Dobroson

Dobroson (Dobroson)

Mednarodni in kemijsko ime: Zopiklon, (RS) -6- (5-kloropiridin-2-il) -7-okso-6, 7-dihidro-5H-pirolil [3, 4-b] pirazin-5-il, 4-metilpiperazin-1-karboksilat);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bela, okrogla, oboevypuklye, obloženih tablet;

vsaka tableta natisnjen na eni strani "Zoc 7.5" in trak, ki omogoča tablete za prekinitev na pol;

Sestava. 1 tableta vsebuje 7,5 mg zopiklon;

druge sestavine: laktoza monohidrat, dikalcijev fosfat dihidrat, magnezijev stearat,

koruzni škrob, natrijev karmelozat, magnezijev stearat, metilhidroksipropilceluloze, titanov dioksid.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Hipnotiki in sedativi. Oznaka ATC N05C F01.

zdravila akcijski. farmakodinamika.

Zopiklon je hipnotična benzodiazepini drog - tsiklopirolonov z pomirjevalo, hipnotična in anksiolitikov delovanja. Učinki zdravila kot posebne GABA agonista, s tvorbo kompleksov GABA- povzročene - (BZ1 in BZ2) receptorje, in modulacije klorid ionskih kanalov. Hitro inducira spanec brez zmanjšanja REM spanja v svoji strukturi, nato pa podpira spanja pri ohranjanju normalne faze sestavka. To ne povzroča postsomnicheskih kršitev: ne občutek slabosti in zaspanosti zjutraj naslednji dan. Mirovanja pojavi v 30 minutah in traja 6 - 8 ur. Zmanjšuje glavobol. Pri bolnikih z nočnih napadov astme v kombinaciji z metilksantina droge serije (teofilin) Zadržuje napad astme v jutranjih urah, saj zmanjšuje njihovo intenzivnost in trajanje. Odvisnost od drog, ne razvije tudi ko dolgotrajno uporabo.

Farmakokinetika.

Absorpcija. Zopiklon po peroralni uporabi hitro absorbira. Najvišje koncentracije v krvi doseže po 1,5-2 urah. Odvisno od odmerka (3, 75 / 7,5 / mg 15) je najvišja koncentracija 30, 60 in 115 ng / ml. Črpanje moške in ženske niso otlichaetsya- nanjo ne vpliva na uro ali pogostnost odmerjanja.

Distribution. Sama zopiklon se hitro porazdeli iz vaskularnega sistema. Stopnja vezave na plazemske proteine ​​je majhna (okoli 45%) in oddaljeni od nasyschennogo- s tem tveganje za znaten zdravila zastrupitve z vezavo na plazemske proteine ​​povzroča precej nizka. Razpolovni čas je približno 5 ur pri običajno priporočenih odmerkih. Znižanje ravni krvnega zdravila v območju terapevtskih odmerkov - dozonezavisimoe. Dolgotrajna uporaba zdravila ne spremlja njegov akkumulyatsiey- individualno drugačnost mladoletnika.

V obdobju dojenje farmakokinetični profil zdravila v krvi in ​​mleku so podobne materini plazmi, tako da otrok prejme dnevno približno 1% dnevnega odmerka pri materi.

Presnova. Dve glavni metaboliti tvorjen zopiklon: farmakološko aktivnih v živali zopiklon N-oksid (razpolovna doba - 4, 5 ur) in neaktivni-N-desmeti zopiklon (razpolovna doba - 7,5 ure). Dolgotrajna uporaba zdravila so opazili kopičenje zdravila (15 mg dnevno 14 dni). Tudi po uporabi visokih odmerkov zopiklon pri živalih pokazali povečanje encimske aktivnosti.

Umik. Nizka ledvičnega očistka nemetabolizovannogo zopiklon (povprečje 8, 4 mg / min) in plazemski očistek (232 ml / min) označuje, o tem, da je zdravilna učinkovina izloči predvsem v obliki metabolitov. Približno 80% materiala in njegovih metabolitov izloči preko ledvic, in približno 16% - iztrebki.

