Kloramfenikol-Darnitsa

Kloramfenikol-Darnitsa (Levomіcetin-Darnitsa)

Mednarodni in kemijsko ime: kloramfenikol;

2, 2-dikloro-N- [(1 R, 2R) -2-hidroksi-1-hidroksimetil-2- (4-nitrofenil) etil] acetamid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete bela ali bela z rahlo zholtovatym senci;

Sestava. 1 tableta vsebuje 250 mg ali 500 mg kloramfenikola (v smislu 100% trdne snovi);

druge sestavine: krompirjev škrob, hidroksipropilceluloza, kalcijev stearat ali stearinska kislina.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antimikotiki za sistemsko zdravljenje. Oznaka ATC J01B A01.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Kloramfenikol - bakteriostatični antibiotik s širokim spektrom. Izpostavljenost povišanim z motnjami v sintezi proteinov v proces korak mikrobnega celične migracije amino tRNA na ribosomov. Učinkovito izpolnjevanje bakterijskih sevov, odpornih proti penicilinu, tetracikline, sulfonamide. Aktivno proti številnim Gram-pozitivne in gram-negativne bakterije, patogene gnile, črevesnih infekcij, meningokokno okužbo: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp, Shigella boydii spp, Shigella sonnei, Salmonella spp ... (V t. H. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (V t. H. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, številni sevi Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (V t. H. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Ni aktiven v kislinsko odporne bakterije (r. H. Mycobacterium tuberculosis), anaerobnih, meticilin odporni sevi stafilokokov, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, indolpozitivnye sevi Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., Praživali in gliv. Odpornost mikroorganizmov je počasna.

Farmakokinetika. Absorpcija - 90% (hitro in skoraj popolno). Biološka - 80% po oralnem dajanju. Povezava na plazemske proteine ​​- 50-60%, čas do maksimalne koncentracije v plazmi (TC_max) Po peroralni uporabi - 1-3 h. Porazdelitev volumen - 0, 6-1,0 l / kg. Terapevtska koncentracija v krvi vzdržuje 4-5 ur po dajanju. No, v tekočine in tkiva v telesu. Najvišja koncentracija njeno postavitev v jetrih in ledvicah. Žolča zazna do 30% odmerka. Najvišja koncentracija v cerebrospinalni tekočini se določi po 4-5 urah po enkratnem peroralnem dajanju in lahko doseže na zunaj vnetje mening 21-50% od C_max v plazmi in 45-89% - z vnetimi mening. Prehaja placento, lahko serumska koncentracija zarodek 30-80% koncentracije v krvi matere. To prehaja v materino mleko. Osnovni znesek (90%) se presnavlja v jetrih. V črevesju ga črevesne bakterije hidroliziramo s tvorbo neaktivnih metabolitov. Prikazani v ledvic v 24 urah - 90% (z glomerularno filtracijo - 5,10% nedotaknjen, s tubularno sekrecijo kot neučinkovite metabolite - 80%), črevo - 1-3%. Razpolovni čas (T_1/2) Pri odraslih - 1,5-3, 5 ur, z okvaro ledvične funkcije - 3-11 h, T_1/2 Otroci - od 1 meseca. Pod 16 - maj 3-6 h, neonatalna - 24 ur ali več (zlasti pri otrocih spreminja s dojenčke z nizko porodno težo). Slabo je mogoče dializo.

Indikacije za uporabo. možganov absces, tifus, paratifus, salmoneloza, šigeloze, bruceloza, tularemijo, meningokokno okužbo, rickettsioses (t. ur. tifus, trahom, lisast driska Stjenjak), lymphogranuloma, klamidija, jersinioza, erlihioz, okužbe dimeljske sečil, okužbe gnojni rane, pljučnica, gnojni peritonitis, okužba žolčnega trakta, gnojni otitis.

Postopek uporabe in odmerek. Kloramfenikol-Darnitsa dajemo peroralno 30 minut pred obrokom.

Odrasli jemati zdravila za 0,25-0,5 g 3-4 krat na dan. Dnevni odmerek - 2 v hudih primerih kloramfenikol-DARNITSYA lahko dajemo peroralno v odmerku 4 g (maksimalni dnevni odmerek za odrasle) na dan, za strogo kontrolo stanja krvi in ​​delovanja jeter in ledvic. Dnevni odmerek zdravila dajemo v 3-4 deljenih odmerkih.

Enotni odmerek za otroke, stare od 3 do 8 let 10-15 mg / kg telesne teže, več kot 8 let - 0, 2-0,3 množico sprejem - 3-4-krat na dan. Potek zdravljenja kloramfenikola-Darnitsa je 7-10 dni. Navedbe, predvidene dobro prenašanje in odsotnost sprememb v krvotvornih sistemu lahko raztezek cikel zdravljenja, do 2 tedna.

