Sumamigren

Sumamigren (Sumamigren)

mednarodna blagovna: Sumatriptanum;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti:

50 mg tableta: okrogla, oboevypuklaya, obložene tablete, rožnate barve, s premerom 10 mm;

100 mg tableta: okrogla, oboevypuklaya, dražeji, zholtooranzhevogo barva, premer 12 mm.

Sestava. Ena tableta vsebuje 50 mg sumatriptan ali 100;

druge sestavine: laktoza, mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, magnezijev stearat, smukec, brezvodni koloidni silicijev dioksid.

Sestava obložene tablete: hipromeloza, makrogol 6000, smukec, titanov dioksid, trietilcitrat in lak-dye košeniljka rdeče E 124 50 mg tableta ali lak barvilo rumeno-oranžno E 110 do 100 mg tablete.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva za zdravljenje migrene. Oznaka ATC N02CC01.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Sumatriptan je selektivni agonist 5-HT₁-receptorje in ne vpliva na druge vrste 5-HT receptorjev. Pri živalih sumatriptan selektivno konstrikcijo lumen karotidne arterije, vendar nima vpliva na cerebralne pretok krvi.

Klinični učinek smo opazili 30 minut po zaužitju.

Farmakokinetika.

absorpcija

Povprečna najvišja koncentracija po prejemu Sumamigrena, obloženih tablet, 100 mg 63 ng / ml (52-79 ng / ml) in doseže po 1 h.

Po prejemu biološko sumatriptana tablet je 15% (zaradi presnove prvega prehoda in nepopolne absorpcije). Uživanje hrane ne vpliva bistveno na biološko sumatriptana, vendar nekoliko podaljša čas do največje koncentracije t_max (približno 30 minut).

distribucija

Vezava na beljakovine v plazmi je nizka (14-21%). Volumen porazdelitve je 2, 4 l / kg.

Presnova in izločanje

radioaktivno označenega ¹⁴C-sumatriptan zaužijejo izloči preko ledvic (približno 60%) v obliki indola ocetne kisline ali indolnega glukuronid ocetne kisline. Le 3% danega odmerka nespremenjenega izloči v obliki sumatriptanom. Približno 40% zdravila se izloči z blatom.

odpoved jeter

Bolniki z okvaro jeter biorazpoložljivosti sumatriptana namenskih notri, lahko znatno poveča (do 70%).

Starejši bolniki

Farmakokinetika sumatriptana pri starejših ljudeh je bila enaka kot pri zdravih mladih prostovoljcev.

Indikacije za uporabo.

Zdravljenje napadov migrene.

Postopek uporabe in odmerek.

Zdravilo je treba čim prej sprejeti po začetku migrenskega napada. Vendar pa je učinkovit tudi pri sprejemu v kateri koli fazi napada.

Priporočeni odmerek je 50 mg ali 100 mg, odvisno od posameznega bolnika občutljivosti.

Če simptomi migrene ponovijo, ali odgovor na nezadostno začetnega odmerka, je treba zdravilo treba ponoviti po dnevnem odmerku 2 uri ne sme preseči 200 mg.

Priporočeni dnevni odmerek za bolnike z okvaro je 50 mg.

Stranski učinek.

Netipične neželeni učinki. Pogosti: pekoč občutek ali hladno. Občasni: občutek zožitve v glavi.

Kardiovaskularni sistem. Pogosti: tremor, omedlevica, zvišan krvni tlak, znižuje krvni tlak. Občasni: aritmija, spremembe v EKG, hipertenzijo, hipotenzijo, bledica, tahikardija. družbeno: angina, ateroskleroza, bradikardija, cerebralna ishemija, srčni blok, periferna cianoza razteza miokardno ishemijo.

ENT-organov. Skupno: sinusitis, tinitus, nosne alergije, vnetje zgornjih dihalnih poti, ušes, nosu in ust ter grla krvavitev, vnetje srednjega ušesa, naglušnosti, rinitis, Poraz nosu. Socialno: občutek polnosti v ušesih.

Endokrinega sistema. Občasni: občutek žeje. Občasno: povečana raven, ščitnico stimulirajočega hormona, galaktoreja, hiperglikemija, hipoglikemija, hipotiroidizem, polidipsija, povečanja telesne mase, izguba telesne teže, endokrine krtačo, uzliki kože, elektrolitskega neravnovesja.

Točk. Družbeno: kršitve beločnice, midriaza, zamegljen vid, srbenje, draženja oči in pekoč občutek, motnje namestitve, bolečina v očesu, keratitis in konjunktivitisa.

Prebavila. Pogosti: driska, in želodčne motnje. Občasno: zaprtje, gastroezofagealnega refluksa. Občasno: gastrointestinalne krvavitve, dogtepodobnoe praznjenje, peptični ulkusi, gastrointestinalni bolečina, bolečina zob, slinjenje, draženje ustne sluznice.

Mišično-skeletni sistem. pogosto: mialgija. Občasni: krči.

Živčni sistem. Pogosto: phonophobia in fotofobija. Občasni: depresija, težave s koncentracijo, motnje voha, evforija, bolečine na obrazu, povečano občutek toplote, solzne oči, nespečnost, tresenje. Občasno agresivnost, apatija, skupinske glavobol, krči, izguba apetita, halucinacije, paraliza obraznih mišic, občutek lakote, histerije, pomnilniške oslabitve.

Dihala. Pogosti: odpoved dihanja. Občasni: Astma. Občasno kihanje, kašelj, bronhitis.

