Dzhenagra 100

Dzhenagra 100 (Genagra - 100)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: Sildenafil- 5 [2-etoksi-5- (4-metilpiperazin-1-il sulfonil) fenil] -1-metil-3-propil-6, 7-dihidro-1H-pirazolo [4, 3-d] pirimidin-7- on citrat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete, prevlečene s folijo, v obliki podaljšane šesterokotnika, oboevypuklye, sivo-modre barve z zelenim odtenkom z napisom "genom" na eni strani in v številkah "100" na drugi strani.

struktura

1 tableta "Dzhenagra 100" Vključuje sildenafil citrat, sildenafil ekvivalent - 100, 0 mg;

Druge sestavine: laktozo, kalcijev hidrogenfosfat, CUIP-30, natrijeva kroskarmeloza, Aerosil, magnezijev stearat, hidroksipropil metilceluloza, titanov dioksid, triacetin, indigo lak barvilo karmd.

droge sproščanjem oblika. Tablete, prevlečene membrana lupine.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstva, ki se uporablja za zdravljenje erektilne disfunkcije. Sildenafil.

Oznaka ATC G04B E03.

farmakološke lastnosti

farmakodinamika. Dzhenagra - Reprezentativne skupine zdravil - fosfodiesterazni inhibitorji peti vrsti. Zdravilo povečuje penisa krvne žile, ki omogočajo pretok krvi do nje med spolnega vzburjenja. Dzhenagra pomaga doseči erekcijo le v primeru spolnega vzburjenja. Fiziološki mehanizem erekcijo penisa vključuje sproščanje dušikovega oksida (NO) v kavernozni telesu med spolnega vzburjenja. Dušikov oksid aktivira gvanilatciklazo encim, ki vodi do povečane vsebnosti cikličnega gvanozin monofosfata (cGMP), ki spodbuja sproščanje gladkih mišic v kavernozni telesu in zagotavlja dotok krvi v penis. Sildenafil nima neposrednega sproščujoče vpliva na izoliran človeški kavernozni telo penisa, temveč izboljša učinek dušikovega oksida z inhibicijo fosfodiesteraze tipa 5, ki je odgovoren za razgradnjo gvanozinmonofosfata v kavernozni telesu. Spolnega vzburjenja proizvaja lokalno izločanje dušikovega oksida, ki inhibira fosfodiesteraze tipa 5, naraščajočimi koncentracijami gvanozinmonofosfata v kavernozni telesu, izhaja sproščanje gladkih mišic, pretok krvi v gobasto tkivo. Dzhenagra v priporočenih odmerkih ne vpliva v odsotnosti seksualne stimulacije.

farmakokinetika. Sildenafil citrat se hitro absorbira po peroralni uporabi. Koncentracija zdravila v plazmi doseže maksimum v 30 - 120 minutah (srednja vrednost 60 minut) po zaužitju na tešče. Zaužitje biološka uporabnost je približno 41%. Farmakokinetika v priporočenem razponu odmerkov (25-100 mg) linearno odvisna. Ko so dobili sildenafil z zelo mastno absorpcije hrane meri zmanjša. Porazdelitev sildenafila v stanju ravnotežni je v povprečju 105 litrov. Jetra izoencima presnovi in ​​pretvori v aktivni metabolit

N-desmeti sildenafila ki se ukvarja s 50% mase zdravila. Koncentracija metabolita v plazmi okoli 40% tiste sildenafila. Sildenafil in njegov metabolit 90% vezan na plazemske proteine. Razpolovna doba 4 ure. Po peroralni sildenafil vidna kot metabolitov predvsem v blatu (80% odmerka) manj merjenje urin (13% odmerka). Skupna razdalja je 41 l / h, končna razpolovna doba 35 ur.

Indikacije za uporabo. Dzhenagra zdravilo uporabljeno za zdravljenje erektilne disfunkcije pri moških.

Način uporabe in upravo.

Dzhenagra tablete jemlje oralno.

Pri večini bolnikov je priporočeni odmerek 50 mg, ki se vzame po potrebi približno 1 uro. pred spolno aktivnostjo. Zdravilo lahko dajemo v območju od 4 ure. 0, 5 ur. pred spolno aktivnostjo. Glede na učinkovitost in prenašanje odmerjanja se lahko poveča do največjega priporočenega odmerka 100 mg ali zmanjša na 25 mg. Priporočeni odmerek je 100 mg. Priporočljivo je, da uporabite več kot enkrat na dan. Faktorji, ki prispevajo k povečanju koncentracije sildenafila v plazmi: starost 65 let (40% povečanja koncentracije v plazmi zaradi zmanjšanja očistka), odpoved jeter (ciroza - 80%), ledvična odpoved (očistek kreatinina <30 мл/минут – 100%), одновременное использование с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин – 182%, саквинавир – 210%), Увеличение концентрации в плазме может усиливать эффективность и при этом увеличивать случаи побочного действия. Для таких пациентов следует применять начальную дозу 25 мг.

