Nevigramon

nevigramon (Nevigramon)

Mednarodni in kemijsko ime: Nalidiksinske kisline - 1-etil-7-metil-4-okso-1, 4-dihidro-1, 8-naftiridin-3-karboksilna kislina;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Neprosojni trde želatinske kapsule z ohišjem in pokrovom rumeno;

Sestava. 1 tableta vsebuje 500 mg nalidiksinske kisline;

druge sestavine: vodni koloidni silicijev dioksid, stearinska kislina, kinolinsko rumeno, oranžno, titanov dioksid, želatina.

Oblika sprosti zdravilo. Kapsule.

Farmakološki skupini. Uroantisetiki in protimikrobna sredstva. Kinolinski derivat.

Oznaka ATC J01MB02.

Farmakoterapevtska lastnosti.

farmakodinamika. Nalidiksinske kisline ima izrazito antibakterijskim delovanjem na po Gramu negativnih bakterij, vključno Proteus mirabilis, str morganii P. vulgaris, str rettgeri, Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter), Klebsiella. sevi Pseudomonas običajno odporne na zdravilo.

Nalidiksinske kisline deluje s selektivno inhibicijo sinteze bakterijske DNA. Nalidiksinske kisline kaže baktericidno aktivnost pri vsakem pH urina. Pri nizkih koncentracijah nalidiksinske kisline vpliva samo proliferuya mikroorganizmi z inhibicijo replikacije DNA. Podaljšana učinek zavira tudi bakterijske RNA in beljakovin. Minimalna inhibitorna koncentracija (MIK) nalidiksinske kisline je 5-75 | ig / ml. Pri višjih koncentracijah nalidiksinsko delovanja kisline baktericidno izvedemo z razpadom molekul DNA.

Farmakokinetika. Nalidiksinske kisline se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta, delno presnavlja v jetrih in hitro izloči preko ledvic.

Nespremenjeni nalidiksinske kisline v urinu določimo skupaj s svojo aktivnega metabolita hidroksi-nalidiksinske kisline, ki ima železniški antibakterijsko delovanje kot nalidiksinsko kislino. Hidroksi-nalidiksinske kisline predstavlja 30% biološko aktivnega zdravila v krvi in ​​85% - v urinu. Najvišja raven aktivnega zdravila v serumu je v povprečju 20-50 mcg / ml po 2 urah po zaužitju tešče 1g nalidiksinske kisline zdravih ljudeh.

Razpolovni čas je 6-7 ur. Približno 93% nalidiksinske kisline in 63% hidroksi-nalidiksinske kisline veže na plazemske proteine.

Najvišja raven aktivnega zdravila v urinu po enkratnem odmerku 1 g povprečno okoli 150-250 mcg / ml. Alkalinizacija urina poveča koncentracija nespremenjenega zdravila v urinu. Približno 4% nalidiksinske kisline se izloči v blatu.

Nalidiksinske kislina prodre skozi posteljico, pojavljajo majhne količine v mleku.

Indikacije za uporabo. Zdravljenje okužbe sečil gram-negativni mikroorganizmi, občutljivi na nalidiksinsko kislino povzročajo. Zdravljenje bacillary grižo.

Postopek uporabe in odmerek. Nevigramon spodbujati, da na prazen želodec, po možnosti eno uro pred jedjo.

Odrasli. Povprečni odmerek 4 g (2 kapsul 4-krat na dan) za vsaj 7 dni. Če je uporaba zdravila je treba nadaljevati, odmerek lahko zmanjša na eno kapsulo štirikrat na dan.

Otroci, starejši od 12 let (ki tehtajo več kot 40 kg). Priporočeni dnevni odmerek je

50 mg / kg telesne mase (4-krat, 1 kapsula).

Bolniki z ledvično insuficienco. Pri bolnikih z očistkom kreatinina 20 ml / min in manjša od odmerka zmanjša na polovico (glej. "Značilnosti uporabe").

Stranski učinek.

Na strani centralnega živčnega sistema se lahko pojavijo zaspanost, glavobol, omotica. V redkih primerih - toksične psihoze, presihajočih krče. Krči ponavadi opazili po prevelikega odmerka pri bolnikih z epilepsijo, cerebralne arterioskleroze.

Paraliza šestega možganskega živca, ki poteka hitro po prenehanju jemanja zdravila.

Vision. Občasno lahko pride do recikliranja subjektivne motnje vida (običajno v prvih nekaj dneh jemanja zdravila po vsakem odmerku): občutek pretirane svetlost svetlobe, spreminjanje barve percepcije, težave pri ostrenju, zmanjšanje ostrine vida, dvojni vid. Značilno je, da ti pojavi so hitro po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravila.

Na delu prebavnega trakta. Bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska. Alergijske reakcije. Izpuščaj, srbenje, koprivnica, eozinofilija, artralgija, s togostjo in otekanje sklepov. Redko - angionevrotični edem, anafilaksija in anafilaktične reakcije.

Za kožo. Reakcije preobčutljivosti: eritem in mehurji na površini kože eksponovanii, ki so po navadi popolnoma izgine v roku dveh tednov do dveh mesecev po ukinitvi nevigramon. Žulji se lahko še vedno pride z izpostavljenostjo soncu ali manjših poškodb na površini kože v treh mesecih po pripravi.

