Salazopirin en-Tabs

Salazopirin EN-Tabs (Salazopirin-EN-tabs)

Mednarodni in kemijsko ime: sulfasalazine- 5 - ([p- (piridilsulfamoyl) fenil] azo) salicilna kislina;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Rumeno-oranžno eliptični oboevypuklye tablete, enterično obložene tablete, označene s črkami "KPhc" na eni strani, in kodo drog "102" na drugi strani;

Sestava. 1 tableta vsebuje 500 mg sulfasalazin;

druge sestavine: želatiniziran škrob, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid nehidratne, atsetofosfat celuloze, propilen glikol, smukec, makrogol (20.000), karnauba vosek, glitserilu monostearat, beli vosek.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete obložimo z gastrorezistentno oblogo.

Farmakoterapevtska skupina. Protivnetna zdravila, ki se uporabljajo za črevesnih bolezni. Aminosalicilne kisline in podobno. Oznaka ATC A07E C01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Sulfasalazin cepimo z bakterijami v kolonu azo vezjo in tvori dve glavni metabolit - sulfapyridine in mesalazin (5-aminosalicilna kislina). To je težko razdeliti klinični pomen sulfasalazinom, sulfapyridine in mesalazina.

Sulfasalazin prizadene imuno-celicam in vitro in ima imunološko aktivnost in vivo. V in vitro sistemih, sulfasalazin inhibira proliferacijo celic T in naravne celice ubijalke. Poleg sulfasalazin zavira tvorbo imunoglobulinov in revmatoidni faktor. Te učinke je mogoče razložiti s zaviralnega učinka sulfasalazin na produkcijo citokinov IL-2 in IL-1. Poleg tega se je pokazalo, da sulfasalazin vplivajo na vezavo faktor tumorske nekroze (TNFa) receptorjev.

Prav tako je bilo ugotovljeno, da sulfasalazin vpliva na presnovo arahidonske kisline in prostaglandini, ki igrajo pomembno vlogo pri vnetnih in imunoloških reakcij. SSZ-15 je gidroksidegidrogenazy inhibitorja (15 PGDH) - primarni encim katabolizem prostaglandinov. Sulfasalazin in blokira sproščanje lipoksigenaznih izdelkov s celicami, ki so v vnetja.

In vitro študije so pokazale tudi, da sulfasalazin in njegovega glavnega metabolita zavirajo rast bakterij. Zatiranje nekaterih vrst bakterij je bilo opaziti tudi v klinični uporabi sulfasalazin.

Farmakokinetika. Sulfasalazin biološka nameščen z enteričnimi obloženih tablet znaša 5 - 10%. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena po 3 - 6 ur. Beljakovine vezave je 99%. Obstajajo znatne individualne razlike v serumskih koncentracij. Težnja kopičenja zmerno: 24 ur po enkratnem odmerku sulfasalazin pod rahlim serumu. Majhen odstotek odmerka izloči z urinom.

Sulfapyridine hitro absorbira in se delno presnavlja z acetiliranjem / hidroksilacijo v jetrih. Presnovki se izločajo predvsem v urinu. Neacetilirane sulfapyridine delno veže na beljakovine v serumu, doseže največjo serumsko koncentracijo po 12 urah. Stanje ravnotežje je doseženo v 5 dneh v plazmi, in za 3 dni, ko je koncentracija zdravila v serumu zmanjša na nič. Pri bolnikih s počasnim acetilacije proizvaja visoko raven sulfapyridine v plazmi na povečano tveganje neželenih učinkov v prebavilih, vendar brez drugih stranskih učinkov.

Mesalazin absorbira približno 20% in izloča predvsem kot neaktivna acetil-5-aminosalicilne kisline v urinu. Večina (80%) ostane v debelem črevesu, in je izhod kot mesalazina in acetil 5-aminosalicilne kisline.

indikacije. Sistemsko zdravljenje vnetne črevesne bolezni (npr ulcerativni kolitis, Crohnova bolezen) revmatoidni artritis pri odraslih, juvenilni poliartikularnega ali oligosustavnogo revmatoidnega artritisa.

