PENTAS

PENTAS (Pentasa)

Mednarodni in kemijsko ime: Mesalazin- 5-aminosalicilne kisline;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete zaokroženi, s chislennymivkrapleniyami iz belo-sive do svetlo rjave barve, z prirezana nazobčanimi stran naodnoy tablete in reliefna "500" in "mg" na obeh straneh tveganj in "Pentasa" - drugo;

Sestava. 1 tableta vsebuje 250 mg ali 500 mg mesalazin;

druge sestavine: povidon, etilceluloza, magnezijev stearat, smukec, mikrokristalna celuloza, prečiščena voda.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete za podaljšano delovanje.

Farmakoterapevtska skupina. Protivnetna sredstva uporabljena prizabolevaniyah črevo. Oznaka ATC A07E C02.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Mesalazin kot aktivno sestavino sulfasalazinom imeetprotivovospalitelnoe učinek zaradi zatiranje nevtrofilcev aktivnosti lipooksigenazyi sinteze prostaglandinov in levkotrienov. Zavira migracije, degranulacijo in fagocitozo nevtrofilcev in izločanje limfocitov imunoglobulinov, svyazyvaetsvobodnye ostanki. To ima antibakterijsko (ki se kaže v debelem črevesu) glede na Escherichia coli in nekaj koki. To zmanjšuje tveganje za ponovitev Crohnova bolezen,zlasti pri bolnikih z ileitisa z daljšim trajanjem bolezni. Terapevticheskiesvoystva mesalazin po peroralnem dajanju zaradi večje merilo delovanja na vneto črevesne odsekov od sistemskega delovanja.

Farmakokinetika.

Terapevtski učinek mesalazina je v glavnem odvisna od njene mestnymkontaktom odseka z vnetjem črevesni sluznici.

PENTAS tablete z zadržanim sproščanjem je mikrogranulymesalazina, ki so zajete z etil celulozo. Po uporabi in raztapljanja mesalazinpostepenno sproščenega iz vsakega mikrogranul med prehodom tabletkizheludochno trakta, od dvanajsternika do rektuma za vsako liboznacheny pH črevesne okolju. Eno uro po ustnem ispolzovaniyapreparata mikrogranul najdemo v dvanajsternik otupotrebleniya živila neodvisno. Povprečni urni prehod črevesa pri zdravih prostovoljcih sostavlyaet3-4 ur.

Presnova: mesalazin pretvorimo v N-acetil-mesalazina (acetil-mesalazin) kot prvega prehoda v sluznici črevesja, tako vpecheni sistemsko. Manjše acetiliranje izvedemo z tolstogokishechnike bakterij, pri čemer se tvori N-acetil-5-aminosalicilne kisline. Atsetilirovaniyamesalazina očitno niso povezani s posameznimi značilnostmi fenotipupatsienta. Prav tako je menil, da je acetil-mesalazin klinično in toksikologicheskineaktivnym.

Absorpcija: od 30 do 50% zdravila, kadar jo oralno primeneniivsasyvaetsya v tankem črevesu. V 15 minutah po nanosu mesalazinopredelyaetsya plazmi. Največje plazemske koncentracije mesalazina kroviotmechaetsya 1-4 ur po obdelavi. Kontsentratsiyamesalazina postopoma zmanjša v plazmi, in po 12 urah ni posleispolzovaniya določena. Koncentracija krivulja acetil-mesalazina v plazmi imeettakoy isti učinek, vendar na splošno, je označen s vysokiekontsentratsii in počasnejšega izločanja. Metabolna primerjava plazmeatsetil-mesalazina na mesalazina je 3,5 do 1,3 po peroralnogovvedeniya 500 mg 3-krat na dan in 2 g trikrat na dan, v tem zaporedju, vidobrazhaenasyschene acetilacijo odvisna od odmerka.

Povprečna stabilna koncentracija mesalazin v plazmi so 2 mmol / l 8 mmol / L in 12 mmol / l po 1,5, 4 in 6 g na dan, v tem zaporedju. Za mesalazinaeti koncentracijo acetil je vsakokrat 6 mmol / l, 13 mmol / L in 16 mmol / l.Prroiskhozhdeniya in sprostitev mesalazin po peroralni uporabi ne zavisitot vnosa hrane, saj se sistemska absorpcija zmanjša.

