Oktreotid

Oktreotid - sintetični analog zdravila z somatostatina- delovanja somatostatinopodobnym.

Obrazec za javnost in sestava

Farmacevtska oblika - Raztopina za intravensko in subkutano dajanje: bistra tekočina brez barve in vonja (50 in 100 ug / ml - 1 ml v temnih steklenih vialah z vskočnikom za odpiranje, v ampulah s točko zloma ali brezbarvne steklene viale z barvnimi oznakami form dve zeleni trakova 5 vial na paket acheikova konturo, 1 ali 2 paketa v kupu kartonnoy- 300 in 600 ug / ml - 1 ml steklene viale v temi z vskočnikom za odpiranje, v ampulah s piko napake ali brezbarvnih steklenih ampulah z barvno oznako Rovkov kot dve zelene palice z 1, 2 ali 5 ampul na paket acheikova konture, 1 paket 1, 2 ali 5 ampul ali 2 paketov po 5 ampul na kartonske embalaže).

Zdravilna učinkovina: oktreotid v 1 ml - 50, 100, 300 ali 600 mcg.

Pomožni komponente: natrijev klorid in voda za injekcije.

indikacije

• Akromegalija - zmanjšati nivo rastnega hormona in inzulinu podoben rastni faktor-1 (IGF-1) v plazmi in nadzor glavnih manifestacij bolezni, kadar je učinek uporabe radioterapijo ali kirurškem posegu zdravljenje underconsideration akromegalije z bolniki, ki odklonil operacijo ali ob provedeniyu- kontraindikacija za njegovo kratkotrajno zdravljenje v presledkih med tečajev radioterapijo, dokler do zadostnega vpliva na njegovo delovanje;
• Izločajo endokrinih tumorjev prebavil in trebušne slinavke (za nadzor simptomov): glucagonomas, VIPoma, karcinoidnih tumorjev s prisotnostjo karcinoidnega sindroma somatoliberinomy (tumorjev je značilna hyperproduction sprošča rastni faktor hormon), gastrinom in Zollinger-Ellisonovega sindroma (običajno v kombinaciji blokatorjev H₂-histamin receptorjev in zaviralci protonske črpalke), insulinom (za nadzor hipoglikemije v predoperativnega obdobja, za vzdrževalno zdravljenje);
• Stop krvavitev iz varic in želodčnih bolnikih s cirozo in preprečevanju rebleeding (v kombinaciji s posebnimi terapevtskimi ukrepi, na primer z endoskopsko skleroterapijo).

Dodatno za oktreotid pri 50 ° C in 100 ug / ml:

• Zaustavitev krvavitve razjede želodca in dvanajstnika 12 razjedo;
• Zdravljenje akutnega pankreatitisa;
• Zdravljenje in preprečevanje zapletov po operaciji na trebušnih organov.

Oktreotid ni sredstvo proti raku, njegova uporaba ne privede do ozdravitve bolnikov z endokrinih izločajo tumorji gastrointestinalnega trakta, in trebušne slinavke.

kontraindikacije

absolutno:

• Starost do 18 let;
• Preobčutljivost na zdravila.

relativna:

• sladkorna bolezen;
• Holelitiaza (žolčnih kamnov);
• nosečnost;
• Dojenje.

Odmerjanje in način uporabe

Zdravilo se daje subkutano (S / C) ali intravensko (I / v) po kapljicah.

Oktreotid pri 50 ° C in 100 ug / ml

Priporočeni odmerki:

• Zdravljenje akutnega pankreatitisa: n / a 100 mg 3-krat dnevno, 5-dnevnem ciklusu. Prav tako je mogoče v / iz dajanje v dnevnem odmerku do 1200 mikrogramov;
• Zaustavitev krvavitve, razjede: A / v infuziji za 25-50 mikrogramov / uro dnevno, 5 dni;
• ustavi krvavitev iz varic: dolg / v infuzijo v odmerku 25-50 mikrogramov / uro za 5 dni;
• Preprečevanje zapletov po operaciji na trebušni slinavki: prvi odmerek - 100-200 g p / 1-2 uri pred laparotomijo po operaciji - S / s 100-200 mg 3-krat na dan vsak dan 5-7 dni ;
• Akromegalija: n / a v odmerku 50-100 ug na vsakih 8 ali 12 ur;
• Tumor gastroenteropankreaticheskoy endokrinega sistema: N / A 50 mg 1-2-krat na dan, s postopnim povečanjem doze na 100-200 mg 3-krat na dan.