Postopek uporabe in odmerek. Odmerek je treba izbrati individualno, odvisno od občutljivosti bolnika na zdravila in pregledi zdravljenja. Bolniki, ki še niso prejeli salazopirin EN-kartic, je priporočljivo, da se poveča odmerek postopoma v prvih 9 dni.

Tablete je treba pogoltniti cele, ne drobite in ne priporočamo kroshit- zdravila s pridom po obroku. Odmerek ustreza 1 g 2 tableti.

Sistemsko zdravljenje vnetne črevesne bolezni

Odrasli, vključno s starejšimi

Zdravljenje akutnega stanja: začetni odmerek 1 - dnevni odmerek 2 g sutki- je treba razdeliti v vsaj treh odmerkih. Dnevni odmerek postopoma poveča na 3 - 8 g

Podporno zdravljenje remisije: 2-3 g sutki- dnevni odmerek je treba razdeliti v najmanj treh odmerkih.

Otroci (6 let in starejši).

Zdravljenje akutnega stanja: 40-150 mg / kg sutki- dnevni odmerek je treba razdeliti v vsaj treh odmerkih.

Podporno zdravljenje remisije: 20-75 mg / kg sutki- dnevni odmerek je treba razdeliti v vsaj treh odmerkih.

Sistemsko zdravljenje revmatoidnega artritisa pri odraslih in juvenilni revmatoidni artritis (poliartritis z ali Oligoartritis)

Odrasli, vključno s starejšimi

Začetni odmerek je 500 mg na dan, je tedensko poveča za 500 mg doseči odmerek 2 g na dan (dnevni odmerek je treba razdeliti na 2-4 odmerkih). Pri nekaterih bolnikih se lahko klinični učinek lahko dosežemo po 12 tednih uporabe izdelka. Če klinični učinek po 12 tednih uporabe nezadostna, dnevni odmerek se lahko poveča do 3 g

Pri uporabi odmerkov več kot 2 g na dan, je treba skrbno spremljati stanje bolnika.

Otroci (6 let in več) (juvenilni revmatoidni artritis)

30-75 mg / kg na dan v dveh odmerkih. Značilno je, da maksimalni odmerek 2 g na dan. Da bi zmanjšali tveganje morebitnih gastrointestinalnih neželenih učinkov zdravljenja, je treba začeti z 1 / 4-1 / 3 načrtovanega odmerka za vzdrževanje in povečanje vsak teden z dosežki vzdrževalni odmerek za en mesec zdravljenja.

Stranski učinek.

Telo kot celota: edem obraza, driska, indukcijo avtoprotiteles, izguba apetita, serumski bolezni in barvo telesnih tekočin v rumeno.

Kardiovaskularni sistem: perikarditis.

Centralni živčni sistem: aseptični meningitis, omotica, encefalopatija, glavobol, periferna nevropatija.

koža: alopecija, cianozo, epidermalna nekroliza (Laella sindrom), eritem, izpuščaj, eksfoliativni dermatitis, lichen planus, fotosenzitivnost, srbenje, Stevens-Johnsonov sindrom, strupene pustuloderma, koprivnica, barvo kože rumeno.

Prebavnega trakta: bolečine v trebuhu, poslabšanje ulcerozni kolitis, želodčne motnje, slabost, psevdomembranskega kolitisa.

Krvotvornih sistem: agranulocitoza, aplastična anemija, hemolitična anemija, levkopenija, Makrocitoza, Megaloblastična anemija, pancitopenija, trombocitopenija.

Žolčnika sistem: povečana aktivnost jetrnih encimov, hepatitis, pankreatitis.

Mišično-skeletnega sistema: artralgija.

Drugo: Sjogrenov sindrom, sistemski lupus eritematozus.

Psiha: depresija.

Dihala: kašelj, dispneja, eozinofilni infiltracija, fibrozirajoče alveolitis.

Zaznava: motenj okus / občutek za vonj, zvonjenje v ušesih.