Porazdelitev: mesalazin in acetil-mesalazin ne prodrejo cherezgematoentsefalichny ovire. mesalazin plazemske proteine ​​veže sostavlyaetpriblizitelno 50%, in acetil-mesalazin - približno 80%.

Izločanje: mesalazin razpolovna doba plazme sostavlyaetpriblizitelno 40 minut (pred po dajanju 500 mg 18,0 l / h), aatsetil-mesalazin - približno 70 minut. Kumulativni lastnosti pri zdravih prostovoljcih po uporabi 1.500 mg / dan in so 1,1-1,8mg / l. Glede na dejstvo, da je mesalazin nenehno sprošča med prehod cherezzheludochno traktu, da se določi razpolovno dobo zdravila po peroralnogoprimenenie nemogoče. Študije so pokazale, da je koncentracija mesalazin dostigaetstabilnoy po peroralnem dajanju pripravka za 5 dni. Mesalazin in acetil mesalazin izloča v urin in fekaliyami- z mochoyvyvoditsya prednostno acetil mesalazina.

Biološka po peroralnem dajanju mesalazin neznachitelnoymeroy motijo ​​le patofizioloških procesih akutnih vospalitelnyhzabolevaniyah črevesje, kot so driska in povečana kislost črevesja. Upatsientov z izboljšano sistemsko absorpcijo črevesne motilitete snizhaetsyado 20-25% dnevnega odmerka. Prav tako je verjetno povečanje pokazatelieliminatsii snovi v urinu in blatu.

Pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem jeter in ledvic skorostieliminatsii zmanjšanje in poveča sistemski koncentracijo snovi lahko razvoj povyshennyyrisk nefrotoksičnih stranskih učinkov.

Motnje delovanja jeter in ledvic.

Pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem jeter in ledvic pomanjkanja skorostvyvedenie zdravila lahko povečajo tveganje za neželene nefrotoksičnostjo.

Indikacije za uporabo. Ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen.

Uporaba in odmerjanje. ulcerozni kolitis

akutna faza

Odrasli: Odmerek, ki je do 4 g mesalazina, 1 g 4-krat na dan, posebej ujema.

Otroci: Odmerek, ki je 20-30 mg mesalazin na 1 kg telesne teže na dan, individualno nastavljivi.

vzdrževalna terapija

Odrasli: Odmerek, ki je 2 g mesalazina, 500 mg 4-krat dnevno, posamično ujema.

Otroci: Odmerek, ki je 20-30 mg mesalazin na 1 kg telesne teže na dan, individualno nastavljivi.

Crohnova Hvoroba

Akutna faza, in vzdrževanje terapija

Odrasli: Odmerek, ki je do 4 g mesalazina, 1 g 4-krat na dan, posebej ujema.

Otroci: Odmerek, ki je 20-30 mg mesalazin na 1 kg telesne teže na dan, individualno nastavljivi.

Tablete zaužiti brez žvečenja. Za oblegcheniyaproglatyvanie tablete je mogoče razdeliti na več delcev ali raztopini soka v vodi neposredno pred uporabo.

stranski učinek. Prebavni sistem: slabost, bruhanje, zgaga, diareja, izguba apetita, bolečine v trebuhu, suha usta, stomatitis, povišane vrednosti jetrnih transaminaz, hepatitis, pankreatitis.

Kardiovaskularni sistem: razbijanje srca, zvišan ali snizheniearterialnogo tlak, bolečine zadaj grudninoy, težko dihanje, perikarditisa, miokarditis.

Živčevja: glavobol, tinitus, vrtoglavica, nevropatija, tremor, depresija.

Sečila: proteinariya, hematurija, oligurija, anurija, kristaluriya, nefrotski sindrom.

Alergijske reakcije: izpuščaj na koži, srbenje, dermatitis (psevdoeritromatoz), bronhospazem.

Krvotvornih organov: eozinofilija, anemija (hemolitična, Megaloblastična, aplastična), levkopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, hypoprothrombinemia.