Oktreotid v odmerku 300 in 600 ug / ml

Priporočeni odmerki:

• Akromegalija (v primeru okvare začetnega zdravljenja z oktreotid dne v dozi 50-100 mg in ki se ocenjuje na podlagi mesečne določanje koncentracij rastnega hormona v krvi (ciljna koncentracija: rastni hormon manjša od 2,5 ng / ml, IGF-1 - v normalnem območju ) analiziranje kliničnih znakov bolezni in prenašanje :. n / odmerek 300 mg na vsakih 8 ali 12, in ta ura Ko je doza nezadostna, titracijo izvedemo dodatno v skladu z merilom najvišji sprejemljiv dnevni. Enkratnem odmerku 1500 mikrogramov pri bolnikih, ki so prejemali stabilen odmerek oktreotidom vsakih 6 mesecev je treba določiti koncentracijo rastnega hormona Če po 3 mesecih zdravljenja ne izboljša klinične slike bolezni in nezadostno zmanjšanje koncentracije rastnega hormona, zdravljenja z neprimerno ..;
• Gastroenteropankreaticheskoy tumorji endokrinega sistema (v primeru okvare začetnega zdravljenja s oktreotid prostornine 50 ug 1-2-krat na dan s postopnim povečanjem doze na 100-200 mg 3-krat na dan, kar se oceni na osnovi klinične učinek dosežemo, vpliva na koncentracije hormonov proizvaja tumorja in prenašanje): n / a 300 mg 1-2 krat Dejstvo, pomanjkanje učinkovitosti lahko postopoma poveča odmerek v izjemnih primerih - na dozi 300-600 mg 3-krat v resnici. vzdrževalne odmerke so izbrani za vsakega pacienta. Če karcinoidnih tumorjev oktreotid terapija v maksimalnemu odmerku 1 teden izkazali za neučinkovite, nadaljnja obdelava z neprimerno;
• Zaustavitev krvavitve varic požiralnika in želodca: / kapljično s hitrostjo 25 g / uro 5-dnevnem ciklu.

bolniki korekcijski zahteva vzdrževalni odmerek z okvarjenim delovanjem jeter.

Izkušnje pri uporabi oktreotidom pri otrocih so omejene.

Pravila podkožno injekcijo:

• Pred uvedbo raztopino segrejemo na sobno temperaturo, bo to zmanjšalo neugodje na mestu injiciranja;
• Ne injicirajte na istem mestu v kratkih časovnih presledkih;
• Ampule odpreti neposredno pred zaužitjem;
• Neporabljena količina zdravila v vreči.

Podkožna injekcija, lahko pacienti uveljavljajo sami. Da bi to storili, bi morali prejeti podrobna navodila od svojega zdravnika ali medicinsko sestro.

Pravila intravensko pripravo kapljično:

• Pred uvedbo skrbno preglejte vialo prisotnosti tujih delcev in spremembe barve;
• Vsebino ene ampule 600 mg oktreotid razredčimo v 60 ml natrijevega klorida 0,9%;
• Takoj Pripravimo raztopino pred dajanjem;
• Če je potrebno, shranjena pri 2-8 ° C do 24 ur. Pred uporabo toplote na sobno temperaturo.

neželeni učinki

Razvrstitev neželenih učinkov:

• Zelo pogosti: 1/10;
• Pogosto: 1/100, vendar <1/10;
• Včasih: 1/1000, vendar <1/100.

ugotovljeni v kliničnih študijah zdravila stranski učinki:

• Prebavila: pogosto - slabost, napenjanje, bolečine v trebuhu, driska, zapory- pogosto - občutek sitosti / trebuhu teže, sprememba barve blata, steatorrhea, drisko motenj, mehke konsistence blata, bruhanje, anoreksija;
• Živčni sistem: zelo pogosto - glavobol bol- pogosto - omotica;
• Endokrinega sistema: zelo pogosto - pogosto giperglikemiya- - motene tolerance za glukozo, hipoglikemija, hipotiroidizem ali ščitnice disfunkcije (zmanjša ščitnico stimulirajočega hormona, skupaj in prosti tiroksin);
• Dihala: pogosto - zasoplost;
• Kardiovaskularni sistem: pogosto - bradikardiya- včasih - tahikardija;
• Žolčnika sistem: zelo pogosto - tvorba žolčnih kamnov (holelitiaza) - pogosto - hiperbilirubinemija, holecistitis, zvišanje jetrnih transaminaz, žolčne zlorabo koloidno stabilnost (ki se kaže oblika holesterola mikrokristalov);
• Dermatološke reakcije: pogosto - izpuščaj, srbenje, izpadanje las;
• Drugo: včasih - dehidracija;
• Lokalne reakcije: pogosto - bolečina na mestu injiciranja.

Neželeni učinki, a vzročne povezanosti z uporabo oktreotidom, ki še ni bila ugotovljena:

• Bolezni imunskega sistema: alergijske in anafilaktične reakcije;
• Dermatološke reakcije: urtikarije;
• Kardiovaskularni sistem: aritmija;
• Žolčnika sistem: akutni pankreatitis, holestatični hepatitis, zlatenica, holestaza, holestaze, akutnega hepatitisa brez holestaze pojavov, povečana raven alkalne fosfataze in gama-glutamil transferaze.

Opozorila

Škodljivi učinki iz gastrointestinalnega trakta se lahko zmanjša, če je zdravilo dajemo pred spanjem ali med obroki.

Da bi zmanjšali neugodje pri dajanju raztopine pred viale injiciranje je priporočljivo, da se segreje na sobno temperaturo. Ne injicirajte v istem mestu, v pogostih intervalih.

