Truksal

Truksal (Truxal)

Mednarodni in kemijsko ime: Chlorprothixene- (Z) - 3 - (2-kloro - 9H - thioxanthen - 9 - iliden) propil - N, N - dimetilamin hidroklorid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete po 25 mg - okrogle, oboevypuklye tablet, filmsko obložene, temno rjave barve;

Tablete po 50 mg - ovalne oboevypuklye tablete, filmsko obložene, temno rjave barve;

Sestava. 1 tableta vsebuje klorprotiksena hidroklorid, 25 mg ali 50 mg;

druge sestavine: koruzni škrob, laktoza monohidrat, kopolividon, glicerol 85%, mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, smukec, magnezijev stearat;

ovoj: Opadry OY-S-9478 rjava (E 172, E 171) RM 1030.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Psycholeptic sredstva. Oznaka ATC N05A F05.

zdravila akcijski.

Farmakodimika. Truksal je pomirjevalo nevroleptik s širokim spektrom delovanja. Truksal ima izrazito antipsihotikov in specifične inhibitorne učinke. Antipsihotik Učinek nevroleptikov, povezanih z zaviranjem ukrepe na dopaminske receptorje, toda verjetno, da imajo nekatere prispevek k procesu blokade 5-HT (5-hidroksitriptamin) receptorja tudi. Klorprotiksena ima višjo afiniteto do 5-HT₂- receptorje ter₁-adrenergičnih receptorjev kot HIC (Z) -flyupentiksol in zuklopentiksola in v tem pogledu je podoben z visokotlačno fenotiazini, levomeprazinu, klorpromazin, tioridazin in atipičnim antipsihotikom klozapin. Ima visoko histamin (H₁) Afinitete, ki je enaka afinitete difenhidramina. Nasprotno fenotiazinam klorprotiksena to kaže visoko afiniteto za muskarinske holinergične receptorje. Retseptorosvyazuyuschiey profilom Chlorprothixenum precej podoben profilu klozapin, vendar je skoraj 10-krat večjo afiniteto za dopaminske receptorje. Inhibicija lokomotorno aktivnostjo in podaljša čas spanja pod vplivom alkohola in barbituratov povzročajo, kažejo izrazit sedativni učinek Chlorprothixenum. Truksal slabi in odstrani anksioznost, tesnoba, obsesivno-kompulzivna motnja, vznemirjenost, neterplyachist, nespečnost in halucinacije, blodnje in druge psihotične simptome. V nizkih odmerkih, ima antidepresivne učinke, zaradi česar je koristno za zdravljenje duševnih motenj, ki jih spremlja sindrom anksioznosti-anksiozne depresije. Truksal zelo primerna za zdravljenje psihotičnih motenj, kot tudi številnih drugih duševnih motenj. Poleg tega Truksal izboljšuje delovanje analgetikov, ima protibolečinski učinek, protikonvulzivnih in Antiemetični lastnosti. Zdravilo ne povzroča odvisnosti, odvisnost in razvoj tolerance.

Farmakokinetika. Ob prejemu v ravni najvišjih klorprotiksena v krvi / serumu / plazmi so opazili po približno 3 Chasa (razpon 1 - 4 ure). Povprečna zaužitje biološka uporabnost je 41% (razpon 23-64%) glede na intravensko dajanje. Klorprotiksena porazdeli po telesu kot drugi nevroleptiki. Najvišja koncentracija obeh snovi in ​​njenih metabolitov najdemo v jetra, pljuča in ledvica, nižji - v možganih, skeletne mišice, vranice, maščevju in kri. V povezavi z biološkim razpolovnim časom 9 - 10 ur in dovolj hitro absorpcijo Truksal treba uporabiti trikrat na dan. Da bi dosegli stabilno stanje zahteva dva dni. Terapevtska serumska koncentracija 0,04 - 0, 3 mg / ml (127-950 nmol / l). Chlorprothixenum prodrejo skozi placento. Proizvodnja v majhnih količinah mleka - Primerjava mlečni koncentracije / plazme pri ženskah variira med 1, 2 in 2, 6. Presnova klorprotiksena razteza na splošno sulfokislenie in N-demetilacijo. Potekajo na ukrep hidroksilacija reakcijski obroča in N-oksidacijo. V nasprotju s fenotiazini thioxanthenes ne ustvarjajo fenolistichnyh metabolite in proste radikale. Metaboliti ima nevroleptični aktivnost in imajo zelo nizko farmakološko aktivnost, prednostno izveden iz blata in urina.