Drugo: slabost, mumpsu, sindrom fotosenzitivnost, lupus podobnyykrasnoy, oligospermijo, alopecija, zmanjšano nastajanje odtrganje tekočine.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na mesalazina, katero od sestavin zdravila ali na salicilati, krvne bolezni, peptični in dvanajstnika boleznzheludka, pomanjkanje glukoza-6-fosfatdegidrogenazy.Zabolevaniya jeter in / ali odpovedjo ledvic, laktacije, nosečnosti, dojenčkih (do 2 let).

Preveliko. PENTAS Simptomi prevelikega odmerjanja so slabost, bruhanje, gastralgija, šibkost, zaspanost. Zdravljenje je simptomatsko: izpiranje želodca, uporaba odvajal. Skrbno spremljanje ledvične funkcije.

Značilnosti uporabe. Pentaca (5-aminosalicilna kislina) mozhetnaznachatsya pri večini bolnikov, ki imajo alergijske reakcije ali ksulfasalazinu nevarnost alergičnih na salicilatov, ko pacienti lecheniitakih jih je treba skrbno spremljana.

Previdnost je potrebna pri zlorabi drog funktsiipecheni. To ni priporočljivo za bolnike s pochechnoynedostatochnostyu. To je treba redno nadzorovati delovanje ledvic, npr, kreatinin opredelyayauroven serum (zlasti v začetni fazi zdravljenja) .Narusheniya normalno ledvično funkcijo pri bolniku med zdravljenjem lahko bytvyzvannoe nefrotoksični učinek mesalazina. Če sumite, da razvoj miokardituili perikarditis, ali v primeru spremembe sestave zdravljenje krvnega treba prekiniti. Proyavleniyamivysheukazannyh neželeni učinki so lahko: v primeru izrazite spremembe v Krvna -povyshena krvavitve, modrice, vnetje grla in vročino in vsluchae perikarditisa ali miokarditisa - kuge in bolečin grudninoy v povezavi z zasoplosti. Bolniki, ki predstavljajo skupino "počasi atsetilyatoov", Raven Imeyutpovyshenny stranskih učinkov. Okrashivaniemochi mogoče opaziti in solza tekočine na kontaktnih barvanje leč rumeno-oranžne.

Zelo redko poročali o pomembno spremembo v sestavi krvi. V takšnih reakcij mora podozreniina zdravljenje preneha. To bi se morali držati tudi ostorozhnostipri zdravljenje otrok, mlajših od dveh let.

Nosečnost in dojenje. Znano je, da prodre platsentarnyybarer mesalazin. Omejitev informacije o uporabi snovi Ned nosečnice priložnost za oceno možnih toksičnih učinkov. Mesalazin prehaja v materino moloko.Kontsentratsiya mesalazina v mleku nižja kot v materine krvi na vremyakak metabolita, da se tvori - atsetilmesalazin - pojavi v mleku v takihsamih ali visokih koncentracijah. Pri dojenčkih, katerih matere primenyaliPentasu, so opazili neželene učinke, vendar je na voljo informatsiyaogranichena. Med nosečnostjo in dojenjem je treba Pentacu uporabljati previdno in samo v tem primeru sodba zdravnika, potencialne koristi zdravila otdeystviya presega potencialno tveganje.

Vpliv na sposobnost vožnje in uporabe drugih mehanizmov. Pentasane vpliva na sposobnost vožnje avtomobila in drugih mehanizmov.

Interakcije z drugimi zdravili. PENTAS povečuje hipoglikemijo učinek proizvodnyhsulfonilmocheviny, ulzerogennosti glukokortikosteroidi, toksičnostmetotreksat. odvajalo dejavnost furosemid, spironolakton, sulfonamidi, rifampicin. To poveča učinek antikoagulantov. Izboljša učinkovitost urikozuricheskihpreparatov (blokatorji tubularno sekrecijo). Absorbtsiyutsianokobalamina upočasni.

Pogoji in pogoji. Hranite na temperaturi, ki ni višja od 25 ° C, v temnem prostoru, dosega otrok.

Rok - 3 leta.