Polimerizacijski droge - polimeri medicinski namen

Video: obliž, to !!!

Video: GMP standardna - Good Manufacturing Practice - Dobra proizvodna praksa

Kot splošno pravilo, sintetične droge vstavitvi v človeško telo, imajo molekulsko maso do 1500, in za večino takih pripravkov, ta številka ne presega 500. Na splošno iz polimernega zdravila pričakujemo, da bo zdravilo povezano s polimerom postopoma odcepimo, in zaradi tega bo mogoče prilagoditi trajanje zdravila, prekine ali stabilizirati svoje sodelovanje z drugimi snovmi, odpravi neprijeten vonj in slab okus, za odpravo strupenim Nost preparata- splošno se lahko uporabljajo za najrazličnejše modifikacij in kombinacijah, ter ugotovili nepričakovane rešitve. Pozitivni učinki dolgotrajne ločitve (segregacije) vbrizga v telo zdravilo pojavijo pri ureditvi obdobja veljavnosti in možnostjo doziranja natančnost kontrole. Lahko pričakujemo, da bo prišlo do ublaži ali prepreči vse vrste neželenih učinkov in neželenega učinka zdravila z močnim povečanjem svoje lokalne koncentracije ali difuzijsko zatiranje v teh tkivih, ki se niso prikazani.
Zato je potrebno, da so visoke zdravilo uvedemo v telo, doživel encimsko ali ne encimsko hidrolizo, in kot posledica sproščenega majhnih molekul zdravilne snovi. V zvezi s tem, eksperimenti, namenjeni za izvedbo polikondenzacijo funkcionalnih skupin snovi polimera v visoko aktivnost (ob predpostavki, da slednje vsebuje substituirane skupine kot so OH, CHO, COOH in NH2) so bile izvedene. Farmakološko aktivne funkcionalna skupina zdravila imenovana profiliranje skupin dejanje. Pri takih skupin monomera pretvori v polimer, najpomembnejši dejavnik je razmerje med funkcionalnimi skupinami farmakološkega delovanja, npr. E. skupine profiliranje korake in skupin lahko polikondenzacijo.
Znano je, da je p-fenilaminoallilsulfid kaže močan protitumorskega učinka, vendar je strupena, zato njegova uporaba kot zdravila zelo omejena. V zvezi s tem so bili poskusi izvaja z namenom polimerizirajo spojino in s tem zmanjšali toksičnost. [4]
Z reakcijo homopolimer (III) kisline (II), pripravljene iz p- (dihloretilamino) fenilglicin (i) in fosgen, sintetiziran kopolimer (IV) z anhidridom glutaminske kisline:

Kot rezultat, je uspelo zmanjšati toksičnosti celo na nižji ravni kot je bilo pričakovano, kljub temu, in opuholepodavlyayuschaya funkcijo, hkrati pa je skoraj izginila.
in je bila predlagana druga tehnika [5]. Eterifitsiruya tropolon metakrilne kisline (V), ki ima protitumorsko aktivnost, ki je monomer (VI) - njena polimeriziran do (VII). Proces sledi shemo:

Glede na opisano tehniko so poročali, da je toksičnost spojine, dobljene padel, njegova protitumorsko aktivnost mogel povečati za tkivne kulture.
Z vidika molekularne farmakologije popolnoma utemeljene teorije akceptor po katerem filter profiliranje ukrepe, tj. Pri čemer E. farmakološko aktivna funkcionalna skupina, uvedemo v živem telesu, da se tvori na tekmovanjih komplekse z ustavnimi polimerov, kot so proteini, kar povzroči biološko reakcijo, kar je povzročilo zdravilo učinek zdravila kaže. Če teorija akceptor velja za zgornjo shemo, je mogoče trditi, da problem izvira na spremembe v naravi dejavnosti polimera. Tako je v prvem primeru učinek dejavnikov, ki povzročajo alkiliranje in stimulativno zaradi steričnega oviranja polimerov slabi. V drugem primeru je polimer skoraj ne izgubijo sposobnost reagiranja z akceptorja. Tabela. 33 so specifični primeri polimerizacijo zdravilnih snovi z nizko molekulsko maso in posledičnih sprememb njihovega farmakološkega delovanja.

Video: Ruski trg ščiti pred uvozom medicinskih pripomočkov

Tabela 33. Priprava polimerov iz zdravilnih snovi z nizko molekulsko maso in nastalimi spremembami v svojem farmakološkega delovanja [6]

Metode polimerizacije: A - A poliadicijo Reakcijsko polimerom- B - homo- ali kopolimerizacijo nizko zdravila z molekulsko maso veschestva- B - adduktsionnaya sopolikondensatsiya- T - vinil polimerizatsiya- D - odpiranje polimerizacijo tsikla- ~ - rezultati vprašljiva
Ni nujno, da je visoko topnostjo v vodi zdravila ima, temveč da ima njegovo polimerne enote ostane v telesu po razgradnji zdravila, ni toksičen nujno potrebno.
Ko se odmerna oblika daje oralno, resorpcijo polimer v prebavnem traktu je praktično ni opaziti, in ni nobenega problema. Če je zdravilo uporabljati na noben drug način, se takoj postavlja vprašanje izločanja iz telesa polimernih ostankov zdravil, in to vprašanje raste v kompleksnih problemov. V primeru, ko je polimer raztopljen v vodi, prepustnost bioloških filmov (glede na stopnjo polimerizacije in molekularno konfiguracija) povečuje in obstaja nevarnost toksičnosti, podoben tistemu, ki je opisan v prvem delu glave.
Ko sredstva, kot pigmentov in drugih aditivov za živila, snovi, ki niso namenjeni za resorpcijo in asimilacije, še absorbira, je možno manifestacija različnih stranskih učinkov (opaženi, na primer rakotvoren učinek). Zatreti negativne učinke te vrste je mogoče doseči z uporabo polimerov. Asimilacija prebavnega trakta popolnoma nepomembno, v resnici pa, seveda, je zelo majhna in je verjetnost toksičnosti. Praktična vrednost polimernih zdravil je zelo visoka. Zato je potrebno, da se veže drog s polimeri takšnih kemičnih vezi, ki bi bila dovolj močna, ne sme biti raztrgana v telesu.
Znani postopek je opisan v 1969 [7]. Amino rumeno azobarvilo (VIII) iz užitnega pigmentov skupine, ki jo reagiramo z metakrilamida (IX), čemur sledi polimerizacijo. Tako je bilo
sintetiziramo z visoko molekulsko snov rumena, strukturno formulo pri čemer skupnasintetična shema, kot sledi:
Vidni spekter Nastali polimer pigmenta v prvem približku sovpada s spektrom prvotne monomera- in toplotne odpornosti proti svetlobnim odpornosti je bistveno višja. V urinu živali polimernega pigmenta se ne zazna, ampak v iztrebkov vsebovana v veliki količini. Zato se v prebavnem traktu polimera, dobljenega ni resorbira in njegova toksičnost je nedvomno manjša od monomera. Na splošno velja, pigmenti in barvila vsebujejo široko paleto funkcionalnih skupin, in je zato njihova uporaba v reakcijah medfazna polikondenzacijo bo mogoče sintetizirati pri blagih temperaturnih pogojih, različne odprtem pigmentov.

Video: Mini stroj za polnjenje in zapiranje v steklenih ampulah Minipress.ru/katalog/