Patofiziološki odlično. Številne študije pri starejših bolnikih s podaljšanim uporabi zopiklon opazili kopičenje zdravila v plazmi, kljub rahlo zmanjšanje njenega raztezka in jetrne presnove razpolovno dobo (približno 7 ur).

Prav tako so bili ledvična insuficienca v dolgotrajno uporabo akumulacije v drog ugotovil za zopiklon in njegovih presnovkov. Drug prodre skozi dializno membrano.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter upočasni tudi zopiklon proces demetilacija, ki proizvaja podaljšanje plazemski očistek zdravila. Glede na to, da je priporočljivo zmanjšati odmerek za takšne bolnike.

indikacije.

Kratkoročni zdravljenje nespečnosti (težave z uspavanjem, ponoči in zgodaj nenadno prebujenje).

Postopek uporabe in odmerek.

Priporočljivo odraslih dnevni odmerek 7,5 mg zopiklon čez noč. Prekoračitev tega odmerka ni zaželeno.

Pri bolnikih, starejših od 65 let, in oslabljenih bolnikih ali bolnikih z ledvično, odpovedi jeter ali kronično skupni začetni dnevni odmerek popuščanjem mora biti 3, 75 mg.

Postopek in trajanje uporabe.

Obložene membrano obložene tablete je treba vzeti zvečer pred spanjem. Tableta smo zaužitju in sprali dol z zadostno količino vode.

Potek zdravljenja mora biti čim krajši. Trajanje tečaja, vključno s postopno ukinitvijo zdravila, ne sme presegati 4 tedne. Daljši potek zdravljenja se ne sme predpisati, da ponovno oceni stanja bolnika.

stranski učinek.

Odvisno od občutljivosti posameznika in uporabljeno dozi - zlasti na začetku zdravljenja - so možni neželeni učinki:

nespečnost, nesposobnost koncentracije, utrujenost, zaspanost;

potlačena čustva, zamegljenost zavesti;

mišična šibkost, ataksija, motorične motnje;

Video: Otroška spanja Pravila, otroško spanje, dojenček spanja

glavobol;

omotica, zamegljen vid (diplopija);

Po učinkov naslednjega dne (nespečnost, zmanjšana reaktivnosti).

Običajno se simptomi odleglo med zdravljenjem.

Najpogostejši neželeni učinek je pojav grenkim ali kovinski okus v ustih. Druge motnje, kot so gastrointestinalne simptome, zmanjšanega libida ali kožne reakcije včasih opazili.

Amnezija. Benzodiazepini in blizu njih deli lahko povzročijo anterogradno amnezijo (odpoved spomina v določenih časovnih obdobjih).

Depresija. Prejšnja depresija lahko med zdravljenjem z benzodiazepini in sorodnih spojin postalo jasno.

psihiatrična in "paradoksne reakcije". Uporaba benzodiazepinov in sorodnih spojin pri starejših bolnikih in otrocih lahko običajno povzroči duševne in tako imenovano paradoksno reakcijo, ki je nemir, razdražljivost, agresivnost, bes, nočne more, halucinacije, psihoze, nenavadno vedenje in druge kršitve tega. V takih primerih uporabiti Dobrosona je treba prekiniti.

Odvisnost. Uporaba benzodiazepinov in sorodnih spojin, tudi pri terapevtskih odmerkih lahko privede do razvoja fizičnega in psihičnega odvisnosti od njih. Odstranitev zdravila lahko privede do sindroma preobratu in odtegnitvenega sindroma.

Kontraindikacij.

Preobčutljivost na zopiklon ali drugimi snovmi v pripravku.

Miastenija gravis.

Teža insuficienca dihal.

Spalne apneje med spanjem.

Huda okvara jeter.

Otroci in mladostniki do 18. leta.

Nosečnost, dojenje.

overdose

Kot je za preostanek benzodiazepinov in sorodnih spojin prevelikega Dobrosona ponavadi ni ogroženo življenje bolnika (jame: več zastrupitev).

