Oktreotid

Oktreotid - sintetični derivat naravnega hormona somatostatin, označen s tem podobni farmakološki učinki, vendar veliko daljše trajanje delujočim zatirati TSH sekrecijo, serotonin, gastrin, insulin, glukagon, rastni hormon kot patološko zvišan in zunanji dejavniki (arginin, zdroba povzroča, insulina hipoglikemija et al.).

Obrazec za javnost in sestava

Oktreotid dozirne oblike:

• Raztopina za intravensko ali subkutano dajanje v odmerku 50 in 100 mg: brezbarvno, prozorno tekočino brez vonja (1 ml na vialo, pri acheikova kontura paketu 5 ampul (50 g), - v paketu konturni 5 ampul (100 mg) v škatli enota 1 ali 2 pakiranji);
• Raztopina za intravensko ali subkutano dajanje v odmerku 300 in 600 ug: brezbarvno, prozorno tekočino brez vonja (1 ml na ampuli temnega stekla, ki ima natezno obroč za odpiranje ali lomno točko, ali v ampuli z brezbarvnega stekla z oznako dva zelena polosok- v pretisnih omotih 1 ali 2 ampulah, v kartonski snop 1 upakovka- v pretisnih omotih 5 ampulah, v kartonski navitka 1 ali paket 2).

Sestava 1 ml raztopine za intravensko in subkutano dajanje v odmerku 50 in 100 mg:

• Učinkovina: oktreotid - 50 in 100 mg;
• Dodatne komponente: voda za injekcije, natrijev klorid.

Sestava 1 ml raztopine za intravensko in subkutano dajanje v odmerku 300 in 600 ug:

• Učinkovina: oktreotid acetata v smislu oktreotidom - 300 in 600 ug;
• Dodatne komponente: voda za injekcije, natrijev klorid.

indikacije

• Akutni pankreatitis (v odmerku 50 in 100 mg);
• Peptični ulkus in dvanajstnika, da se ustavi krvavitev (v odmerku 50 in 100 mg);
• Akromegalija (za nadzor glavnih manifestacij uničenja in zniža nivo rastnega hormona in inzulinu podoben rastni faktor-1 (IGF-1) - s pomanjkanjem učinkovitosti ali nezmožnosti operacijo ali sevanja terapii- odpoved pacienta operaciji ali kadar krajša obdobja zdravljenja med ciklusi sevanja zdravljenje, do popolnega razvojem njenega učinka);
• Izločajo endokrinih tumorjev trebušne slinavke in prebavil, za nadzor simptomov (karcinoidnih tumorjev (s prisotnostjo karcinoidnega sindroma), glucagonomas, VIPoma, gastrinom / Zollinger-Ellisonov sindrom (v kombinaciji s histamin H2 receptorja in inhibitorji protonske črpalke), insulinom (v t. h. za vzdrževalno zdravljenje in spremljanje hipoglikemijo pred operacijo) somatoliberinomy).

Raztopina se uporablja za zdravljenje in preprečevanje zapletov v obdobju po operaciji na trebušnih organov, kot tudi pri bolnikih s cirozo jeter ustaviti krvavitev in preprečevanje ponovitev krvavitve iz varic požiralnika in želodca. Uporaba možnosti v kombinaciji s posebnimi zdravstvenih posegih (npr endoskopska Sclerotherapy).

kontraindikacije

• Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let;
• Preobčutljivost na zdravila.

Z treba posebno previdnost pri pripravi žolčnih kamnov (žolčni kamni) in sladkorna bolezen. Izkušnje z orodjem med nosečnostjo niso na voljo. Kot rezultat, se nosečnice Octreotide priporočljivo le, če pričakovana korist zdravljenja večja od možnega tveganja neželenih učinkov.

Če je potrebno, je potrebna uvedba zdravila med dojenjem odreči dojite (npr. A. Ni znano, ali zdravilo prehaja v materino mleko prodre).

