Kapsule Estratsit

Video: kako shujšati v enem tednu vadbe. Ni analogi! Film, savna ...

kapsule Estratsit (Estracyt kapsula)

Mednarodni in kemijsko ime: estramustine- estra-1,3,5 (10) -trien-3,17-diol, 3-N, N-bis (2-kloroetil) karbamat, 17 -dinatriya fosfata hidrata;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiSkoraj bel prašek v neprozorno belo kapsule ustrezno označene;

Sestava. 1 kapsula obsega estramustina Natrijev soli v količini ekvivalentno 140 mg estramustina;

Druge sestavine: smukec, natrijev lavril sulfat, brezvodni koloidni silicijev dioksid (Aerosil 200), magnezijev stearat, titanov dioksid (E171), želatina.

Oblika sprosti zdravilo. kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Antineoplastičnih sredstev. oznaka ATC L01X X11.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Estramustin fosfat - proti-tumorsko zdravilo z dvojnim mehanizmom delovanja. Estrona in estradiola - estramustina presnove fosfat izdelki imajo antigonadotropuyu aktivnost, zmanjšuje koncentracijo testosterona v isti meri kot kirurško kastracijo. Estramustina, citotoksično metabolit, ki je nastala z fosforilacijo vhodne snovi, opravi nadaljnjo pretvorbo v estromustin. Oba od teh metabolitov antimiotična učinke na tumorskih celicah. To je odvisno od inhibicije tvorbe mikrotubularne v metafazo in medfaznih uničenje mikrotubulov. Estramustina učinki na mikrotubulov bile prikazane in vitro v humani prostati ksenograftih. Kot je prikazano, inhibicija mikrotubularne polimerizacije pod vplivom estramustina je zaradi neposredno povezavo s tubulina. Poleg tega estramustina dokazano interakcije z mikrotubulov proteinov.

Nedavno se je pokazalo, da modulira funkcijo estramustina 3-glikoproteina v celičnih linijah zdravila odpornih, s čimer se poveča znotrajcelično kopičenja zdravila in citotoksičnost istočasno večje imenovane citotoksičnih zdravil. Ta sposobnost, da modulacija lahko podlaga sinergizem, ki prostate tumorskih celic in vitro v humani razstavljanje estramustina in drugih drog, kot je paklitaksel, vinblastin, etopozid in doksorubicin.

Farmakokinetika. Po peroralni aplikaciji absorpcije estramustina fosfata v prebavnem traktu je 30 - 60%. Estramustin fosfat predstavlja skoraj netopno sol s kalcijem in drugih polivalentnih kovinskih ionov, ki znižuje hitrost absorpcije. Zato estratsit ni treba jemati peroralno z mlekom ali mlečnimi izdelki, kot tudi antacidi.

Estramustin fosfat - predzdravilo. Po peroralno dajanje estramustina fosfata nespremenjenega niso odkrili v plazmi. Stopnja estramustin fosfat vezavni protein visok - 99%. Aktivni presnovki - in estramustina estromustin - imajo tudi visoko stopnjo vezave na proteine. Glavni metabolit v plazmi - estromustin. Med estromustina fosfatnem metabolizmu kot estrona in estradiola tvorjen. Koncentracije teh metabolitov v plazmi linearno korelira z dozo. Koncentracije ravnotežja presnovkov se med dolgotrajnim zdravljenjem ne spreminja. Razpolovna doba estramustina in estromustina enaka 10 - 20 ur.

Estramustina in estromustin izloča z žolčem in blatom in jih ni mogoče odkriti v urinu. Estradiol in estron doživlja nadaljnjo presnovo in deloma izloči z urinom.

Po obdelavi estramustina estramustin fosfat in estromustin opredeljenega v prostate tumorskem tkivu. Koncentracija estramustina v tumorskem tkivu kot v plazmi od dobro bolnika. Razlog za to je lahko dejstvo, da se estramustina in estromustin prostati tkiva zajet z vezavo z določenim proteina, ki je v prostati.

Indikacije za uporabo. poznem stadiju raka na prostati, hormon neodzivna oblika raka prostate, primarno zdravljenje raka prostate, prikazani napovedni dejavniki pri odpornost tumorja za hormonsko terapijo.

Postopek uporabe in odmerek. Estratsit sme dajati le strokovnjaki, ki imajo izkušnje pri uporabi antineoplastične terapije. Zdravilo je bilo predpisano samo za moške.

dozirno območje od 7 do 14 mg / kg telesne mase (4 - 8 Estratsita kapsule) na dan, razdeljeno na 2 ali 3 odmerke. Priporočeni začetni odmerek - 4 - 6 kapsule, ki je dodeljen doseči odmerek vsaj 10 mg / kg. Kapsule je treba sprejeti prej kot 1 uro pred ali 2 uri po obroku. So morali pogoltniti kozarec vode. Kapsule Estratsita ni jemati z mlekom, mlečnimi izdelki ali zdravil, ki vsebujejo kalcij, magnezij ali aluminij (npr antacidov).

