Peflotsin

Peflotsin (Peflocin)

Mednarodni in kemijsko ime: pefloksacin;

1-etil-6-fluoro-7- (4-metilpiperazin-1-il) -4-okso-1, metansulfonat 4-dihidrokinolin-3-karboksilna kislina;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Filmsko obložene tablete, bele, podolgovate z oboevypukloy površino;

Sestava. 1 tableta vsebuje pefloksacin mezilat dihidrata, ki temelji na 100% pefloksacin - 0, 4 g;

druge sestavine: koruzni škrob, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, krospovidon, povidon, smukec, magnezijev stearat, hidroksipropil metilceluloza, titanov dioksid, polietilen glikol 4000.

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antibakterijska sredstva kinoloni. Pefloksacin.

Oznaka ATC J01M A03.

zdravila akcijski. Farmakodinamika. Peflotsin - antimikrobno sredstvo iz skupine fluorokinolonov. Ima baktericidni učinek, blokiranjem DNA giraze replikacijo DNA podenota sintezo RNA in proteinov daje bakterije. Relativni gram-negativne sevi dejansko deluje kot celice, ki Diehl in celic v fazi mirovanja v primeru gram pozitivnih sevov - samo na celice, ki so v procesu miotiki delitve. Ima široko paleto dejavnosti. Aktivno proti večini aerobnih gram-negativne bakterije: Escherichia coli, Klebsiella spp.- indol-pozitivnih in indol-negativne bakterije: Proteus spp, vključno. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neiserii gonorrhoeae, Neiserii meningitidis, bakterijo Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp. Za drog dovzetni aerobni, po Gramu pozitivne bakterije: Staphylococcus spp (vključno s proizvodnjo in ne proizvaja penicilinaze in meticilin odporni), Streptococcus spp, vključno .. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes- znotrajcelične bakterije: Legionella spp vključno Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamidia spp., Kot tudi bakterije, ki proizvajajo laktamaze. Zavira vitalne funkcije Mycoplasma spp in Helicobacter. Z pefloksatsinu zmerno občutljivi mikroorganizmi: pnevmokokni, Acinetobacter spp, Clostridium perfringens, Pseudomonas spp, Chlamydia trachomatis ... Upornosti pefloksatsinu Gramu negativne anaerobne bakterije Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. Pri bolezni, ki jih zmerno občutljivi mikroorganizmi povzročajo, in vitro občutljivosti treba pojasniti. Zavira mikrosomske oksidacijo v jetrnih celicah. Učinkovita pri zdravljenju bronhopulmonalnih okužb v ozadju cistična fibroza pri bolnikih z zmanjšanim imunosti.

Farmakokinetika. Absorpcija zdravila je visoka, 20 minut po sprejemu peroralnem odmerku (0, 4 g) smo absorbira do 90%. Najvišja koncentracija (C_max) Pefloksacin ko prejme en odmerek zdravila v krvni plazmi 4 pg / ml. Čas do največje koncentracije - 90-120 minutah terapevtska koncentracija traja 12-15 ur. Po večkratni dozirni C_max Kri - 10 ug / ml-C_max v bronhialni sluznici - 5 ug / ml-primerjava med koncentracije v sluznici bronhijev in krvno plazmo - 100%. Sporočilo s proteinov plazme je 25-30%. Prodre v tkiva in telesne tekočine, vključno v bronhialno sekrecijo, pljuč, prostate, spinalno tekočino in kostnega tkiva. Volumen porazdelitve je pefloksacin 1, 5-1, 8 l / kg. Koncentracija v cerebrospinalni tekočini po treh sprejel 0, 4 g produkta - 4, 5 ug / ml pri naraščajočih odmerkih do 0, 8 g - 9, 8 ug / ml-pefloksacin primerjavo med koncentracijo v plazmi in cerebrospinalni tekočini - 89%.

Koncentracija zdravila v drugih organov in tkiv po 12 ur po zadnjem odmerku je:

ščitnice - 11, 4 g / g;

žleze slinavke - 2, 2 ug / g,

Usnje - 7, 6 g / g;

sluznica nazofarinksa - 6 mg / g;

tonzil - 9 g / g;

mišična - 5, 6 ug / g.

Pefloksacin presnavlja v jetrih z metiliranjem do dimetilpefloksatsina (ima pomembno antibakterijsko delovanje) do okisnyuetsya N-oksid in konjugiran z glukuronsko kislino, da se tvori glukuronida pefloksacin.