Odmerjanje in način uporabe

Oktreotid se uporablja subkutano in intravensko.

Pri zdravljenju akutnega pankreatitisa subkutano 3-krat dnevno z 100 ug raztopino za 5 dni, je tudi zamisliti intravenozno infuzijo v dozi ne več kot 1200 mg na dan.

Za zaustavitev krvavitev iz varic ali peptični ulkus podaljšanim intravensko infuzijo odmerek 25-50 mikrogramov / uro za 5 dni.

Da bi preprečili zaplete po predhodnih kirurških posegov na trebušni slinavki dajemo subkutano. Prvo injekcijo v dozi 100-200 mg poteka 1-2 ur pred laparotomijo, in naslednji - v dozi 100-200 mg po operaciji, 3-krat na dan, vsak dan 5-7 dni.

Kadar dajemo subkutano akromegalija priporočamo oktreotid 300 mg vsakih 8 ali 12 ur, kar odmerek damo v odsotnosti učinka za začetno zdravljenje (50-100 ug raztopine na vsakih 8 ali 12 ur). Učinkovitost zdravljenja se določi glede na mesečni kazalniki koncentracije rastnega hormona v krvi, pomeni prenašanje in kliničnih simptomov. Za dosego želenega učinka, če je to potrebno, je mogoče uporabiti drogo v dozi od 300 mikrogramov, vendar ne več kot 1500 mcg na dan.

Če v 3 mesecih zdravljenja ne izboljša klinične slike in zadostno zmanjšanje ravni rastnega hormona, uporaba drog je nepraktično.

Kadar tumorji pripravka endokrinega sistema gastroenteropankreaticheskoy dajati subkutano. Začetni odmerek 50 mg oktreotid uporablja 1-2 krat dnevno v prihodnosti lahko poveča odmerek do 100-200 g pri množini 3 času dajanja na dan. Ko začetno zdravljenje neučinkovitost oceniti iz koncentracije hormonov, ki jih tumor, prenašanje in klinični učinek dosežen, daje 1-2-krat dnevno s subkutano injekcijo v odmerku 300 mikrogramov. V izjemnih primerih, postopno povečanje dovoljene doze do 300-600 mg dajemo 3-krat na dan. Če zdravljenje karcinoidnih tumorjev oktreotidom Največji odmerek ni označena terapevtski učinek za 7 dni, je treba zdravljenje prekiniti.

V navzočnosti disfunkcije jeter priporoča zmanjšanje odmerka vzdrževanje.

Starejših in pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ni potrebno način korekcije.

Pri dodeljevanju intravensko kapalno infuzijo vsebino ampule zdravila v dozi 600 ug zahteva raztopimo v 60 ml fiziološke raztopine natrijevega klorida (0,9%). Razredčene raztopine je treba uporabiti takoj po pripravi (da se prepreči mikrobno kontaminacijo). Ko nezmožnost uporabe zdravila takoj se redčenje lahko shranjena pri temperaturi 2-8 ° C za več kot 24 ur (celoten čas od redčenju in pred zaključkom dajanje).

neželeni učinki

• Prebavni sistem: zelo pogosto - napenjanje, zaprtje, slabost, bolečine v trebuhu, diareya- pogosto - anoreksijo, barvo sprememba / mehke konsistence stolice, steatorrhea, občutek teže / trebuh polnjenje, bruhanje, driska;
• Endokrinega sistema: zelo pogosto - pogosto giperglikemiya- - hipotiroidizem, motnje ščitnice (znižanih ravni prostega in celotnega tiroksina in ščitnico stimulirajočega hormona) - poslabšana glukozna toleranca, hipoglikemija;
• Žolčnika sistem: zelo pogosto - tvorba žolčnih kamnov (holelitiaza) - pogosto - zvišanje jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemija, kršitev koloidne stabilnosti žolča, holecistitis;
• Živčni sistem: zelo pogosto - glavobol bol- pogosto - omotica;
• Kardiovaskularni sistem: pogosto - bradikardiya- včasih - tahikardija;
• Dihala: pogosto - zasoplost;
• Koža: pogosto - srbenje, izpuščaj, izpadanje las;
• Splošne težave in lokalne reakcije: pogosto - bolečina na inektsii- včasih - dehidracija.

