Penimeks

Video: Penimeks. Button.

Penimeks (Penimax)

Mednarodni in kemijsko ime: sildenafil- citrat 1 - [[3- (6, 7-dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1H-pirazolo [4, 3] pirimidin-5-il) -4-etoksifenil] sulfonil] piperazin ;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete škrlatno-rdeče barve, trikotne oblike, oboevypuklye prevlečeni s žigosanje 25, 50 ali 100 na eni strani;

Video: Kako skriti neželene erekcije

struktura 1 tableta vsebuje sildenafil citrat, sildenafil, ki temelji na 25, 50 ali 100 mg;

Druge sestavine: kroskarmeloza, mikrokristalna celuloza, kalcijev dihidrogen fosfat (dihidrat), magnezijev stearat, očistimo smukec, prečiščena voda, polivinil alkohol, makrogol / polietilen glikol 3350, lak aluminij Poncho 4R, lecitin, titanov dioksid, FD&C modro №2 / laka indigo karmin aluminij, železov oksid rdeče.

Video: Moč

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva, ki se uporablja za zdravljenje erektilne disfunkcije.

Oznaka ATC G04V E03.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Penimeks nadaljuje oslabljeno sposobnost erekcije in zagotavlja naravno odziv na seksualno stimulacijo. Fiziološki mehanizem erekcijo penisa je sprostiti dušikovega oksida (NO) v kavernozni telesu med seksualno stimulacijo. Dušikov oksid aktivira gvanilatciklazo encima, kar vodi do povečanja ravni cGMP, sprostitev corpus cavernosum gladkih mišic in povečan dotok krvi v penis.

Učinkovine - sildenafila - močan in selektiven zaviralec cGMP-specifične fosfodiesteraze tipa 5 (FDE), ki zagotavlja razpad cGMP v kavernozni telesu. Sildenafil nima neposrednega dejanje na rozslarvotnogo izoliramo corpus cavernosum, a poveča učinek NO na sprostitev corpus cavernosum tkivo. Ko aktiviranje NO / cGMP, ki se pojavi med spolnega vzburjenja, inhibicija FDE 5 pod vplivom sildenafila zviša raven cGMP v kavernozni telesu. Skozi to, da se doseže ugoden farmakološki učinek Penimeksa potrebo po primernem seksualno stimulacijo.

Ko sprejem Penimeksa enkraten peroralni odmerek 100 mg zdravila ni klinično pomembnih sprememb EKG. znižanje krvnega tlaka pojasnjeno vazodilatorno učinek sildenafila, po možnosti s povečanjem ravni cGMP v vaskularnem gladkem mišičju.

Farmakokinetika. Zdravilo se hitro absorbira po peroralni uporabi. Koncentracija sildenafila v plazmi po oralnem dajanju stradanja doseže svojo maksimalno vrednost za 30 - 120 minut. (Povprečne 60 minut.). Absolutna biološka zaužitje v povprečju 41% (25-63%). Farmakokinetika Penimeksa pri peroralni v priporočenih odmerkih (25-100 mg) linearna. Kadar dajemo skupaj s hitrostjo zmanjša Penimeksa maščobne obrok sesanja, je obdobje največje koncentracije poveča na 60 minut, največja koncentracija v krvni plazmi zmanjša v povprečju za 29%. Volumen porazdelitve sildenafila v istem stanju je povprečje 105 litrov / kg. Sildenafil in njegov glavni krožeči metabolit M-desmetilovy približno 96% vezan na plazemske proteine. Vezava na beljakovine ni odvisna od koncentracije zdravila.

Sildenafil se presnavlja predvsem pod vplivom SYR3A4 (glavna pot) in SYR2S9 (manj pomembna pot) jetrnih mikrosomov izoencimi. Glavni metabolit tvorjen z N-desmetilirovaniya sildenafila v. Za selektivno delovanje na FDE metabolita lahko primerjamo z sildenafila in njegova aktivnost se nanaša FDE 5 je približno 50% od aktivnosti zdravila. Koncentracija metabolita v plazmi okoli 40% tiste sildenafila. N-desmetilmetabolit podvržena nadaljnji metabolizma- njegovo razpolovno dobo obdobje - okoli 4 ure. Celotni telesni očistek sildenafila je 41 l / h in razpolovni čas - 3 - 5 h. Po peroralni sildenafil pojavi predvsem metabolitov z blatom (približno 80% odmerka) in izmerimo urina na (skoraj 13% danega odmerka).

indikacije. Erektilna disfunkcija.

Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo se daje peroralno v odmerku 50 mg za 1 uro pred spolnim odnosom. Glede na učinkovitost in prenašanje je odmerek mogoče povečati na 100 mg. Priporočeni odmerek je 100 mg 1-krat na dan.

Pri starejših in bolnikih s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min) ali z začetnim odmerkom okvaro delovanja jeter je 25 mg. Glede na učinkovitost in prenašanje je odmerek mogoče povečati na 100 mg.

Stranski učinek. Zdravilo dobro prenašali. Včasih se lahko pojavi glavobol, zardevanje, omotica, dispepsija reakcijo, zamašen nos, zamegljen vid izginja (predvsem spremeniti barvno dojemanje predmetov, kot tudi povečano zaznavanje svetlobe in zamegljen vid).

Kontraindikacij. Preobčutljivost na sestavine hkratne uporabe preparata- NO donatorjem ali nitrati v kakršnikoli formah- starejših od 18 let.

Preveliko. Občutek vročine, omotica, rdečica, glavobol, zamegljen vid, dispepsija, znižanje krvnega tlaka.

Zdravljenje je simptomatsko, dializa je neučinkovita.

Značilnosti uporabe. Za diagnozo erektilne disfunkcije, določiti njihove morebitne vzroke in izbira ustreznega zdravljenja je potrebno zbrati celotno anamnezo in opraviti temeljito sečil in splošni klinični pregled, še posebej pri bolnikih, ki imajo kardiovaskularne bolezni, pri katerih je z njimi povezano spolna aktivnost ni zaželeno (npr huda bolezen koronarnih arterij bolezni srca in hipertenzija). starejši bolniki ne priporočamo uporabo velikih odmerkov. Pogosto (več kot 1-krat na dan) uporabo pri visokih odmerkih poveča tveganje za neželene učinke.

Pred skupino z visokim tveganjem vključuje bolnike s koronarno boleznijo srca skupaj, saj lahko nadaljevanje aktivnega spolnega življenja, vključno s povečanjem števila spolnem odnosu, negativno vplivajo na potek osnovne telesne bolezni ali pa zahtevajo popravek terapije z zdravili za. Vrednotenje primerjanje razmerja korist / tveganje, je potrebno pri bolnikih s srčnim popuščanjem, nizki volumen krvi v obtoku. Treba je biti previden pri imenovanju moških s hipertenzijo in hipotenzijo.

Zdravila, namenjena za zdravljenje erektilne disfunkcije previdno pri bolnikih z anatomskimi deformacijami penisa, kot so ukrivljenost, kavernozni fibrozo (Peyronijeva bolezen) in bolezni posameznikov, ki prispevajo k razvoju priapizem (anemije srpastih celic, multipli mielom ali levkemija ).

To ni priporočljivo kombinirati Penimeks z drugimi zdravili, ki se uporabljajo za zdravljenje erektilne disfunkcije.

Ker se v kliničnih preskušanjih sildenafila niso opazili omotico in motnje vida, ne smete voziti vozil in delo s potencialno nevarnimi mehanizmov za določitev individualnega odziva na zdravilo.

Interakcije z drugimi zdravili. Varnost in učinkovitost zdravila v kombinaciji z drugimi zdravili, ki so določeni za zdravljenje erektilne disfunkcije niso preučevali, zato takšna kombinacija ni priporočljiva.

Sočasna uporaba sildenafila in ritonavirja zaviralec zelo specifična P-450 ni priporočljiva. Hkratno sprejem zaviralca proteaz HIV ritonavirja v koraku ekvivalentni koncentraciji (500 mg, 2-krat na dan) in sildenafila (100 ml enkrat) vodi k povečanju 300% (pri 4-krat) največjo koncentracijo sildenafila v plazmi in 1000% (111-kratno) povečanje AUC sildenafil.

Cimetidin 800 mg, ki je nespecifična zaviralec CYP3A4, medtem sprejem z Penimeksom, povzročila povečanje plazemske koncentracije sildenafila 56%. Analiza populacijske farmakokinetike rezultatov kliničnih študij so pokazali zmanjšanje očistka, medtem ko je uporaba sildenafila zaviralcev CYP3A4 (kot so ketokonazol, eritromicin, cimetidin), vendar se pogostnost neželenih učinkov pri teh bolnikih ne poveča.

Penimeks ne okrepi hipotenzivni učinek alkohola na povprečno 80 mg / dl najvišja raven alkohola.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi 15-25 ° C Rok - 2 leti.