Indikacije za uporabo. Shizofrenija in druge psihoze, ki jih spremljajo psihomotorični nemir, anksioznost, vznemirjenost. Zdravljenje abstinence v alkoholikov in odvisnikov. Depresivne sindromi, nevroze, psihosomatskih motenj, povezanih z anksioznostjo, vznemirjenost, nespečnost, motnje spanja. Epilepsija in duševna zaostalost, povezana z duševnimi motnjami, kot so erethism, vzbujanje, razpoloženja labilnost in vedenjskimi motnjami. Kronična bolečina (dodatek analgetiki). Geriatrija: hiperaktivnost, agitacija, zamegljenost zavesti, razdražljivost, anksioznost, vedenjskimi motnjami, in spanja.

Postopek uporabe in odmerek. Odrasli. Odmerek in trajanje zdravljenja določi individualno, glede na bolnikovo stanje. Na splošno velja, prvič imenovan v majhnih odmerkih, ki jih je treba čim prej povečalo za optimalno učinkovito ravni, ki temelji na doseženem terapevtski učinek.

Shizofrenije in drugih psihotičnih stanj, manije. Začetni odmerek - 50 - 100 mg na dan, s postopnim zviševanjem do optimalnega učinka. Običajni optimalni odmerek 300 mg na dan, v nekaterih primerih pa lahko doseže 1200 mg na dan, kot je potrebno. Vzdrževalni odmerek je običajno 100 - 200 mg na dan. Po odmerku sedacije je treba razdeliti na manjše odmerke čez dan in še več - v večernih urah.

Zdravljenje pogoj abstinence v alkoholikov in narkomanov. 500 mg na dan v razdeljenih odmerkih nad 7 dni. Po premagovanje obdobje umika je treba odmerek počasi zmanjša. Vzdrževalni odmerek 100 mg lahko stabilizira in zmanjša tveganje za ponovitev bolezni. Sčasoma, morda dodatno zmanjšanje odmerka.

motnje spanja. 25 mg 1 uro pred spanjem.

Epilepsija in duševna zaostalost z duševnimi motnjami. 25 - 50 mg na dan, ki naraste na 75 - 125 mg na dan. V epileptiki mora vzdrževati ustrezne priprave odmerek protivoobmorochnyh.

Kronična bolečina. Lahko se uporablja v kombinaciji z analgetiki 100 mg na dan, povečala na 200 - 300 mg na dan.

Geriatrija. Posamezna izbira v območju 25 - 100 mg na dan.

Pediatrija. 0,5-2 mg / kg telesne mase.

Nižje ledvic in jeter funkcije. Zaželeno je, da natančno doziranje in, če je mogoče, določiti raven zdravila v serumu.

Stranski učinek. Stranski učinek je zanemarljiv, in v večini primerov - za odvisna od odmerka. Neželeni učinki se pojavljajo z določeno frekvenco. pogosto (³- 5%), bolezni centralnega in perifernega živčnega sistema: omotica (12%). Kršitev avtonomnega živčnega sistema: suha usta (10%). Duševne motnje: zaspanost (20%). Kardiovaskularne bolezni (splošno): ortostatska hipotenzija, zlasti po parenteralno dajanje (10%) - stopnja motenj srčnega ritma in sokrascheniy- tahikardijo (15%). Redkeje (1 - 4%). Motenj centralnega živčnega sistema in perifernih: ekstrapiramidnih simptomov (15%). Redki (manj kot 1%). Motenj centralnega in perifernega živčnega sistema: dolgotrajno zdravljenje bolnikov redko zgodi diskinezijo počasno tip (0,05%). Proti Parkinsonovi bolezni ne ublaži simptome in jih lahko zaplete. Priporočljivo je, da se zmanjša odmerek, ali če obstaja možnost, da se odmor pri zdravljenju. Drugi neželeni učinki vključujejo telesne teže, motnje nastanitev, zadrževanje urina. Epileptični napadi so redki, pri bolnikih, ki so nagnjeni k temu. Samo včasih opazili kožne reakcije (izpuščaj, srbenje, eritem). Več primeri so znani le poveča občutljivost trenutku povzročila, da je klorprotiksena. Prehodni galaktoreja, motnje menstruacije, zmanjšan libido so pri nekaj bolnikih, ki so prejemali višje odmerke opazili. Včasih so sporočila o manjših spremembah pri preskusih na funkcionalno delovanje jeter. so se pojavili posamezni primeri zlatenice.

