Lutset

Lutset (Lucetam)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: piratsetam- 2-okso-pirolidinatsetamid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti:

400 mg tableti - oboevypuklye ovalne filmsko obložene tablete, posnet, bele ali skoraj bele barve, z gravuro črkami "E" in znak "241" na eni strani, brez vonja in skoraj brez vonja;

Tablete po 800 mg - oboevypuklye ovalne filmsko obložene tablete, posnet, bele ali skoraj bele barve, z gravuro črkami "E" in znak "242"na eni strani in sredi tveganja na obeh straneh, brez vonja in skoraj brez vonja;

Sestava. 1 tableta vsebuje 400 mg ali 800 mg piracetama;

Ostale sestavine: magnezijev stearat, povidon K-30;

Ovojnica tablete: makrogol 6000, dibutilsebacat, titanov dioksid, smukec, etilceluloza, hipromeloza.

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina.

Psihostimulansi in nootropics. Oznaka ATC N06B X03.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Aktivna komponenta je Lutsetama piracetama, cikličen derivat gama-aminomaslene kisline.

Piracetama je nootropno sredstvo, ki deluje na možgane, izboljšanje zaznavanja (kognitivne) procesov, kot so sposobnost učenja, spomina, pozornosti in delovne sposobnosti duševno. Zdravilo vpliva na različne načine, na centralni živčni sistem: spremembo hitrosti širjenja vzbujanja v možganih, izboljšuje presnovne procese v živčnih celicah, izboljšuje mikrocirkulacijo, ki vpliva na reološke lastnosti krvi in ​​proizvodnjo vazodilatorno učinek.

To izboljšuje komunikacijo med polobli in možganov sinaptične prevodnosti v neocortical struktur.

Piracetama inhibira agregacijo trombocitov in nadaljuje eritrocitne membrane elastičnost in zmanjšuje eritrocitov adhezijo. Pri odmerku 9,6 g zmanjšuje fibrinogena in von Willebrandovega faktorja za 30-40% in podaljša čas krvavitve.

Piracetama proizvaja zaščitno in obnovitveni ukrep v nasprotju delovanja možganov zaradi hipoksije in zastrupitve.

Piracetama zmanjša resnost in dolgoživost vestibularnega nistagmus.

Farmakokinetika.

Po prevzemu zdravila znotraj piracetama hitro in skoraj popolnoma absorbira z največjo koncentracijo doseže po 1 uri po zaužitju. Biološko uporabnost okoli 100% po enkratnem odmerku 2 g razdeljevanje volumna piracetama - približno 0,6 L / kg. Razpolovna doba zdravila iz plazme je 5,4 ur do 8,5 ur - z cerebrospinalni tekočini, ki se razširi v odpoved ledvic. Veže se na proteine ​​plazme, ne presnavlja v telesu. 80-100% piracetama preko ledvic izloči v nespremenjeni obliki z ledvično filtracijo. Piracetama ledvični očistek pri zdravih prostovoljcih je bila 86 ml / min.

Farmakokinetika piracetama se ne spremeni pri bolnikih z okvaro jeter.

Piracetama in prehaja skozi krvno-možgansko bariero in placentarno membrane pri hemodializi. V študijah na živalih piracetama selektivno kopiči v tkivih možganske skorje, predvsem na čelnih, parietalnih in okcipitalnem mešičke, v malih možganih, in bazalnih ganglijih.

indikacije.

Simptomatsko zdravljenje psiho-organskega sindroma pri starejših bolnikih z izguba spomina, omotica, znižano koncentracijo in splošno aktivnost, spremembe razpoloženja, motnje obnašanja, kršitve prehodov, vključno Alzheimerjeva bolezen in senilne demence Alzheimerjevega tipa.

Učinki zdravljenje kapi (korak kronična ishemična kap), travmatska poškodba možganov.

V zapletenem zdravljenju nižjo sposobnost učenja pri otrocih s psiho-organskega sindroma.

Za zdravljenje kortikalnih mioklonus v obeh mono- in kombinirani terapiji.

Postopek uporabe in odmerkom Lutsetama.

Dajemo oralno. Dnevni odmerek - 30-160 mg / kg, pogostnostjo odmerjanja - 2-4-krat na dan. Znotraj dodeljen v času prehranjevanja ali natoschak- Tablete je treba jemati s tekočino (voda, sok).

Pri simptomatskem zdravljenju kronične psiho-organskega sindroma odvisnosti od simptomov imenuje 1,2 - 2,4 g, in v prvem tednu - 4,8 g na dan.

Pri zdravljenju posledic kapi (kronična faza) imenuje 4.8 g na dan.

Težave pri zdravljenju zaznavanja za osebe z možgansko poškodbo začetnem odmerku 9-12 gramov na dan, vodenje - 2,4 g na dan. Zdravljenje traja najmanj 3 tedne.

Otroci po 7 let za korekcijo zmanjšane sposobnosti naučijo dajati 3,3 g na dan. Zdravljenje se nadaljuje skozi vse šolsko leto.

