Injekcija Gastrotsepin

injekcija Gastrotsepin (Solutio Gastrozepin pro injectionibus)

Mednarodni in kemijsko ime: pirentsepin- 5, 11-dihidro-11- [(4-metil-1-piperazinil) acetil] -6H-pirido [2, 3-b] = [1, 4] benzodiazepin-6-on dihidroklorid monohidrat;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Bistra, brezbarvna tekočina zholtovataya ali praktično brez zunanjih delov;

sestavine: 1 ampula vsebuje 10 mg pirentsepina hidroklorid;

Pomožne snovi so: propilenglikol, natrijev klorid, natrijev acetat trihidrat, ledoctu.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Anti-razjede sredstva. Oznaka ATC A02VH03.

Farmakološke lastnosti. farmakodinamika. Pirentsepin selektivno blokira muskarinskih receptorjev, zmanjšuje nastajanje želodčne kisline in poveča pH v želodcu. Pri terapevtskih odmerkih ne prehaja skozi krvno-možgansko pregrado.

Farmakokinetika. Pirentsepin ni povsem absorbira v prebavnem traktu vrh plazemske koncentracije, ki se pojavi v 2-3 urah po dajanju. Zato je po peroralnem dajanju številčno povprečna absolutna biološka uporabnost le 10-20%.

Če pirentsepin zaužije s hrano, območje pod krivuljo "plazemska koncentracija - čas" (AUC) zmanjša za 30%.

Pirentsepin le šibko veže na plazemske beljakovine (približno 12%).

Difuzija skozi pregrade krvno-možgansko in posteljice minimum je nastavljena, da so prisotni v mleku ženske, ki dojijo le minimalne zneske.

Za parenteralno dajanje pirentsepin enaki meri z urinom in blatom. Celotni plazemski očistek približno 250 ml / min. Ledvični očistek je približno polovico te vrednosti, ki je približno enaka raven glomerulne filtracije.

Pirentsepin izloča s povprečnim razpolovnim časom 10 do 12 ur. Farmakokinetika večinoma ne pirentsepina vpliva niti jetra niti blago ali zmerno ledvično insuficienco.

Imaginary volumen porazdelitve centralnega oddelka za povprečno 14 litrov, kar predstavlja približno človeški zunajcelični prostor.

Indikacije za uporabo gastrotsepin. Preprečevanje in zdravljenje razjed povzročil stressom- erozij ali razjede zgornjega dela gastrointestinalnega trakta, ki krvavitvam, Zollinger-Ellisonov sindrom, začetnega zdravila za zdravljenje hudih akutnih in kroničnih ulkusov želodca in dvanajsternika.

Način uporabe in upravo. Če ni drugače navedeno, je vsakih 12 ur dajemo intramuskularno ali intravensko eno vialo.

Priporočljivo je, da se uvede eno vialo, 3-krat na dan za preprečevanje in zdravljenje stresne razjede (vsakih 8 ur).

Ta odmerek naj bo najmanj 2-kratno povečanje pri bolnikih z diagnozo Zollinger-Ellisonovega sindroma, in posebno hudih primerih je priporočljivo dajanje dveh vialah, trikrat na dan. Ko Zollinger-Ellisonov parenteralno dajanje je pred operacijo.

terapija Gastrotsepin parenteralna je treba nadaljevati, dokler simptomi izginejo, običajno v roku 2-3 dni, nato Gastrotsepin je treba jemati peroralno.

Opomba. Intravenska aplikacija je treba opraviti s počasnim injiciranjem (več kot 3 minute) ali želeno z infuzijo.

Intravenska infuzija: Raztopino gastrotsepin se lahko kombinira s fiziološko raztopino, Ringerjevo raztopino, 5% natrijevega levulozo 5% raztopina glukoze.

Stranski učinek. Pri uporabi zdravila ima lahko stranske učinke, kot so suha usta, namestitve motnje, tahikardija, diareja, zaprtje, retencija urina, glavobol. Poročali so o preobčutljivostnih reakcij in anafilaksije.

Kontraindikacij. Gastrotsepin se ne sme uporabljati v primerih, ustanovljenega preobčutljivosti na katerokoli sestavino zdravila. Nosečnost, dojenje.

overdose. Simptomi. Do sedaj ni bilo nobenih poročil o primerih prevelikega odmerka za človeka. Vendar pa z uvedbo velikih odmerkov lahko pirentsepina antiholinergiki razvijejo take učinke: Vlaga, suha in splaknemo leather- suha rtu- midriaza, sindroma delirij, tahikardija, ileus, zastajanje urina, refleksne miokloničnih gibi, horeoatetoza.

Terapija. Kljub temu, da je izkušnja zdravljenje prevelikega Pirentsepin zelo omejeno, v primeru zdravljenja zastrupitve je treba začeti s splošnimi dejavnostmi (kot so aktivno oglje, izpiranje želodca). Hemodializa, hemoperfuzije, peritonealna dializa in ponovi odmerek aktiviranega ogljika odstraniti neučinkovite antiholinergična sredstva.

V primeru hude zastrupitve (npr hipertermija, hudih primerih delirij ali tahikardija) se lahko aplicira intravensko majhnih odmerkov fizostigmina.

V primeru akutnega glavkoma, je treba začeti zdravljenje miotik kapljice in pred uporabo takoj posvetovati s specialistom.

Značilnosti uporabe.

Nosečnost in dojenje. Če predklinične študije pokazale nobenih škodljivih učinkov, vendar varnost med nosečnostjo še ni bil določen. V tem času se morate držati splošnih previdnostnih ukrepov glede uporabe zdravil, še posebej v prvem trimesečju. Ugotovljeno je bilo, da lahko pirentsepin prehaja v materino mleko. Kot rezultat, otroka, ki je dojenje, lahko pride antiholinergično učinek.

Gastrotsepin treba uporabljati previdno pri bolnikih z glavkomom, hipertrofijo prostate.

Intravensko injiciranje mora biti vedno počasen:

zaradi tveganja tromboze zaradi vsebnosti 39, 2% propilen glikola;

bolnikih z nestabilno krvni obtok skozi visoki začetni stopnji zahteva stalno spremljanje krvnega tlaka.

Skozi morebitnih kršitev nastanitve in lahko vpliva na sposobnost vožnje avtomobila ali strojev.

Interakcije z drugimi zdravili. Hkratno Uporaba gastrotsepin blokatorji in H₂-receptorja vodi do bolj izrazitega zmanjšanja izločanja klorovodikove kisline, ki je posebnega pomena za zdravljenje bolnikov s Zollinger-Ellisonovega sindroma.

S hkratno uporabo protivnetnimi sredstvi pri gastrotsepin učinkom ni spremenila. Po drugi strani pa je izboljšal toleranco teh izdelkov na prebavnem traktu.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranimo pri sobni temperaturi (ne višji od 25 ° C), izven dosega otrok. Zaščitite pred neposredno sončno svetlobo, toploto in mraz. Rok - 5 let.