Kontraindikacij. Truksal kontraindiciran pri bolnikih, ki imajo povečano občutljivost na katero koli od njegovih sestavin. Cirkulatorni kolaps, depresija centralnega živčnega sistema ne glede na izvor (npr, alkohol, barbiturat ali opiatov zastrupitev), koma, dyscrasia (patološke spremembe) v krvi feokromocitoma, glavkom z zaprtim zakotjem, miastenija gravis.

Preveliko. 2, 5 in 4 g lahko smrtna za odrasle, za otroke - približno 4 mg / kg telesne teže. Odrasli preživela po zaužitju 10 g in tletny otroka - po prejemu 1000 mg.

Simptomi: patološko zaspanost, koma, šok, ekstrapiramidne simptome, hiper- in podhladitev. V hujših primerih - okvare ledvic.

Zdravljenje: simptomatsko in podporno zdravljenje. Potem bi bilo zaužitje kot pralni stomach- izvesti čimprej lahko določimo z aktivnim ogljem. To je potrebno za opravljanje dejavnosti, za podporo dihalni in srčno-žilni sistem. Epinefrin (adrenalin) se ne sme uporabljati kot nadaljnje znižanje krvnega tlaka se lahko pojavijo v primeru njegove uporabe. Napadi se lahko odstrani z diazepamom in ekstrapiramidnih simptomov - z uporabo biperiden.

Značilnosti uporabe. Kot je treba preostanek Chlorprothixenum nevroleptikov previdno uporabljati pri bolnikih s sindromom lokalni možganih, krči ali z napredujočo boleznijo ledvic, jeter in kardiovaskularnega sistema, poleg tega pa bolniki s hudo miastenijo gravis, hipertrofije prostate. Pri bolnikih z redkimi zmanjšanja stanja v globini sprednji prekat in njegovega kotnega omejitev lahko pride skozi glavkomu napadi akutne oči midriaza. Starejši bolniki so še posebej dovzetni za posturalno hipotenzijo. Bolniki, ki so doživele dolgo potek zdravljenja, še posebej v velikih odmerkih, je treba skrbno spremljati in pogostost raziskave, da bi zmanjšali vzdrževalni odmerek. Verjetnost razvoja nevroleptični maligni sindrom (hipertermija, rigidnost, zameglitev zavesti, nestabilnost avtonomnega živčnega sistema), obstaja pri jemanju koli antipsihotik. Bolniki, ki že imajo sindrom organsko možganov, duševne zaostalosti, odvisnosti od opiatov ali zlorabe alkohola, predstavljajo največji del med smrti.

Zdravljenje. Prekinitev uporabe nevroleptikov. Simptomatsko zdravljenje in uporaba splošne podporne ukrepe. Je lahko koristna in dantrolen bromtriptin. Simptomi se lahko shranijo za več kot teden dni po peroralno uporabo nevroleptikov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem. Klinične izkušnje pri nosečnicah so omejeni. Chlorprothixenum se ne sme uporabljati med nosečnostjo, razen če je pričakovana korist za bolnika manj kot teoretično tveganje za plod. Ker klorprotiksena shranjeni v materino mleko v majhnih koncentracijah, je verjetno njegov vpliv na dojenčka pri uporabi terapevtskih odmerkov. Odmerek, ki ga otroško mleko prejel približno 2% materinega dnevnega odmerka glede na telesno maso. Dojenje lahko nadaljuje v Hlorprotiksenom zdravljenja, če je klinično pomembna, vendar je priporočljivo, da spremlja otroke, še posebej v prvih štirih tednih po rojstvu.

Interakcije z drugimi zdravili. Chlorprothixenum lahko poveča učinek alkohola, barbiturati in drugih pomirjeval. Antipsihotiki lahko poveča učinek hipertenzivna učinek sredstv- protigipertenzivny kvanetidina in druge spojine s podobnim učinkom znižanja. Izmenjava nevroleptikov in litij povečuje nevarnost nevrotoksičnosti. Triciklični antidepresivi in ​​nevroleptiki medsebojno zaviranje presnove med seboj. Klorprotiksena lahko zmanjša učinek levodope in adrenergičnih sredstev in poveča učinek antiholinergika. Izmenjava metoklopramid in piperazina povečuje tveganje za ekstrapiramidne simptome. Klorprotiksena antihistaminsko učinek lahko okrni reakcija alkohola / disulfiram.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 5 let.