Ko skorje mioklonus zdravljenje začne z 7,2 g dnevno, vsakih 3-4 dni, odmerek povečamo na 4,8 g na dan do največjega odmerka 24 g na dan. Zdravljenje se je nadaljevalo v celotnem obdobju bolezni. Vsakih 6 mesecev poskuša odpravi ali zmanjša odmerek zdravila, da se prepreči napad postopoma zmanjšuje odmerek 1,2 g na 2 dni. V odsotnosti učinka ali v primeru rahle terapevtskega učinka prekine obravnavo.

Dnevni odmerek za otroke:

1 do 3 let - 400 mg na dan;

od 3 do 7 let - 400 - 800 mg na dan;

od 7 do 12 let - 400 - 2000 mg na dan;

od 12 do 16 let - 800-2400 mg na dan.

Odmerjanje pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Ker Lutset izloča preko ledvic je potrebna previdnost identificirati pri bolnikih z ledvično insuficienco, vsakokrat po režime zdravljenja.

Prilagoditev odmerka ni potrebna pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter.

Stranski učinek. Obstaja nekaj poročil o neželenih učinkih iz prebavil, kot so slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu in zheludke- živčnega sistema - vrtoglavica, glavobol, ataksija, motnje ravnotežja, poslabšanje epilepsije času, ki ga bessonnitsa- psiho - vzbujanje, tesnoba, razdražljivost, halucinacije, povečana spolnost, redko - zaspanost in depressiya- iz kože - dermatitis, srbenje, izpuščaj, otekanje.

Kontraindikacij. Preobčutljivost izmed piracetama pirolidona ali njegovih derivatov, kot tudi drugimi komponentami formulacije.

Akutni ishemični kapi (hemoragične kapi).

Končne ledvične odpovedi (kreatinina najmanj 20 ml / min).

Otroci, mlajši od 1 leta.

Preveliko. Ko so prejemale 75 g piracetama znotraj označenih dispeptičnimi simptomi, kot so krvava driska in bolečine v trebuhu. so bile ugotovljene piracetama drugi simptomi prevelikega odmerjanja.

Takoj po se znatno peroralnih odmerkov lahko spere želodec ali bruhanje. Zdravljenje je simptomatsko, kar lahko vključuje hemodializo. Ni specifičnega protistrupa. hemodializa Učinkovitost je 50 - 60% piracetama.

Značilnosti uporabe.

Zaradi vpliva piracetama na agregacijo trombocitov, previdnost pri dajanju zdravila pri bolnikih z okvarjeno hemostazo pri večjih operacijah ali pri bolnikih s simptomi težke krvavitve je potrebno. Pri zdravljenju bolnikov z skorje mioklonus izogniti nenadni prekinitvi zdravljenja, ki lahko privede do posodobitev napadov.

Ko je dolgo Lutsetamom poteka zdravljenje pri starejših bolnikih priporočljivo redno spremljanje delovanja ledvic, če je potrebno, izvesti prilagoditev odmerka, odvisno od rezultatov študije z očistkom kreatinina.

Glede na možne stranske učinke, se patsientovi sledi previdno pri delu mehanizmov in vožnjo.

To pronica skozi aparaturo membranskega filtra za hemodializo.

Nosečnost in dojenje. Študije na živalih niso pokazale škodljivih učinkov na zarodek in njenega razvoja, vključno s poporodno obdobje-piracetama ni spremenila med nosečnostjo in porodom.

Izkušnje z zdravilom za zdravljenje nosečnic nimajo. Piracetama prehaja placento in v materino mleko. Koncentracija zdravila pri novorojenčku doseže 70-90% svoje koncentracije v materinem krvi. Razen posebnih okoliščinah Lutset ne dajemo v nosečnosti. To ne bi smel dojenjem med zdravljenjem z zdravilom.

Interakcije z drugimi zdravili. V kombinaciji z ščitničnega hormona (T₃+T₄) Možna povečana motnje razdražljivost, zmedenost in spanje. Ni bilo interakcij z klonazepama, fenitoin fenobarbital, natrijev valproat.

Visok odmerek (9,6 g na dan) piracetama acenokumarol povečala učinkovitost pri bolnikih z vensko trombozo: znatno manjšo stopnjo agregacije trombocitov, fibrinogen, Villibrana dejavnikov, viskoznost krvi in ​​plazme.

Sposobnost, da spremenite Farmakodinamika piracetama pod drugimi zdravili nizko, kot 90% zdravila se izloči v stanju urinu nespremenjeno.

In vitro piracetama ne zavira citokrom P450 izo-oblika SYR1A2, 2B6, 2S8, 2S9, 2C19 2D6, 2E1 in 4A9 / 11 pri koncentracijah 142, 426, 1422 ug / ml. Zato, metabolična interakcije z zdravili, ki jih je mogoče biotransformacije teh encimov je malo verjetno.

Vstop piracetama 20 mg na dan ni spremenila višine vrhov krivulje in koncentracija antiepileptikov v serumu (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, valproat), pri bolnikih z epilepsijo.

Sočasna uporaba droge in alkohola ni vplivala na raven koncentracije piracetama v serumu in koncentracijo alkohola v krvnem serumu je pri jemanju 1,6 g piracetama ne spreminja.

Pogoji in pogoji. Shranjujte pri temperaturi 15-30 ° C, zunaj dosega otrok. Rok - 5 let.