Usnje. Pogosti: znojenje. Občasni: srbenje, izpuščaj. Družbeno: suha koža, seboroični dermatitis.

Urogenitalnega sistema. poliurija, krvavitev.

Molglaznye žleze. Občasni: povečana občutljivost.

Alergijske reakcije. Pogosto: anafilaksija ali anafilaktične reakcije so redke, se pogosto pojavijo pri bolnikih z anamnezo alergije. Takšne reakcije so lahko smrtno nevarne.

Drugo. Občasni: driska, zadrževanje tekočine. Družbeno: znojenje, bezgavke, motnje govora in sprememba glasu, ehimoza.

Kontraindikacij.

Preobčutljivost za sumatriptan ali katerokoli sestavino tablete;

zdravljenje epileptičnih napadov glavobole značilne za starejše;

Koronarne srčne bolezni (angina pektoris, Prinzmetalove angine, srčnega miokardni infarkt) Ali drugih bolezni srca in ožilja;

cerebrovaskularne bolezni (možganska kap, epileptični napadi raztezajo ishemični napad);

periferne vaskularne bolezni (vključno črevesne ishemije);

nenadzorovana hipertenzija;

sočasna uporaba zdravil, ki vsebujejo zaviralcev MAO (Sumamigren lahko traja 14 dni po zadnjem odmerku inhibitorjev MAO);

sočasna uporaba zdravil, ki vsebujejo ergotamin ali ergotamin derivate, kot dihidroergotamin in metisergid ali drugih agonistov na 5-HT receptorje₁ (Sumamigren lahko sprejme 24 ur po zadnjem odmerku zdravila);

huda okvara jeter;

zdravilo ni namenjeno za preprečevanje migrenskih napadov

overdose.

Niso opazili nobenih neželenih pojavov pri 670 bolnikih, ki so prejeli en odmerek zdravila v odmerkih od 140 do 300 mg znotraj. Pri 174 zdravih prostovoljcih, ki so prejemali eno zdravilo v odmerkih od 140 do 400 mg v notranjosti, ni bilo opaziti nobene resne neželene dogodke.

Preveliko pri živalih je bila usodna in je spremljala krči, tremor, paraliza, vztrajnosti, midriaza, slinjenje in trganja.

Razpolovna doba sumatriptana je 2, 5 ur, toda za bolnike z prevelikem treba dajati vsaj 12 ur, ali v celotnem obdobju prisotnost simptomov.

Značilnosti uporabe.

Sumatriptan je treba samo v primeru diagnosticirane migreno;

Sumatriptan se ne sme dajati bolnikom z dejavniki tveganja za bolezni srca in ožilja (kot so hipertenzija, familiarna hiperholesterolemija, sladkorna bolezen, kajenje, debelost, moški, starejši od 40 let) brez predhodne ocene stanja srca in ožilja;

Po prejemu sumatriptan razširitve takih simptomov lahko pojavi bolečina in občutek zožitve v prsih različno intenzivnostjo, ki lahko oddaja v grlu odseka. Čeprav so ti simptomi posnemajo le simptome angine pektoris, je treba opraviti ustrezno oceno stanja;

Sumatriptan treba uporabljati previdno pri bolnikih z nadzorovanim krvnim tlakom, kot je ugotovljeno razteza zvišan krvni tlak in poveča periferno vaskularno odpornost;

Sumatriptan treba uporabljati previdno pri bolnikih z jetrno ali ledvično odpovedjo (oslabljene absorpcije, presnove in izločanja drog) in bolnikih z anamnezo epilepsije;

Sumatriptan se ne sme dajati bolnikom z atipičnim glavobolom, ker je lahko simptom možganske kapi, ishemične očitno ali poteka intrakranialnih krvavitev. Migreno bolniki so tveganje za te bolezni;

Sumatriptan lahko povzroči anafilaktične reakcije, včasih tudi tiste, ki so smrtno nevarne, še posebej pri bolnikih z anamnezo alergije.

Nosečnost kategorije C.

Ustrezne in dobro kontrolirane klinične študije niso bile izvedene pri nosečnicah. Sumamigren se lahko uporablja previdno med nosečnostjo, če je v skladu z zdravnikom, pričakovana korist za mater odtehta potencialno tveganje za plod. V živalskih poskusih (podgane in zajci), ki ga spremlja zdravljenje s sumatriptanom embriotoksičnih, razvojnih nepravilnosti in neonatalno umrljivost.

Dojenje: Sumatriptan se lahko sprosti v materino mleko. Zdravilo se ženske, ki dojijo, ne smejo uporabljati.

Starost otrok. Končni izkušnje z uporabo zdravila za zdravljenje otrok, niso prisotni.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

V času zdravljenja Sumamigrenom morebitno zaspanost. Zato morajo bolniki držijo previdno med mehanizmi vožnje in potencialno nevarno vozila.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Zdravilo se ne sme uporabljati sočasno z:

- zdravila, ki vsebujejo ergotamin in njegovih derivatov (dihidroergotamin ali metisergid);

- zaviralci monoaminooksidaze (i-MAO) tip A, ki zmanjšujejo pred sumatriptana (glej. Rozdil "kontraindikacije");

- selektivnih inhibitorjev ponovnega privzema serotonina (kot so fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin). Lahko se pojavi slabost, hiperrefleksijo in izguba koordinacije. Če je sočasno zdravljenje s temi zdravili klinično upravičeno, je treba bolnike skrbno paziti.

Pogoji in rok.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C, v suhem in temnem prostoru, izven dosega otrok.

Rok - 3 leta.