stranski učinek. Dzhenagra je na splošno dobro prenašajo. V s placebom kontroliranih kliničnih študij odstotno suspenzijo do sprejemne neugodnih primerih ukrepov za Dzhenagry je 2, 5%, da se ni razlikovala od placeba (2, 3%). Primeri so bili predvsem škodljive čas akcija in oblika so bili blagi do zmerni. Primeri stranski učinek (do 2% bolnikov, ki so prejemali Dzhenagru): glavobol (16%), zardevanje (10%), dispepsija (7%), otekanje nosne sluznice (4%), zamegljen vid (3% ), driska (3%), omotica (2%), izpuščaj (2%). Drugi učinki (2%), skupno za zdravila in placeba so okužbe dihal, obramba sindrom bolečine gripa in bolečin v sklepih. Pri študijah s fleksibilnim dispepsijo odmerka (17%) so pogosteje opazili pri odmerku 100 mg kot pri nižjih odmerkih. Pri odmerkih, ki presegajo mejo priporočenih odmerkih, neželeni učinki podobni kot je opisano zgoraj, vendar pogosto opaziti. Dolgoročna erekcija v 4 urah. in priapizem (boleča erekcija več kot 6 ur.), ki imajo v posameznih primerih Dzhenagry sprejem.

kontraindikacije. V skladu s tem učinkovanju dušikovega oksida, sildenafil na Dzhenagra zdravila poveča hipotenzivne učinke nitratov. Uporaba Dzhenagra kontraindicirana pri bolnikih, ki jemljejo zdravila, ki vsebujejo nitrati v kakršnikoli obliki. Dzhenagra drog je kontraindiciran pri bolnikih, ki so preobčutljivi za katerokoli sestavino tablet.

overdose. V študijah na zdravih prostovoljcih z enojnimi odmerki so bili do 800 mg neželene primeri akcijske podobni tistim, ki so se pojavili pri uporabi manjši odmerek, vendar je pojavnost je bila večja. V primeru prevelikega odmerjanja priporočamo vzdrževalno zdravljenje. Hemodializa ne pospeši izločanja, kot je sildenafil močno vezan na beljakovine v plazmi in se izloči z urinom.

Značilnosti uporabe. Ko je spolna aktivnost izrazito tveganje srčnih motenj, pri bolnikih, ki so imeli predhodno kardiovaskularne bolezni. Zdravljenje erektilne disfunkcije drog Dzhenagra ne poteka v moški, za katere spolna dejavnost ni priporočljiva nad stanjem njune kardiovaskularnega sistema. Dzhenagra sosudistorasshiryayuschie sistem ima lastnosti, ki vodijo k bolj kratek znižanje krvnega tlaka pri zdravih prostovoljcih (pomeni največje znižanje od 8, 5,4, 5 mm Hg). Čeprav ne gre za pomembna posledica zdravila za večino bolnikov, mora zdravnik skrbno pretehtati tveganja / koristi pri imenovanju Dzhenagry, ali lahko njihovi bolniki z boleznimi srca in ožilja, da so izpostavljeni neželenih učinkov zdravila, zlasti v obdobju spolne aktivnosti. Dzhenagra zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki so utrpeli miokardni infarkt, napad ali varna za življenjsko aritmije v zadnjih 6 months- bolnikih z rezidualnim hipotenzijo (krvni tlak < 90/50) или гипертензией (артериального давления > 170/110)- пациентам с сердечной недостаточностью или заболеваниями коронарных артерии, которые вызывают нестабильную стенокардию, поскольку отсутствуют контролированные клинические исследования касающиеся безопасности препарата.

Dolgoročna erekcija v 4 urah. in priapizem (boleča erekcija kot 6 g enkrat dnevno.) so opazili redko. Pri erekcije času 4 ur. ki jo je treba takoj poiskati zdravniško pomoč.

Če ne boste takoj ne začne zdravljenje priapizem, lahko to privede do poškodbe penisa in dolgoročno izgubo potence. Bolniki na peptične razjede v akutni fazi ni bila dokazana varnost Dzhenagry. Varnost in učinkovitost kombinacije zdravil z drugimi zdravili za erektilno disfunkcijo niso preučevali. Uporaba takih kombinacij ni priporočljiva. Dzhenagra se je zdravilo brez recepta za otroke in ženske. Pri nekaterih bolnikih, ki so jemali zdravilo, je bilo začasno zamegljen vid in omotica (pri odmerku 100 mg), zato morajo biti seznanjeni s svojimi reakcijami na recepciji Dzhenagry preden vozite avto ali za druge stroje, ki potrebujejo večje pozornosti in ukrepanje ob nesreči.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Sildenafil opazili zmanjšanje očistka medtem uporabe zaviralcev CYP ZA4 (ketokonazol, itrakonazol, eritromicin) in nespecifičnih zaviralcev citokroma CYP (cimetidin). Pričakovali bi, da s hkratno uporabo CYP induktorjev ZA4 (rifampicin), se bo zmanjšala koncentracijo učinkovine v plazmi. Posamični odmerki antacida (aluminijev hidroksid) niso vplivali na biološko Dzhenagry. Zdravilo ne poveča čas krvavitve, kadar se uporablja skupaj z aspirinom. Dzhenagra ne poveča hipotenzivni učinek alkohola pri zdravih prostovoljcih.

Pravila in pogoji shranjevanja. Pri temperaturi + 25 ° C v dosega otrok.

Rok - 3 leta.