Drugo. V redkih primerih - holestaza, parestezije, metabolična acidoza, trombocitopenija, levkopenija in hemolitične anemije, ki se včasih spremlja pomanjkljivost, glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Kontraindikacij. Povečana občutljivost za nalidiksinsko kislino ali podobnih spojin v njej. Krči, Parkinsonova bolezen, huda možganska Zgodovina arterioskleroze. Ledvice in odpoved jeter. Pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Porfirija. Otroci do 12 let. Prvo trimesečje nosečnosti. Dojenje.

Preveliko. Pri bolnikih, ki so dobivali odmerek, ki presega priporočeno, lahko pride do toksične psihoze, krči, zvišan intrakranialni tlak, ali metabolično acidozo, slabost, bruhanje in letargija. Ti pojavi so kratke (dve ali tri ure), ker je zdravilo hitro izloči iz telesa.

Če je bilo zdravilo absorbira, priporočena je večja poraba zhidkosti- potrebno, da se kisik in sredstva za umetno dihanje. V zelo morda hudih primerih za izvedbo protikonvulzivnimi terapijo.

Značilnosti uporabe.

Pred puberteto obdobje. Nevigramon proizvaja erozijo hrustanca v nosilnih sklepov in drugih znakov artropatiji v večini živalskih vrst preučevanih, ki niso dosegli puberteto. Zato ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih s pred puberteto nevigramon. Ob odkritju artralgija uporabe nevigramon je treba prekiniti.

Treba je biti previden pri dodeljevanju nevigramon bolnikov, ki trpijo zaradi bolezni jeter (gl. "stranski učinek") Ali hudo ledvično insuficienco. Takšni bolniki lahko potrebno zmanjšanje odmerka (glej. "Način uporabe in upravo").

Če je potrebno, je uporaba več kot dva tedna nevigramon priporočeno krvni test monitor jeter in ledvic funkcijo.

Bolnike je treba opozoriti na potrebo, da bi se izognili pretiranemu vpliv sončne svetlobe, s prihodom občutljivosti reakcij nevigramon uporabo je treba prekiniti.

S prihodom pacientovih simptomov povečane intrakranialnega tlaka, psihoze ali drugih toksičnih učinkov, uporabite nevigramon naj se ustavi.

Če uporabljate nevigramon ne dajejo pričakovanega rezultata, je treba analizirati občutljivost mikroorganizmov. Bakterijska odpornost na običajno nevigramon razvije v prvih 48 urah po uporabi zdravila. Označeno navzkrižne odpornosti med nevigramon hinolola in drugimi derivati, kot so oksolinsko kislino, cinoxacin.

Vpliv na sposobnost vožnje in opravljanje nalog, ki zahtevajo povečano pozornost, nepomembno.

Nosečnost. ni bila ugotovljena Nevigramon varno uporabo med nosečnostjo. Zato je uporaba drog med nosečnostjo je možno le v tem primeru, ko je pričakovana korist večja od možnega tveganja, še posebej v prvem trimesečju nosečnosti (nevigramon prečka placento in je študiral pri živalih, vgrajenih v hrustančnega tkiva, ki se razvije) in zadnji mesecih nosečnosti zaradi novorojenčka lahko kaže na visoko raven zdravila v krvi.

Dojenje. Zdi se, da zdravilo v materino mleko, zato je uporaba nevigramon med dojenjem kontraindiciran.

Interakcije z drugimi zdravili. Nevigramon lahko poveča učinek peroralnih antikoagulantov, kot je varfarin ali bis-hidroksikumarin - nevigramon zaseda pomembne klop njihovo vezavo na plazemske proteine. Pri sočasni uporabi peroralnih antikoagulantov in nevigramon potrebno spremljanje morda treba protrombinski čas ali INR (mednarodno normalizira komponenta) spremeniti odmerek antikoagulanta.

Kar antibakterijsko delovanje manifestacije nevigramon potrebno razmnoževanje bakterijskih celic, lahko njegov učinek zatrta v prisotnosti drugih protibakterijskih učinkovin, zlasti bakteriostatično, kot tetraciklinov, nitrofurantoinom ali kloramfenikol (slednji je antagonist nevigramon vitro).

Probenecid nevigramon zavira izločanje v ledvičnih cevkah in lahko zmanjša njegovo učinkovitost proti okužbe sečil in spolovil, s čimer se poveča razvoj sistemskih stranskih učinkov.

Sočasna uporaba nevigramon in melfalan sledi gastrointestinalne toksičnosti.

Rezultati laboratorijskih analiz. Če lahko za analizo urina bolnikov, ki jemljejo nevigramon, metode, ki temeljijo na ponovni bakra (npr uporabo Benedict ali rešitve Fehlingovih) dobimo z napačno pozitivnega odziva na glukozo. Zato je priporočljivo, da uporablja posebne metode, ki temeljijo na oksidazo glukoze.

Napačni vrednosti lahko dobimo z določitvijo 17-keto in Ketogenic steroide v urinu za analize, vanililmandelne kisline na osnovi merjenja v urinu. V takih primerih je priporočljivo uporabiti test Porter-Zilber za 17-gidrokortikosteroidov.

Pogoji in pogoji. Hranimo pri sobni temperaturi (+ 15 ° C do + 25 ° C), zaščiteno pred svetlobo. Rok - 5 let.