Estratsit

Estratsit (Estracyt)

Mednarodno ime: estramustine- estra-1,3,5 (10) -trien-3,17-diol, 3-N, N-bis (2-kloroetil) karbamat, 17 -dinatriya fosfata hidrata;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bel ali skoraj bel liofiliziran masa;

struktura 1 viala vsebuje estramustin fosfat metilglukamin soli v količini, ekvivalentni 300 mg estramustina;

druge komponente: Meglumin, vabi;

topilo: voda za injekcije.

Oblika sprosti zdravilo. Liofiliziran prašek za raztopino za intravensko injekcijo.

Video: Estratsit | Nakup Estratsit | Cena Estratsit

skupina Farmakoterapevicheskaya. Antineoplastičnih sredstev. oznaka ATC L01X X11.

Akcijske zdravila Estratsit. farmakodinamika. Estramustin fosfat - proti-tumorsko zdravilo z dvojnim mehanizmom delovanja. Estron in estradiol, estramustin fosfat produkti presnove so antigonadotropnym aktivnost, zmanjšuje koncentracijo testosterona v isti meri kot kirurško kastracijo. Estramustina, citotoksično metabolit, ki je nastala z fosforilacijo vhodne snovi, opravi nadaljnjo pretvorbo v estromustin. Oba od teh metabolitov antimiotična učinke na tumorskih celicah. To je odvisno od inhibicije tvorbe mikrotubularne v metafazo in medfaznih uničenje mikrotubulov. Estramustina učinki na mikrotubulov so bili prikazani in vitro V presadkov človeškega prostate. Kot je prikazano, inhibicija mikrotubularne polimerizacije pod vplivom estramustina je zaradi neposredno povezavo s tubulina. Poleg tega estramustina dokazano interakcije z mikrotubulov proteinov.

Nedavno se je pokazalo, da modulira funkcijo estramustina 3-glikoproteina v celičnih linijah zdravila odpornih, s čimer se poveča znotrajcelično kopičenja zdravila in citotoksičnost istočasno večje imenovane citotoksičnih zdravil. Ta sposobnost, da modulacija lahko podlaga sinergijo, da v tumorskih celicah humanega prostate in vitro našli estramustina in drugih sredstev, kot so paklitakselom, vinblastina, etopozidom in doksorubicinom.

Farmakokinetika. Estramustin fosfat - predzdravilo. Po intravenski uporabi se plazemski zazna nespremenjeno estramustin fosfat, katerih razpolovna doba je približno 1,3 ure. Stopnja estramustin fosfat vezavni protein visok - 99%. Aktivni presnovki - in estramustina estromustin - imajo tudi visoko stopnjo vezave na proteine. Glavni metabolit v plazmi - estromustin. Med estromustina fosfatnem metabolizmu kot estrona in estradiola tvorjen. Koncentracije teh metabolitov v plazmi v korelaciji linearno z dozo. Koncentracije ravnotežja presnovkov se med dolgotrajnim zdravljenjem ne spreminja. Razpolovna doba estramustina in estromustina enaka 10 - 20 ur.

Estramustina in estromustin izloča z žolčem in blatom in jih ni mogoče odkriti v urinu. Estradiol in estron doživlja nadaljnjo presnovo in deloma izloči z urinom.

Po obdelavi estramustina estramustin fosfat in estromustin opredeljenega v prostate tumorskem tkivu. Koncentracija estramustina v tumorskem tkivu kot v plazmi od dobro bolnika. Razlog za to je lahko dejstvo, da se estramustina in estromustin prostati tkiva zajet z vezavo z določenim proteina, ki je v prostati.

Indikacije za uporabo. poznem stadiju raka na prostati, hormon neodzivna oblika raka prostate, primarno zdravljenje raka prostate, prikazani napovedni dejavniki pri odpornost tumorja za hormonsko terapijo.

Postopek uporabe in odmerek. Estratsit sme dajati le strokovnjaki, ki imajo izkušnje pri uporabi antineoplastične terapije. Zdravilo je bilo predpisano samo za moške.

Priporočena doza je 5 mg / kg telesne teže (300-450 mg) enkrat dnevno v treh tednih, 300 mg 2-krat na teden kot terapijo za vzdrževanje.

Po lokalni dražilnega učinka se Estratsit daje s počasno intravensko injekcijo preko tanko iglo, periferno veno ali centralni venski kateter. Poleg tega lahko Estratsita raztopino zmešamo s 250 ml 5% glukoze in počasno intravensko raztopino infuzijo (ne prej kot 3 ure).

Video: Poročilo o "uspeh" "varen splav" Jekaterinburg 2. del

Priporočila za pripravo raztopine. Vsebino viale, ki vsebuje 300 mg Estratsita, s previdnim dodatkom 8 ml vode za injekcije izogiba tresenje vialo, da se prepreči penjenje raztopine raztopi.

Če ima 6 tednov zdravljenja, ko nima vpliva, je treba zdravilo ukiniti.

Stranski učinek. Najpogostejši neželeni učinki, je ginekomastija, impotenca, slabost, bruhanje, zastajanje tekočine in edem.

Najresnejši neželeni učinki so tromboembolizem, ishemična srčna bolezen in kongestivna srčno popuščanje.

Opisano takšne reakcije (na organskih sistemov):

Kardiovaskularni: Zadrževanje tekočine, kongestivno popuščanje srca, koronarne arterijske bolezni, vključno miokardni infarkt, tromboembolizem, hipertenzija, tromboflebitis na mestu injiciranja raztopine za intravensko dajanje.