Nekateri neželeni učinki imajo lahko negativen vpliv na stopnjo reakcije in sposobnost koncentracije, je treba upoštevati pri bolnikih, ki delujejo vozilih in zaposlenih v panogah s potencialno nevarnimi dejavnostmi.

Bolniki s tumorji hipofize, ki izločajo rastni hormon, zahteva skrben nadzor med zdravljenjem, kot je lahko povečajo velikosti tumorja z razvojem zapletov kot zoženje vidnega polja. Če se to zgodi, morate upoštevati ustreznost uporabe drugih terapij.

Ženske, ki trpijo zaradi akromegalijo, v rodni dobi med zdravljenjem je treba uporabljati zanesljive metode kontracepcije, ker ko se je raven rastnega hormona in normalizacijo IGF-1 za posledico uporabe oktreotidom za obnovitev plodnosti.

Pri uporabi zdravila je treba spremljati delovanje ščitnice za dolgo časa.

Če bradikardija razvija, je treba zmanjšati odmerek beta blokatorji, zaviralci kalcijevih kanalov ali zdravil, ki vplivajo na razmerje med vodo elektrolitov.

V nekaterih primerih lahko oktreotid vpliva absorpcija maščob v črevesju.

Zdravilo lahko zmanjša stopnjo kobalamin (vitamin B12) in odstopanje od norme Schilling preskus delovanja (sesalni kobalamin). Pri dodeljevanju oktreorid pri bolnikih z anamnezo označb pomanjkanja vitamina B12 je priporočljivo spremljati koncentracijo kobalamin v telesu.

Pred dodelitvijo bolnika je zdravilo poslana ultrazvokom (ZDA) žolčnika, med zdravljenjem ultrazvok ponoviti vsakih 6-12 mesecev. Če se žolčni kamni diagnosticirali pred začetkom zdravljenja, je uporaba oktreotidom reševati posamično, nato razmerje potencialnih koristi in možnih tveganj. Informacije o negativnem učinku oktreotidom o poteku ali prognozo žolčnih kamnih na voljo tam.

Primeri tvorbe žolčnih kamnov v procesu zdravljenja:

• Asimptomatsko kamni: uporaba zdravila prekiniti ali nadaljevati po oceni razmerja med tveganjem in koristjo. Da sprejme vse ukrepe, ki jih ni potrebno, vendar je še naprej spremljala bolnika, zaradi česar je bolj temeljito in pogostejše;
• Stones simptomatsko: uporaba zdravila je potrebno ustaviti ali nadaljevati po oceni razmerje med koristmi in tveganji. V vsakem primeru je treba bolnika obravnavati kot drugi bolniki z žolčnih kamnov bolezen spremljajo klinični simptomi. Medicinski terapiji vključuje uporabo zdravil žolčne kombinacije kislin (npr henodeoksiholne kisline v odmerku 7,5 mg / kg / dan v kombinaciji z ursodeoksiholično kislino z enakim odmerkom) pod ultrazvokom do popolnega izginotja kamnov.

Ko oktreotid zdravljenje endokrinih tumorjev trebušne slinavke in gastrointestinalne lahko trakta v redkih primerih se pojavijo nenadno ponovitve simptomov bolezni. Pri bolnikih z lahko insulinomom med zdravljenjem poveča simptome in povečanje trajanja hipoglikemije. Pri teh bolnikih je treba temeljito redno opazovanje, zlasti na začetku zdravljenja in pri vsaki spremembi odmerka.

Pomembne nihanja koncentracije glukoze v krvi v nekaterih primerih, lahko zmanjšamo s pogostejšim dajanju zdravila v manjših odmerkih. Pri bolnikih s sladkorno drog odvisen od inzulina lahko zmanjša potrebo po insulinu. Bolniki z diabetesom tipa 2 z delnim hrambo izločanja insulina in bolniki brez sladkorne bolezni, lahko oktreotid privede do razvoja obroku hiperglikemije. Bolniki s sladkorno boleznijo med zdravljenjem z zdravljenjem oktreotid proti diabetesu naj bi prejeli in spremljati koncentracijo glukoze v krvi.

Sistematično spremljanje koncentracija glukoze v krvi je potrebna tudi po krvavitve varic iz želodca / požiralnika, ker so ti bolnikih s povečanim tveganjem za razvoj diabetesa tipa 1 in bolnikih z diabetesom sprememb v zahtevah insulinu.

interakcije z zdravili

V primeru sočasne uporabe glukagona, oralnih antidiabetikov, inzulin, blokatorji kalcijevega kanala, diuretiki, ali beta-blokatorjev potreben popravek njihove odmerni režim.

Treba je opozoriti, da oktreotidom:

• Zmanjša absorpcijo ciklosporina;
• Poveča biološko uporabnost bromokriptina;
• To upočasni absorpcijo cimetidina;
• Zmanjša presnovo učinkovin presnavljajo vključujejo encime citokroma P450, npr terfenadin, kinidin (take kombinacije je treba uporabljati previdno).

Pravila in pogoji shranjevanja

Hranite v temnem, suhem in izven dosega otrok. Upoštevajte temperaturni režim 8-25 C.

Rok - 5 let.