Zastrupitve benzodiazepinov in sorodne spojine običajno - v odvisnosti od odmerka, da sesati - označen z različnimi stopnjami zaviralni učinek na centralni živčni sistem, ki se pojavijo nespečnost, zmedenost, apatija, motnje vida in distonije, v resnih primerih - ataksija, izguba zavesti , zatiranje dihanje in krvni obtok, komoyu. "paradoksalno" reakcije (nemir, halucinacije) so možne kot sestavni del depresije zavesti.

HEAD Cilj zdravljenja je simptomatsko ukrepi. Bolniki z blago zastrupitve priporočajo spanje s spremljanjem bolezni dihal in ožilja sistemov. V hujših primerih lahko potrebujejo več bistveno poseg (želodec pranje, ukrepe za stabilizacijo delovanje obtočil, intenzivno nego). Če ne more prinesti bolnika v stanju nezavesti, mora bruhanje umetna.

Dializa ali hemodializa zastrupitev Dobrosonom manj učinkovita zaradi velikega volumna porazdelitve zdravila.

Zaviralni učinek benzodiazepinov in sorodnih spojin v centralnem živčnem sistemu, se lahko zmanjša z uporabo antagonist benzodiazepinov - flumazenil.

Značilnosti uporabe.

Benzodiazepini in sorodniki z njimi dela kažejo, da se uporabljajo samo takrat, ko je resnost motnje spanja klinično pomembna.

Že na začetku zdravljenja je priporočljivo, da se o tem obvesti bolnika o pomenu kratkotrajnem zdravljenju in pojasniti potrebo po zmanjšanju odmerka v podrobnosti v njegovem primeru. Poleg tega je pomembno, da znav pacient o verjetnosti vračila simptomov po prekinitvi zdravila, da bi zmanjšala svoj strah s tem pogonu.

Dokazano je, da lahko sprejem kratkih benzodiazepinov in sorodnih spojin v običajnih odmerkih (zlasti po uporabi visokih odmerkov) vodi v razvoj sindroma odtegnitve.

Združevanje alkohol in Dobrosona vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Toleranca. Dolgotrajna uporaba benzodiazepinov in sorodnih spojin,

da je lahko več kot nekaj tednov, zmanjša učinkovitost zdravljenja (razvoj tolerance). Praviloma obdobju zdravljenja Dobrosonom, ki ne presega 4 tedne, je ta učinek je komaj opazen.

Odvisnost. Uporaba benzodiazepinov in sorodnih spojin lahko povzroči razvoj fizičnega in psihičnega odvisnosti od njih. To ne velja le v zvezi z odvisnostjo od velikih odmerkih, ampak tudi z uporabo terapevtskih odmerkov običajnega obsega. Tveganje odvisnosti se povečuje z odmerkom in trajanjem povečuje zdravljenja. Tveganje odvisnosti in povečane alkoholnih bolnikih in pri tistih z anamnezo zlorabe snovi.

V primeru fizične odvisnosti nenadne suspenziji zdravljenja spremljajo odtegnitveni simptomi, ki se pokaže glavobol, bolečine v mišicah, nenormalno tesnoba, napetost, nemir, zmedenost in razdražljivost. V hujših primerih so ti simptomi: izguba občutka za resničnost, motnje oči, preobčutljivost za svetlobo, hrup in telesni stik, odrevenelost in mravljinčenje v okončinah, halucinacije ali epileptični napadi.

Video: Zakaj Tomb sanje (Dream Razlaga, Razlaga sanj)

Povratno sindroma (sindrom povečali). Nenadna prekinitev ali skrajša potek zdravljenja lahko privede tudi do razvoja sindroma začasnega povratni kjer simptomi, ki je povzročila odstop Dobrosona, se vrne v hujši obliki kot na začetku zdravljenja. Ta pogoj lahko spremljajo takšne reakcije, kot so nihanje razpoloženja, anksioznost in nemir.

Ker je tveganje odtegnitvenih simptomov ali sindroma povratni povečala med naključnim odložitev zdravljenja, je priporočljivo, da dokončanje terapevtski tečaj, postopno zmanjševanje odmerka.