Če 4 po - ima 6 tednov zdravljenja ne vpliva, je treba zdravilo ukiniti.

Stranski učinek. Najpogostejši neželeni učinki, je ginekomastija, impotenca, slabost, bruhanje, zastajanje tekočine in edem.

Tazhelymi najbolj neželeni učinki so tromboembolizem, ishemična srčna bolezen in kongestivna srčno popuščanje, angioedem.

Opisano takšne reakcije (po organskih sistemov).

Kardiovaskularni: zadrževanje tekočine, kongestivno popuščanje srca, koronarne arterijske bolezni, vključno miokardni infarkt, trombembolija, hipertenzija, tromboflebitis na mestu injiciranja.

Prebavila: slabost in bruhanje, zlasti v prvih dveh tednih zdravljenja, driska.

Žolčnika: nenormalno delovanje jeter.

Hematološke: V posameznih primerih, je anemija, levkopenija, trombocitopenija.

Endokrini: ginekomastija, in impotenco.

Centralni živčni sistem: redko mišična oslabelost, depresija, glavobol, zamegljen zavest, letargija.

Drugo: opisane preobčutljivostne reakcije, vključno z alergijskimi izpuščaj, angioedem (angioedem, otekanje grla). V primeru alergijske reakcije Estratsita uporabo, je treba takoj prekiniti.

Kontraindikacij. Estratsit ni mogoče uporabljati pri bolnikih s preobčutljivostjo za estradiol ali iperit in drugih sestavin preparata- pecheni- z resnimi boleznimi srca in ožilja: koronarne srčne bolezni, trombembolijo ali drugih zapletov.

Preveliko. čeprav so ugotovili do sedaj ni primerov prevelikega odmerjanja, je mogoče pričakovati, da se bo skupaj z izrazitimi simptomi znanih neželenih učinkov, vključno z gastrointestinalnimi simptomi. V primeru prevelikega odmerjanja, je treba odstraniti vsebino želodca s svojo pranje in začeti simptomatsko zdravljenje. Treba je spremljati kazalnike sistema krvi in ​​jetrne funkcije za najmanj 6 tednov po prevelikem Estratsita.

Značilnosti uporabe. Estratsit je treba uporabljati previdno pri bolnikih z anamnezo tromboflebitisa, tromboze ali trombemboličnih pogojih, še posebej, če je prišlo v luči zdravljenja z estrogenom. Previdno je treba upoštevati pri bolnikih s patologijo cerebralno vaskularnih ali koronarne arterijske bolezni.

Toleranca za glukozo: ker se toleranca lahko sproščeno ogljikovih hidratov, diabetiki, ki prejemajo Estratsit treba skrbno spremljati.

Povišan krvni tlak: saj lahko razvijejo visok krvni tlak, je treba periodično kontrolo krvnega tlaka.

Zastajanje tekočine: pri nekaterih bolnikih med zdravljenjem Estratsitom opozoriti videz ali povečanje periferni edem, razvoj kongestivnega srčno popuščanje. Bolniki z epilepsijo, migreno, ali ledvično disfunkcijo zahtevajo opazovanje žage, saj lahko zamuda tekočina vpliva na potek bolezni.

Izmenjava kalcija in fosforja: Ker lahko Estratsit vplivajo presnove kalcija in fosforja, je treba uporabljati previdno pri bolnikih z motnjami presnove kostnega tkiva zaradi hiperkalcemije in bolnikih z ledvično insuficienco. bolniki z rakom prostate z metastazami v kosteh so tveganja za hipokalcemije, zato redno določanje vsebnosti kalcija pri teh bolnikih.

Pri bolnikih z motnjami v delovanju jeter Estratsita presnovo lahko razdelimo, da je taka droga predpisana za bolnike previdno. Potrebujemo redne teste študija delovanja jeter.

Opomba. zaradi zdravila, ki vsebujejo estrogen, vplivajo na nekatere funkcije endokrinih organov in jetra, lahko ustrezne laboratorijske parametre razlikujejo.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanje s stroji

Če ni resnih neželenih učinkov - malo verjetno.

Interakcije z drugimi zdravili. Obstajajo poročila, da estrogeni povečujejo tako terapevtski učinek in toksičnost tricikličnih antidepresivov, seveda, z zaviranjem njihovega metabolizma.

Mleko je treba izogibati mlečni izdelki ali pripravki, ki vsebujejo kalcij, magnezij ali aluminij lahko motijo ​​absorpcijo Estratsita, zato njihova simultano sprejem. Mehanizem te interakcije je tvorba netopne soli estramustina z polivalentnih kovinskih ionov.

V nekaterih primerih smo opazili pojav alergijske reakcije (angioedem, otekanje grla) proti povleka zdravljenja z anticholinesterase drog.

Glukokortikoidi, hepatotoksičnih agenti okrepi toksične učinke Estratsita.

Pogoji in pogoji. hranite izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi +15 ... + 25 ° C.

Rok trajanja 5 let-odpreti paket - 6 mesecev.