Prebavila: slabost in bruhanje, zlasti v prvih dveh tednih zdravljenja, driska.

hepatobiliarna: nenormalno delovanje jeter.

hematološke: redko - anemija, levkopenija, trombocitopenija.

endokrine: pogosto - ginekomastija in impotenco.

Centralni živčni sistemV nekaterih primerih je mišična šibkost, depresija, glavobol, zamegljen zavest, letargija.

drugi: opisane preobčutljivostne reakcije, vključno z alergijskimi izpuščaji in angioedem (angioedem, otekanje grla). V primeru alergijske reakcije Estratsita uporabo, je treba takoj prekiniti.

Kontraindikacij. Estratsit ni mogoče uporabljati pri bolnikih s preobčutljivostjo za estradiol ali iperit in druge komponente preparata- hudo bolezen pecheni- hudimi kardiovaskularnimi boleznimi: koronarne srčne bolezni, trombembolijo ali drugih zapletov.

Preveliko. čeprav so ugotovili do sedaj ni primerov prevelikega odmerjanja, je mogoče pričakovati, da se bo skupaj z izrazitimi simptomi znanih neželenih učinkov, vključno z gastrointestinalnimi simptomi. V primeru prevelikega odmerjanja, je treba odstraniti vsebino želodca s svojo pranje in začeti simptomatsko zdravljenje. Treba je spremljati kazalnike sistema krvi in ​​jetrne funkcije za najmanj 6 tednov po prevelikem Estratsita.

Značilnosti uporabe. Estratsit je treba uporabljati previdno pri bolnikih z anamnezo tromboflebitisa, tromboze ali trombemboličnih pogojih, še posebej, če je prišlo v luči zdravljenja z estrogenom. Previdno je treba upoštevati pri bolnikih s patologijo cerebralno vaskularnih ali koronarne arterijske bolezni.

toleranca za glukozo: Ker se toleranca lahko sproščeno ogljikovih hidratov, diabetiki, ki prejemajo Estratsit zahtevajo nadzor nad žago.

Povišan krvni tlak: Ker se lahko razvije visok krvni tlak, je treba periodično kontrolo krvnega tlaka.

zastajanje tekočine: Pri nekaterih bolnikih med zdravljenjem Estratsitom opozoriti videz ali povečanje periferni edem, razvoj kongestivnega srčnega popuščanja. Bolniki z epilepsijo, migreno, ali ledvično disfunkcijo zahtevajo opazovanje žage, saj lahko zamuda tekočina vpliva na potek bolezni.

Izmenjava kalcija in fosforja: Estratsit saj lahko vpliva presnovo kalcija in fosforja, je treba uporabljati previdno pri bolnikih z motnjami presnove kostnega tkiva zaradi hiperkalcemije in bolnikih z ledvično insuficienco. bolniki z rakom prostate z metastazami v kosteh so tveganja za hipokalcemije, zato redno določanje vsebnosti kalcija pri teh bolnikih.

Pri bolnikih z motnjami v delovanju jeter Estratsita presnovo lahko razdelimo, da je taka droga predpisana za bolnike previdno. Potrebujemo redne teste študija delovanja jeter.

Opomba: zaradi zdravila, ki vsebujejo estrogen, vplivajo na nekatere funkcije endokrinih organov in jetra, lahko ustrezne laboratorijske parametre razlikujejo.

Glede na toksičnost zdravila je priporočljivo upoštevati preventivne ukrepe:

Osebje mora biti dobro usposobljeni v umetnosti raztapljanje in upravo;

nosečnice ne smejo delati s to drogo;

osebje, ki delajo z drogo, je treba nositi zaščitno opremo kot so zaščitna očala, zaščitna oblačila, rokavice in maske za enkratno uporabo;

raztopino je treba pripraviti v določenem mestu (prednostno pod prezračevanja laminarnim pretokom zraka). Delovna površina mora biti zaščiten z vpojnim papirjem na plastično podlago za enkratno uporabo;

Vsi predmeti, ki se uporabljajo za pripravo in aplikacijo raztopine in čiščenje, skupaj z rokavicami, je treba odvzeti poseben paket za strupene snovi nadalje visoka temperatura zgorevalnih;

Raztopina, ki se vlije, je treba odstraniti z uporabo pufrske raztopine s pH 7 - 8 (npr fosfatni pufer s soljo);

Materiali, uporabljeni za čiščenje so uničene skupaj s predmeti, ki se uporabljajo za pripravo in aplikacijo raztopine;

Pri stiku s kožo ali očmi - je treba onesnaženo površino takoj izpirati z obilo vode in milom (kožo), ali pa samo vodo (oči) - žrtev mora biti pod nadzorom.

Interakcije z drugimi zdravili. Obstajajo poročila, da estrogeni povečujejo tako terapevtski učinek in toksičnost tricikličnih antidepresivov, seveda, z zaviranjem njihovega metabolizma.

V nekaterih primerih smo opazili pojav alergijske reakcije (angioedem, otekanje grla) proti povleka zdravljenja z anticholinesterase drog.

Glukokortikoidi, hepatotoksičnih agenti okrepi toksične učinke Estratsita.

Vrahovuyuyuchi kemijska nezdružljivost (pojav padavin) za raztapljanje liofiliziranega praška in pripravo raztopine za intravenozno infuzijo, ni priporočljiva uporaba raztopine soli.

Pogoji in pogoji. hranite izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi +15 ... + 25 ° C.

Rok - 3 leta.

Da bi se izognili nevarnosti kontaminacije z mikrobi je treba pripravljeno raztopino uporabiti v 12 urah, če je shranjena pri sobni temperaturi in 24 ur pri shranjevanju v hladilniku pri 6 - 8 ° C.