Obdobje zdravljenja. Obdobje zdravljenja mora biti čim krajši. Trajanje zdravljenja, vključno s fazo odpovedi progresivno ne sme presegati 4 tedne. To obdobje se lahko preseže terapevtski samo takrat, ko ponovno ovrednotenje bolnika.

Amnezija. Benzodiazepini in podobni deli lahko povzročijo anterogradno amnezijo. To pomeni, da lahko bolnik (navadno v nekaj urah) po zaužitju zdravila, za posebne okoliščine, zatekajo k ukrepom, o katerih kasneje ne spomnijo. Povečanje tveganja z večjimi odmerki in končnih pogojih reduciramo, neprekinjeno spanja (7-8 ure).

Psihiatrichna in "paradoksalno" Reakcijsko. Uporaba benzodiazepinov in sorodnih spojin pri starejših bolnikih in otrocih lahko običajno povzroči duševne in tako imenovano paradoksno reakcijo, ki izražanja nemir, razdražljivost, agresivnost, jezo, nočne more, halucinacije, psihoze, nenavadno vedenje in druge kršitve tega. V takih primerih uporabiti Dobrosona je treba prekiniti.

Posebna skupina bolnikov. Dobroson ne priporočamo za začetno zdravljenje psihoz.

Benzodiazepini in podobni deli kontraindicirana uporablja kot monoterapija za zdravljenje depresije ali tesnobe, ki jo spremljajo depresija. V takih primerih so simptomi depresije poslabša zaradi pomanjkanja ustreznega zdravljenja antidepresivi primarnih bolezni (nevarnost samomora).

Dobroson je treba uporabljati zelo previdno pri bolnikih, odvisnih od alkohola ali drog v zgodovini.

Benzodiazepini in podobni deli se ne priporoča pri bolnikih s hudo jetrno okvaro, saj povečujejo tveganje encefalopatija primeru. Previdno pri imenovanju in zmanjšanje skupne odmerek lahko zahtevajo, kot pravilo, bolnikih z zmanjšanim delovanjem jeter ali ledvic.

Spuščanje priporočenega odmerka in bolnikih s kronično respiratorno insuficienco in respiratorne inhibicije.

Varnost zdravila za zdravljenje nosečnic in med dojenjem niso preučevali. Tako naj bi Dobroson dajati nosečnicam in ženskam, ki doji le v izjemnih primerih in po skrbnem tehtanju potencialnih koristi in možnih tveganj. Ženske, ki želijo zanositi med zdravljenjem Dobrosonom, je treba svetovati, da svojega zdravnika obvestiti, da lahko sprejme odločitev o nadaljnjem zdravljenju ali zavrnitve njo.

Uporaba te droge na koncu nosečnosti, pred ali med porodom lahko povzroči podhladitev, hipotenzijo, zaviranja dihanja, zmanjšan tonus mišic in razvoj tako imenovanega sindroma otroške mlahavem (sindrom disketa za dojenčke).

Ker Dobroson izloča v materino mleko, je zdravilo kontraindicirano med dojenjem.

Sedacija, amnezija, nesposobnost koncentracije, in kršitev delovanju mišic lahko zmanjša sposobnost vožnje mehanizmov. Učinek se poveča v primeru neusodnih spanja in ob drog na podlagi alkohola.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Delitev Dobrosona in naslednja zdravila lahko povzroči znatno izboljšanje v zaviralnim učinkom na centralni živčni sistem.

Sedativi, hipnotiki, analgetiki in nedovoljene droge.

Nevroleptiki.

Antiepileptiki.

Anksiolitiki.

Antihistaminiki.

Antidepresivov in litij.

Delitev Dobrosona in narkotične analgetike lahko povzroči evforijo in s tem pospešiti razvoj odvisnosti.

Združevanje Dobrosona relaksanti in lahko poveča miorelaksantny učinek.

Snovi, ki zavirajo nekatere jetrne encime (citokrom P₄₅₀), Lahko poveča učinek benzodiazepinov in sorodnih spojin (npr rit snov cimetidin).

Med zdravljenjem je treba Dobrosonom izogibati alkoholu, saj lahko alkohol nenamerno zmanjša ali poveča učinek Dobrosona.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 3 leta.