Aminoglikozidi

aminoglikozidi - antibakterijska antibiotikov širokega spektra. Največji praktičen pomen je njihova visoka aktivnost v primerjavi z večino gram-negativne bakterije (Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, entero- bakterije, Serratia) in stafilokoki (vključno z meticilin).

Video: antibiotiki. 2. del.

tretje generacije aminoglikozid učinkujejo proti Pseudomonas aeruginosa, streptomicin in kanamicin - Mycobacterium tuberculosis. Po Gramu pozitivni koki zmerno občutljivi streptokoki (vključno z enterokoki) in Pneumococ-cus iz Gram - gonococcus in meningokoku. Mikroflora anaerobov in najbolj Gram-pozitivne mikroflora odporen na aminoglikozidov.

V vrstnem redu antibakterijske delovanja aminoglikozidov lahko razporejene takole: amikacina > netilmicin > sisomicin > gentamicin > tobramicin > streptomicin > neomicin > kanamicin- > monomitsin.

Streptomitsinoustoychivye sevi stafilokokov in gram-negativne mikroorganizme, v večini primerov tudi od drugih aminoglikozidov.

Kanamicin--odporni patogeni so pogosto neobčutljivi na monomitsin, vendar mnogi od njih so občutljivi na neomicin. Odporen na prvo generacijo aminoglikozidov mikroorganizmi, občutljivi na gentamicin, in drugih novih aminoglikozidov.

sevi Gentamitsinorezistentnye odporne proti aminoglikozidom prve generacije in občutljiva na drog tretje generacije. Med njimi je najbolj učinkovita amikacin. V nasprotju z drugimi aminoglikozidi, je izpostavljena samo ena od inaktivirnim encima, medtem ko je drugi - vsaj 5. sevov, odpornih na amikacina, neobčutljiv na vseh drugih aminoglikozidov.

Farmakokinetika. Aminoglikozidi so nestabilne v kislem mediju in so slabo absorbira iz gastrointestinalnega trakta, tako znotraj so dodeljeni, da dobimo lokalno učinek. Izloča v materia- mleka pri novorojenčkih zaradi povečane prepustnosti sluznice se lahko absorbira v prebavnem traktu. Glavna pot uporabe - parenteralno, lahko dajemo tudi v resni votlin, endobronhialni za zdravstveno endolyumbalno. Aminoglikozidi se hitro absorbira intramuskularno. Obseg največje koncentracije v krvi opazili po 0,5-1 urah povprečna koncentracija terapevtske shranjena 8 h (y kanamicin - 12 ur). Gentamicin po večkratnih uprav ima kumulativni učinek. Nekateri aminoglikozid farmakokinetični parametri so prikazani v tabeli. Terapevtske in toksične koncentracije aminoglikozidov so prikazani v Tabeli.

Aminoglikozidi prodre tudi v tkivo in serozne votline, doseže visoko terapevtsko koncentracijo pri odvajanju ran, gnoj, granulacij. V Vnetje je tudi drog prodiranju le med akutno fazo, in (gentamicin prodre skozi BBB so boljši od drugih) pri meningitisu dosežejo terapevtsko koncentracijo v cerebrospinalni tekočini. Aminoglikozidi prehajajo skozi placento.

Izpeljane pripravki v nespremenjeni obliki z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo (50-80% odmerka v prvih 6-8 urah). Večina aminoglikozidi prikazan v nespremenjeni obliki, ki ustvarja v urinu bistveno večji koncentraciji kot v krvi. razdalja jeter je pomembno le za kanamicin (koncentracija v žolču je 50% svoje vsebnosti v krvi).

generacija aminoglikozidi prvi. Pogosto uporablja samo kanamicin-. streptomicin večinoma uporabljajo kot anti-TB drog. neomicin in monomitsin Zaradi je visoka toksičnost ni uporabljen in parenteralno v črevesnih okužb, ter predoperativnimi "sterilizacija" črevesne in lokalni ravni. Kanamicin, najmanj strupene prvih drog generacije, aminoglikozidi slabša od druge in tretje generacije aktivnost proti pnevmokoki, enterokoki in številnih bolnišničnih Gramu negativnih bakterij, ne vpliva na Pseudomonas aeruginosa.

Aminoglikozidov druge generacije učinkovite proti Pseudomonas aeruginosa, učinkuje na seve mikroorganizmov, ki razvila prvo generacijo odpornosti aminoglikozidnega.

gentamicin deluje na mikrofloro, ki so odporne na kanamicin, nekateri sevi Pseudomonas aeruginosa, uslug in tobramicinom aktivnost proti enterokoki in Serratia, vendar je slabša ga ima antipsevdomonadnoy aktivnost večjo nefrotoksičnosti.

tobramicin V primerjavi z gentamicin manj nefrotoksičnega.

sisomicin - med najbolj aktivnimi aminoglikozidi drog druge generacije.

Aminoglikozidi tretje generacije bolj aktivne proti Pseudomonas aeruginosa. Sekundarna odpor do njih od mikroflore je veliko redkejše kot na prvi in ​​drugi generaciji.

netilmicin To je manj od drugih aminoglikozidi Oto-in nefrotoksičnostjo.