Stranski učinek. Iz prebavnega sistema: dispepsija, slabost, bruhanje (verjetnost pada, ko prejme preko 1 uro po obroku), driska, draženje ustne sluznice in žrela, dermatitis (vključno z perianalnih dermatitis ..), golše.

S strani hematopoeze: retikulocitopenijo, levkopenija, granulocitopenija, trombocitopenija, redko eritrotsitopeniya- - aplastične anemije, agranulocitoza.

Od živčnega sistema: psihomotoričnih motenj, depresije, zamegljen zavesti, periferni nevritis, optičnega nevritisa vizualne in zvočne halucinacije, zmanjšano ostrino vida in sluha, glavobol.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, angioedem.

Drugi: sekundarni glivična okužba, kolaps (otroci do 1 leta).

Kontraindikacij. Preobčutljivost na sestavine zdravila, inhibicije krvi, kožne bolezni (psoriaza, ekcem, glivična), nosečnost in dojenje, akutna respiratorna bolezen, vneto grlo.

Nedopustno nenadzorovana uporaba kloramfenikola-Darnitsa in jo uporabite kot preprečevalni ukrep v milejših oblikah infekcijskih procesov, še posebej v pediatrični praksi.

Preveliko. Simptomi prevelikega odmerjanja je "siva sindrom" (Kardiovaskularna sindrom pri dojenčkih) relativno preveliko odmerjanje (vzrok razvoja je kopičenje kloramfenikola, s nezrelosti jetrnih encimov in toksičnih učinkov na srčni mišici povzročil) - modrega sive barve, z znižanjem telesne temperature, nonrhythmic s sapo, zmanjšanje živčne reakcije, odpoved srca.

Zdravljenje. Izpiranje želodca, slanih odvajala, aktivno oglje, visoka klistir. V hujših primerih, simptomatsko zdravljenje, hemosorbtion.

Značilnosti uporabe. Bodi pozorna na bolezni srca in ožilja in težnja za alergijske reakcije. Uporaba kloramfenikol poveča frekvenco peroralnih okužb mikrobnih, počasnega celjenja in krvavitvijo dlesni, ki so lahko odraz mielotoksičnostjo. morajo biti končana pred začetkom kloramfenikol zdravljenja zobozdravstvene postopke.

Za povečanje varnosti zdravljenja bi bilo mogoče spremljati njegovo koncentracijo v serumu. Terapevtski razpon je 10-25 mikrogramov / ml. Spremljanje je zlasti pomembno pri bolnikih z obolenjem jeter.

Predhodno zdravljenje z citostatiki ali obsevanjem lahko pride do akumulacije v telesu kloramfenikola in toksičnih učinkov v obliki inhibicije kostnega mozga, nenormalno delovanje jeter.

Video: Farmacevtska podjetja "DARNITSYA" (Id 53)

Pri izvajanju nadzora krvne slike je treba opraviti.

Interakcije z drugimi zdravili. Sočasna uporaba zdravila z zdravili, ki zavirajo hemopoezo (sulfonamide citostatiki), ki delujejo na presnovo v jetrih, povečajo tveganje za neželene učinke. Pri uporabi kloramfenikol-DARNITSYA pri oralnih hipoglikemičnih zdravil označeno povečanje njihovega delovanja (zaradi zaviranja presnove v jetrih in povečanje njihove koncentracije v plazmi). Z sočasne uporabe zdravila na eritromicin, klindamicin, ugotovil linkomicin oslabljena medsebojno ukrepe zaradi dejstva, da lahko kloramfenikol prestavi teh zdravil z vezanim stanju ali zavirajo njihovo vezavo na podenoti 50S bakterijskih ribosomov. Kloramfenikol zmanjša antibakterijski učinek penicilini in cefalosporini, zavira citokrom P450 encimskega sistema, vendar pa se uporabi z fenobarbital, fenitoin, označene posredni antikoagulanti oslabljena presnavljanja teh zdravil, izločanje počasno in povečanje njihove plazemske koncentracije.

Video: Akademski svet, rektor - 2014/03/25

Cikloserin povečuje nevro, ristomycin - hemato zdravilo. Kloramfenikol zavira presnovo tolbutamida, klorpropamid, derivate oksikumarina (povečuje hipoglikemične in antikoagulantno lastnosti). Eritromicin, oleandomicina, nistatin, levorin povečati antibakterijsko aktivnost pripravka, soli benzilpenicilina njeno zmanjšanje. Kloramfenikol-DARNITSYA združljiva s pirazolonovih derivati, difeninom, barbiturati in alkohol.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, v originalni embalaži, pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 5 let.