Tudi pri uporabi zdravila v klinični praksi so naslednje neželene učinke opazili (ne glede na vzročno povezavo z uporabo sredstva): holestatska zlatenica, holestaza, zlatenica, holestatični hepatitis, akutni hepatitis brez znakov holestaze akutnega pankreatitisa, povišane ravni gama-glutamiltransferaze ( GGT) in alkalno fosfatazo (ALP), aritmija, alergijske reakcije, urtikarija, anafilaktične reakcije.

Ko subkutane injekcije oktreotid dnevni odmerek 3000-30000 mg, razdeljen na več uprav, bolniki s tumorji ni bilo dokazov o novih stranskih učinkov (razen kot je navedeno zgoraj).

Nenamerno intravensko dajanje zdravila v odmerku 2400-6000 mg na dan (s hitrostjo 100-250 g / h) ali subkutano 1500 mcg trikrat na dan, so bile naslednje reakcije opazili: zmanjšanje telesne mase, laktat acidoza, hepatomegalija, letargija, šibkost, diareja, zamaščena jetra, vnetje trebušne slinavke, možganov hipoksija, nenaden zastoj srca, krvni tlak, razvoj aritmije. Zdravljenje - simptomatsko.

Opozorila

Pri bolnikih s sladkorno boleznijo, insulinom, zmanjšuje potrebo po insulinu se lahko med zdravljenjem opazimo.

Pred začetkom zdravljenja, kot tudi med dolgotrajnim zdravljenjem je priporočljivo v intervalih 6-12 mesecev za izvedbo ultrazvočne preiskave žolčnika.

V primeru žolčnih kamnov pred začetkom zdravljenja je uporaba droge rešiti individualno, nato razmerju potencialnih koristi zdravljenja in tveganja morebitnih zapletov, povezanih s prisotnostjo kamnov.

Da se neželeni učinki s prebavili, lahko zmanjšamo z dajanjem oktreotidom pred spanjem ali med obroki.

Ko je treba trajanje seveda spremljati delovanje ščitnice.

V redkih primerih se lahko zdravljenje endokrinih tumorjev prebavil in trebušne slinavke nenadno ponovitev simptomov.

Pri uporabi oktreotidom pri bolnikih s pomanjkanjem vitamina B12 (kobalamin) Zgodovina priporočljivo nadzirati njeno vsebino v telesu (slabša absorbcije kobalamin).

Za zmanjšanje nelagodje in bolečina na mestu injiciranja je priporočljivo pred uporabo raztopino segrejemo na sobno temperaturo in jo vnesti v manjšem volumnu. Izogibajte se za injiciranje drog v kratkih časovnih presledkih na istem mestu injiciranja.

Med zdravljenjem je priporočljivo, naj bodo previdni pri vožnji in upravljanju druge zapletene mehanizme.

interakcije z zdravili

Učinek oktreotidom na sočasno prejetih snovi / pripravke:

• Ciklosporin - zmanjšuje njegovo absorpcijo;
• Bromokriptin - poveča biološko;
• Cimetidin - upočasni njeno absorpcijo;
• Zdravila, ki jih sistem citokroma P450 (terfenadin, kinidin) presnavljajo - zmanjšuje njihovo presnovo.

S kombinacijo oktreotidom z diuretiki, oralnih antidiabetikov, insulinom blokatorja "počasi" blokatorjev kalcijevih kanalčkov, beta-blokatorji potreben način za odpravljanje.

Pravila in pogoji shranjevanja

Prva na mestu zaščiteno pred vlago in svetlobo, dosega otrok pri temperaturi 8 do 25 ° C.

Rok - 5 let.