoza.

Terapija. Kljub temu, da je izkušnja Pirentsepin zdravljenje do prevelikega odmerjanja zelo omejena, je treba v primeru zdravljenja zastrupitve začetek skupnih aktivnosti (npr aktivirano oglje, izpiranje želodca). Hemodializa, hemoperfuzije, peritonealna dializa in ponovi odmerek aktiviranega ogljika ni učinkovita za odstranitev antiholinergična sredstva.

V primeru hude zastrupitve (npr hipertermija, hudih primerih delirij ali tahikardija) se lahko aplicira intravensko majhnih odmerkov fizostigmina.

V primeru akutnega glavkoma, je treba začeti zdravljenje miotik kapljice in takoj poiskati strokovno pomoč.

Značilnosti uporabe.

Nosečnost in dojenje. Če predklinične študije pokazale nobenih škodljivih učinkov, vendar varnost med nosečnostjo še ni bil določen. V tem času se morate držati splošnih previdnostnih ukrepov glede uporabe zdravil, še posebej v prvem trimesečju. Ugotovljeno je bilo, da pirentsepin prehaja v materino mleko. Kot rezultat, otroka, ki je dojenje, lahko pride antiholinergično učinek.

Gastrotsepin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z glavkomom, hipertrofijo prostate.

Skozi morebitnih kršitev nastanitve in bolnik ne smejo voziti motorno vozilo ali strojev.

Interakcije z drugimi zdravili. Hkratno Uporaba gastrotsepin blokatorji in H₂-receptorji vodi do znatnega inhibicijo izločanja želodčne kisline, ki ima poseben pomen za bolnike z Zollinger-Ellisonovega sindroma.

S hkratno uporabo protivnetnimi sredstvi pri gastrotsepin učinkom ni spremenila. Po drugi strani pa izboljšati prenašanje teh sredstev, ki jih je prebavnem traktu.

Pogoji in pogoji. Drog shranjevanje pri sobni temperaturi (ne nad 30 ° C) v dosegu otrok. Rok - 60 mesecev.