Levitra

Levitra (Levitra)

Mednarodno ime: vardenafil;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Okrogla, oboevypuklye tablet, obloženih rumeno-oranžne barve, z reliefno napisi "5". "10" ali "20" na eni strani in logom podjetja "BAYER" - na drugi strani;

Sestava. 1 tableta vsebuje 5 mg, 10 mg ali 20 mg vardenafila (5.926 mg ali 11.852 mg 23,705 mg vardenafila monogidrohloridatrigidrata zaporedju);

druge sestavine: krospovidon, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, brezvodni koloidni silicijev dioksid, makrogol 400, hipromeloza, titanov dioksid (E171), rumeni železov oksid (E172), rdeči oksid železov (E 172).

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva za zdravljenje erektilne disfunkcije.

Oznaka ATC G04B E09.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Fiziološki mehanizem erekcijo penisa, ki ga sprošča gladke mišice pećini organov in arteriol. Med spolnim vzburjenjem iz končičev v corpora cavernosa pridobljeni dušikovega oksida (NO), ki aktivira encim gvanilatciklazo, kar povzroči povečanje vsebnosti cikličnega gvanozin monofosfata (cGMP). Rezultat stebla sproščanje gladkih mišic corpora cavernosa, kar poveča pretok krvi v penis.

Vardenafil blokira specifično fosfodiesteraze tipa 5 (FDE5), ki nastane pod vplivom razdelitve cGMP. To vodi do povečanega delovanja endogenih NO v kavernozni teles med seksualno stimulacijo. Tako Levitra nadaljuje okvarjeno erektilno funkcijo (sposobnost) in zagotavlja naravno odziv na seksualno stimulacijo.

Farmakokinetika.

Vardenafil se hitro absorbira po peroralni uporabi. Koncentracija zdravila v krvni plazmi po oralnem jemanju na tešče doseže svojo maksimalno vrednost za 30 - 120 minut (povprečno - po 60 minutah). Absolutna biološka uporabnost je približno 15%. Pri dajanju s vardenafila maščobnimi zmanjša hitrost sesanja hrane - čas za dosego maksimalne koncentracije (T_max) Se poveča na 60 minut, Največja plazemska koncentracija (C_max) Zmanjšanja v povprečju za 20%, vendar je območje brez pomembne spremembe krivulje "koncentracija - čas" (AUC). Pri dajanju s vardenafila običajnim obrokom, ki vsebuje ne več kot 30% maščobe, farmakokinetični parametri so nespremenjenega zdravila.

Vardenafil in njegovi glavni presnovek (M1) je približno 95% vezan na plazemske proteine, in ta postopek se reciklira in je neodvisna od koncentracije zdravila. Pri zdravih semena moških po 90 minut po dajanju vardenafila določen ne več kot 0,00012% zaužitega odmerka.

Vardenafil se presnavlja predvsem pod vplivom jetrnih encimov CYP3A4 (glavna pot), CYP3A5 in CYP2C9 (manj pomembna pot). Skupni očistek zdravila je 56 l / h. Po peroralni uporabi vardenafila izveden predvsem kot metabolitov z blatom (91 - 95% danega odmerka), pri ukrepa urinu (2-6% odmerka). Povprečni razpolovni čas vardenafila je 4 - 5 ur glavni presnovek M1 - približno 4 ure.

Pri zdravih moških, starih 65 let in več, v primerjavi z mladimi (pod 45 let), povečanje AUC v povprečju za 52%, vendar znatno zmanjšanje jeter očistek vardenafila ni bilo opaziti. Analiza kliničnih podatkov o varnosti vardenafila je pokazala, da starost bolnikov ni vplivalo na pojavnost neželenih stranskih učinkov zdravila.

Pri bolnikih z blago, zmerno in hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina oz 55 - 80 ml / min, 30 - 50 ml / min in <30 мл/минут) фармакокинетика варденафила практически не изменялась.

Pri bolnikih z blago in zmerno funkcij oslabljena jeter potrditvi vardenafila zmanjšal in Cmax in AUC parametri sorazmerno povečala na stopnjo kršitve jeter.

indikacije. Erektilna disfunkcija (nezmožnost za doseganje in vzdrževanje erekcije potrebne za spolni odnos).

Postopek uporabe in odmerek. Levitra uporabo v, ne glede na obrok. Priporoča Zgodnje zdravljenje odmerek je 10 mg. Tableto je treba za 25 - pred spolnim odnosom 60 minut, ampak se lahko uporabijo tudi za 4 do 5 ur pred spolno aktivnostjo. Za dosego želenega učinka, če se uporablja Levitra potrebo po primernem seksualno stimulacijo.

Glede na učinkovitost in prenašanje je odmerek mogoče povečati na 20 mg ali manj do 5 mg. Največji odmerek je svetoval Levitra 20 mg, pogostost uporabe - ne več kot 1-krat na dan.

Za starejše, je treba pri bolnikih z ledvično insuficienco ali z manjšo okvaro jetrne funkcije za spremembo režima odmerjanje ne pojavi.

Pri bolnikih z zmernimi jetrnimi klires oslabitve vardenafil zmanjšano funkcijo, zato je začetni odmerek ne sme preseči 5 mg na dan. Glede na učinkovitost in prenašanje nadaljnjem dnevni odmerek Levitra lahko dvigne na 10 - 20 mg.

Stranski učinek. Zdravilo Levitra je na splošno dobro prenašajo, neželeni učinki so običajno izražene in imajo zanemarljiv ukrep kratki značaj.