Sečila: kristalurija, hematurija, intersticijski nefritis, nefrotski sindrom, proteinariya, flip oligospermijo.

kontraindikacije. Sulfasalazin je kontraindiciran pri bolnikih

Preobčutljivost sulfasalazina, njenih metabolitov ali katere koli druge komponente pripravka, sulfonamidov in salicilati;

s porfirijo;

otroci do 6 let.

Preveliko. Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic imajo večje tveganje za hude prevelikega odmerka. Najverjetnejši simptomi so slabost in bruhanje, bolečine v trebuhu. Preveliko Zdravljenje - simptomatsko in podporno zdravljenje, vključno alkalizacija urina. stanje bolnika je treba skrbno spremljati, saj v nekaterih primerih je lahko metemoglobinemijo ali sulfagemoglobinemiya, ki zahteva ustrezno zdravljenje.

Značilnosti uporabe. Pred zdravljenjem, in v prvih 3 mesecih, morajo vsi bolniki so se podrobne analize krvi (vključno buffy formulo) definirana delovanjem jeter in ledvic (vključno urina). V prihodnosti, so te številke nadzira kliničnih indikacij.

Bolniki z okvaro jeter ali ledvic, krvne bolezni sulfasalazin je predpisana le, če možna korist odtehta tveganje.

Prisotnost kliničnih znakov, kot so faringitis, driska, bledica, purpura ali zlatenica med zdravljenjem lahko pomeni, sulfasalazin pro mielosupresija hepatotoksičnost ali hemolizo. V prisotnosti teh simptomov, je treba prekiniti zdravljenje z sulfasalazin pred rezultatih preiskav krvi.

Sulfasalazin Oralna aplikacija upočasni absorpcijo in presnovo folne kisline, kar lahko vodi do njegovega pomanjkanja in privede do resnih motenj hematopoeze (Makrocitoza in pancitopenija).

Kot druge sulfonamide, lahko sulfasalazin povzročijo hemolizo pri bolnikih s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Sulfasalazin je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudimi alergijami in astmo.

Ker sulfasalazin proizvaja treba kristalurija in ledvični kamnov nadzorovano dovolj tekoče porabe.

Uporaba pripravka za zdravljenje otrok s sistemsko obliko juvenilnim revmatoidnega artritisa pogosto povzroči reakcijo, podobno sulfasalazinom serumu bolezni- zato ne priporočamo za te paciente.

Možje, ki so bili zdravljeni z sulfasalazin, lahko povzroči Oligospermija in neplodnost. Po prekinitvi zdravljenja sulfasalazinom o ti simptomi popolnoma izginejo v 2-3 mesecih.

Nosečnost in dojenje. Študije zdravila salazopirin EN-Tabs pri podganah in kuncih niso pokazale nobene škode za plod. Po dolgotrajno klinično uporabo sulfasalazin noseča, ni nameščen negotovost preskrbe teratogenost. Če se uporablja med nosečnostjo sulfasalazin, je možnost škode za plod nepomembno. Sulfasalazin Oralna aplikacija zakasni absorpcijo in metabolizem folne kisline in lahko povzroči njegovo pomanjkanje. Ker se škodljivi učinek ni povsem izključena, lahko sulfasalazin dajemo nosečnicam le na strogih pogojih in v minimalnih odmerkih.

Sulfasalazin in sulfapyridine v majhni količini, odkritih v materino mleko. V času zdravljenja je treba prenehati dojiti.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanje strojev. Malo verjetno je, da sulfasalazin vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Interakcije z drugimi zdravili. Sočasno zdravljenje z sulfasalazin lahko zmanjša absorpcijo digoksina. V zvezi s supresijo encimskega sulfasalazinom tiopurinmetiltransferazy pa lahko uporaba sulfasalazin in thiopurine 6-merkaptopurina ali azatioprina povzročijo zaviranje delovanja kostnega mozga in levkopenijo.

Uporaba sulfasalazin in metotreksat pri bolnikih z revmatoidnim artritisom ni spremenila farmakokinetičnih lastnosti zdravil. Vendar pa poročajo o pogostejših neželenih učinkov iz prebavil, vključno s slabostjo.

To poveča učinek antikoagulantov in peroralnih antidiabetikov.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi 15 do 25 ° C.

Rok - 5 let.