Razpolovni čas (T_1/2) Je 8-10 ur ob večkratnem dajanju - 12-13 ur. Izloči skozi ledvice - 60%, z žolčem - 30%, ostalo - nespremenjeno. Vsebnost nespremenjenega zdravila v urinu v 1-2 urah po odmerjanju - 25 ug / ml, po 12-24 urah - 15 ug / ml. Nespremenjene pefloksacin in njegovih presnovkov so odkrili v urinu v 84 urah po zadnjem odmerku. To je slabo dializiramo (ekstrakcija razmerje - 23%).

indikacije. Okužbe, ki jih povzročajo dovzetni mikroorganizmi za ppepapata: okužbe dihal in zgornjega respiratornega trakta (srednjega ušesa in obnosnih votlin, žrela in grla), očesnih vnetij, okužb žolčnika in žolčevodov (holecistitis, holangitis, empiem žolčnika), okužba ledvic, sečil in gastrointestinalni trakt (salmoneloza, tifus), medenične okužbe (adneksitisa in prostatitis), kosti, sklepov, kože in mehkih tkiv. Znotraj trebuhu abscesi, peritonitis, septikemija, endokarditis, meningoencefalitis, osteomielitis, gonoreja, klamidija, epididimitis, chancroid, kirurške in bolnišničnih okužb, preprečevanje kirurške infekcije.

Postopek uporabe in odmerek. Peflotsin notranjosti, na tešče, odmerek izbral individualno, glede na trenutni lokaciji in resnosti okužbe in občutljivosti mikroorganizmov. Tablete je treba pogoltniti brez žvečenja, poplaknili z vodo.

Ko neuslozhnennyh okužbe pripravo prevzamejo 0, 4 g 2-krat na dan. Peflotsinom potek zdravljenja je običajno 1-2 tedne, in ne sme presegati 4 tedne.

Pri bolnikih z okvaro delovanja jeter zahteva shemo popravka odmerjanje: Za manjše nepravilnosti uporabimo droge v odmerku 0, 4, 1 g enkrat sutki- z bolj hudimi motnjami - 0, 4 g od 1 do 36-krat chas- s težko obliko bolezni jeter - 0, 4 g 1 do 2 dni. Bolniki z ledvično okvaro (očistek kreatinina nižje od 20 ml / min), zdravilo je treba uporabiti za 0, 2 g 2-krat na dan.

Starejši odmerek zmanjšati za približno 1/3 običajnega odmerka.

Neželeni učinki Peflotsina. Nekateri bolniki lahko manifestacija stranskih učinkov zdravila. in sicer:

na delu prebavil: slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu;

Centralni živčni sistem: glavobol, omotica, povečana utrujenost, nespečnost, napad;

s hemopoietic sistema: levkopenija, nevtropenija, trombocitopenija (z uporabo odmerka 1600 mg / dan);

Dermatološke reakcije: srbenje, koprivnica, rdečica kože, občutljivost za svetlobo;

na delu mišično-skeletnega sistema: mialgija, artralgija, tendinitis.

Pri uporabi terapevtskih odmerkov neželeni učinki so redki, se obrne in ne zahtevajo prekinitev zdravljenja odvisnosti od drog.

Kontraindikacij. Posamezni preobčutljivost na fluorokinolonov, pefloksacin in preostale formulacija komponente, hemolitična anemija, cerebralne arterioskleroze, epilepsija, jetra in ledvice, konvulzivne motnje neznane etiologije, pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaza, brejosti, laktacije, povojih (do 15 let).

Preveliko. Lahko povečajo neželene učinke zdravila.

Zdravljenje. Suspenzijo zdravljenja odvisnosti od drog, simptomatsko terapijo.

Značilnosti uporabe. Pri mešanih okužbah z različnimi sproščanjem mikrobnih združenja s perforiranimi procese v trebušni votlini, medenične okužbe zdravila v kombinaciji z zdravili, ki relativno aktivnih anaerobi (metronidazol, klindamicin). Da bi preprečili razvoj odpornosti med zdravljenjem stafilokoknih infekcij, za povečanje antibakterijski učinek zdravila v kombinaciji z aminoglikozidi, piperatsilinom, azlotsilinom, ceftazidim. Zaradi možnosti pojava svetlobo, med zdravljenjem, da se prepreči vpliv UV sevanja.

Pri zdravljenju je treba Peflotsinom vzdržijo vožnje vozil in dejavnosti, ki zahtevajo koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Interakcije z drugimi zdravili. Z hkratne uporabe pefloksacin z aminoglikozidi označena sinergijo v zvezi s Pseudomonas aeruginosa, kar omogoča, da se zmanjša odmerek aminoglikozida in zmanjša tveganje za Oto-in nefrotoksičnost slednjega.

Pefloksacin poveča učinek antikoagulantov, bistveno zmanjša protrombinski indeks (pri bolnikih, ki jemljejo peroralne antikoagulante, je treba nenehno spremljati sliko krvi).

Absorpcija pefloksacin upočasnila, medtem ko je uporaba antacidov.

Sočasna uporaba cimetidina pefloksacin in vodi do skrajšanja celotnega očistka in poveča razpolovno dobo pefloksacin.

Medtem ko je uporaba teofilina poveča koncentracijo v plazmi in razpolovno dobo teofilina.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, v originalni embalaži, pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 2 leti.