Najpogostejši neželeni učinki (več kot 10% primerov): glavobol, zardevanje (hiperemija).

Pogosto (1 - 10%): omotica, driska reakcije, slabost, občutek zamašenega nosu.

Redka (0,1-1%): Presnova svetlobo kože, hipertenzija, bolečine v hrbtu, solzenje.

Enota (0,01-0,1%): hipotenzija, mialgija, priapizem.

Dokumentirani dokazi o sporadičnih primerih povprečno ishemična optična nevropatija (ki je vzrok za poslabšanje vida, še stalne izgube vida), ki ga omogoča, da je povezana z uporabo fosfodiesteraze 5 (inhibitorji FDE5) inhibitorji, na katere številne drugimi zdravili, ki pripada levitra drog. Večina, ampak vsi pregledani bolniki niso podlegli žilnega tveganja (izgovarja zastoj vidnega živca, starosti 50 let, diabetesa, hipertenzije, kardiovaskularne bolezni, hiperlipidemije, in kajenje). Vendar pa ni nameščen, ali gre za posamezne primere bolezni tik pred uporabo zaviralcev FDE5 pri bolnikih, ki so lahko predmet vaskularno tveganje ali usposabljanju, da bi pripisati drugih dejavnikov.

Kontraindikacij. Individualno občutljivost na sestavne preparata- nitratov hkratne uporabe ali morebitnih darovalcev ne (droge, ki izločajo dušikov oksid) - starostnih otroški (16 let). Sočasna uporaba vardenafila proteaze HIV zaviralci ritonavir in indinavir, je kontraindicirana, ker so učinkoviti inhibitorji SYR3A4.

Preveliko.

Simptomi: Bolečina v hrbtu.

Zdravljenje: simptomatski ukrepi in podporno zdravljenje (vsakokrat s klinochnym stanja pacienta). Z dializo ne poveča očistek vardenafila, saj je slednji aktivno veže na beljakovine v plazmi in se izloča preko ledvic.

Značilnosti uporabe. Zdravila, namenjena za zdravljenje erektilne disfunkcije, s posebno pozornostjo dana bolnikih z anatomskimi deformacijami penisa, kot so ukrivljenost, kavernozni fibrozo (Peyronijevo bolezen) in bolnikih z boleznimi, ki prispevajo k razvoju priapizem (anemije srpastih celic, multipli mielom, levkemija ali levkemija).

Skozi odsotnosti znano o varnosti Levitra pri naslednjih skupinah bolnikov predpisanih zdravilo ni priporočljivo za bolnike s hudo okvaro delovanja jeter, bolezni ledvic v končnem stadiju (po potrebi hemodializo), s hudo hipotenzijo (sistolični tlak v mirovanju, manjšo od 90 mm Hg. Art. ), nestabilno angino, hemoragični šok po miokardnem ali miokardni infarkt (V zadnjih 6 mesecev) in (retinitis pigmentosa) z dednimi degenerativnimi boleznimi mrežnice.

Ker se Levitra ne uporablja pri bolnikih, ki so nagnjene k krvavitve, ter bolniki na peptične razjede želodca in dvanajstnika, da se predpiše zdravilo za take osebe, samo po skrbni pripravi koristi in tveganj.

Pred začetkom zdravljenja z vardenafila zdravnik naj ugotovi stanje bolnikovega srca in ožilja, saj je spolna dejavnost povezana z določeno srčnega tveganja. Bolniki z urodzhenim intervala podaljšanim QT, ki sprejmejo tipa IA antiaritmiki (kvinidin prokainamid) ali tipa III (amiodaron, sotalol), zdravilo Levitra kontraindicirana.

Bolniki, starejši od 65 let, da se odmerek, večji od 5 mg ni priporočljivo zaradi zmanjšanja očistka vardenafil.

Zdravilo Levitra se ne dodeli za dojenčke, otroke in ženske.

Interakcije z drugimi zdravili. Varnost in učinkovitost vardenafila v kombinaciji z drugimi zdravili, ki so določeni za zdravljenje erektilne disfunkcije niso preučevali, zato so podobni kombinacij ni priporočljiva.

Manjšega očistka vardenafil opaženo medtem ko je uporaba selektivnih inhibitorjev encima sistem citokrom P-450 CYP3A4 (kot so cimetidin, ketokonazol, itrakonazol, indinavir, ritonavir, eritromicin). Če je potrebno združenje z nobeno od teh zdravil dnevnega odmerka Levitra ne sme presegati 5 mg.

Sočasna uporaba vardenafila alfa blokatorji lahko povzroči simptomatsko hipotenzijo, morajo Levitra vendar ne prej uporabiti kot 6 ur po blokatorja.

inhibitorji CYP2C9 (tolbutamid, varfarin), CYP2D6 (selektivni inhibitorji reverzne nevronov ponovnega privzema serotonina, triciklični antidepresivi), tiazidi in tiazidni diuretiki, zanke in kalij diuretike, zaviralce angiotenzinske konvertaze, zaviralce kalcijevih kanalčkov, b-adrenergične receptorje in induktorji presnove s CYP450 (rifampicina, barbituratov) ne popravi učinek na farmakokinetiko vardenafila.

Klinični znaki pomembne interakcije vardenafila tolbutamida (250 mg) ali varfarina (40 mg) se presnavljajo s CYP2C9, ni razkrila.

Enkratno sprejem antacidni Maalox (magnezijev / aluminijev hidroksid) niso vplivali na biološko uporabnost vardenafila.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C.

Rok - 3 leta. Ti zdravilo ne more uporabljati po datumu, ki je naveden na embalaži.