Diklogen

Diklogen (Diclogen)

Mednarodni in kemijsko ime: Diklofenak- natrijeva sol 2 - [(2,6 - diklorofenil) - ammo] fenilocetne kisline;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti:

Diklogen injekcija 75 mg / 3 ml - brezbarvna, bistra raztopina.

Diklogen tablete 50 mg - oboevypuklye okrogle tablete z zaobljenimi robovi svetlo rumeno-rjave barve z enterično prevleko.

Diklogen 100 mg tablete retard - oboevypuklye okrogle tablete z zaobljenimi robovi roza barve, zajete z gastrorezistentne membrane.

Sestava.

injekcijo 75 mg / 3 ml Diklogen

1 ml raztopine vsebuje natrijev diklofenak - 25 mg;

drugi deli - voda za injekcije, benzil alkohol, manitol, natrijev sulfit, propilen glikol, klorovodikova kislina.

Diklogen 50 mg tablete, obložene tablete, enterično

1 tableta vsebuje diklofenak natrij - 50 mg;

drugi deli - laktoza, kalcijev hidrogenfosfat, povidon, koruzni škrob, natrijev škrobni glikolat, očistimo smukca, izopropil alkohol, metilen klorid, padec zmes rumeno barvo.

Diklogen 100 mg retard tablete, obložene tablete, enterično

1 tableta vsebuje diklofenak natrij - 100 mg;

Drugi deli - dibazični kalcijev fosfat, laktoza, koloidni silicijev dioksid, celuloza, povidon, izopropil alkohol, magnezijev stearat, diklorometan, glicerin bazo, železov oksid, titanov dioksid, smukec očistimo propilen.

Zdravila sproščanjem oblika:

Filmsko obložene tablete, enterično;

retard tablete, obložene tablete, enterično;

injekcija.

Farmakoterapevtska skupina. Nesteroidna protivnetna sredstva. Oznaka ATC M01AV05.

zdravila akcijski. Diklogen - nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID) iz skupine, ki jo sestavljajo derivati ​​fenilocetne kisline. Zdravilo je pomembno protivnetno, analgetično in antipiretično zmerne. Glavna vloga v mehanizem delovanja zdravila igra inhibicije biosinteze prostaglandinov, kar je pomembno v patogenezo vnetja, bolečine in vročino.

V revmatična obolenja protivnetno in analgetično ukrepi Diklogen drog znatno zmanjšanje bolečine (tako med mirovanjem in gibanjem), jutranjo okorelost, otekanje sklepov, s čimer se izboljša funkcionalno stanje bolnika. Ko nespecifično vnetje, ki se pojavi po poškodbi ali operaciji, Diklogen zmanjša občutek bolečine in vnetja edema. Injiciranje zdravilne oblike so še posebej indicirano za destinacijo v začetnem obdobju zdravljenja vnetnih in degenerativnih revmatičnih bolezni in bolečinskih sindromov različnih etiologij.

Farmakokinetika. Diklogen drog - tablete prekriti z zaščitno folijo enterično prevleko, ki se hitro in popolnoma absorbira v prebavnem traktu. Hrana upočasni hitrost absorpcije pa je količina snovi, ki se absorbira ni spremenila. Najvišja koncentracija zdravila v krvni plazmi ob prejemu tablet Diklogen v enkratnem odmerku 50 mg se doseže v 2 urah po dajanju in 1,5 g / mol. Koncentracija zdravila v plazmi v linearni odvisnosti od velikosti odmerka.

Zaradi počasnega sproščanja učinkovine iz tablet retard koncentracijo učinkovine v plazmi Diklogen večkratni nižji od koncentracije pri uporabi neprolongirovannogo oblike pripravka Diklogen tablet po 50 mg, in izločanje aktivne snovi upočasni več ur.

Po peroralni formulaciji zadržano sproščanje zdravilne učinkovine Diklogen sistemske biološke učinkovine je 82% ustreznega indeksa po prejemu tablete po 50. Ko Diklogen enojna pripravek sprejem retard tablete je 100 mg največja koncentracija dosežena po 4-5 h in je bila 0,45 g / mol.

Po intramuskularnem dajanju Diklogen, površina pod krivuljo koncentracija-čas s približno dvakrat obseg pripadajoča ki so jo opazili pri peroralni uporabi.

Po prejemu njene ponovno napolniti ne spremenijo farmakokinetiko zdravila. so opazili kopičenje zdravila.

99,7% aktivne sestavine zdravila veže na serumske proteine, predvsem albumin - 99,4%.

Učinkovine Diklogen drog prodre v sinovialni tekočini: tu največja koncentracija zdravila opazili 2-4 ur kasneje kot v plazmi. Čas razpolovna doba zdravila z sinovialni tekočini 3-6 h. Tako je njegova koncentracija v skupnem votlini od koncentracije zdravila v plazmi Samo 4-6 urah po zaužitju in je še vedno višja za 12 h.

Približno 50% aktivne sestavine Diklogen zdravila se presnavlja v jetrih "prva" prehod.

Razpolovni čas je 1-2 ur. Približno 60% odmerka izloči v obliki metabolitov pochkami- manj kot 1% se izloča v urinu. Drugi del zdravila se izloči v obliki presnovkov v žolču. Pokazala nobenih pomembnih razlik v farmakokinetičnih parametrih Diklogen droge, odvisno od starosti. Sistemski očistek učinkovine je približno 263 ml / min.

Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina manj kot 10 ml / min.) Povečan delež metabolitov v izločanja v žolču, tako narašča njihova koncentracija v krvi ni opaziti. Bolniki z farmakokinetičnih odpoved jeter drog parametrov take tiste kot v odsotnosti delovanja jeter.

Indikacije za uporabo:

splošne in degenerativnih in hrbtenico bolezni:

revmatoidni artritis, Razpolovna doba sinovialne, ankilozirajoči spondilitis, osteoartritis, spondiloartroz;

revmatične bolezni periartikularne mehkih tkiv;

akutni urični artritis;

bolečinskih sindromov iz hrbtenice;

posttravmatske in pooperacijska bolečina in vnetje;

Primarna dismenoreja.

Postopek uporabe in odmerek. Odrasli Diklogen tableta daje v začetnem odmerku 100-150 mg na dan. V primerih, ki nimajo izrazitih simptomov, kot tudi dolgotrajno zdravljenje je dovolj 75-100 mg zdravila na dan. Dnevni odmerek je ponavadi razdeljena na 2-3 odmerkih. V primarni dismenoreji izbrani dnevni odmerek individualno in je običajno 50-150 mg. Ob zdravilo je treba začeti čim prej po nastopu simptomov bolečine. Trajanje zdravila - nekaj dni, odvisno od dinamike simptomov regresijo.

Tablete je treba sprejeti v celoti, ne tekočino in piti tekočino. Zato je najbolje jemati zdravila pred obrokom.

Diklogen - retard tablete navadno predpisane 1 tableto (100 mg) na dan. Tablete za podaljšano delovanje ni mogoče razdeliti na dele, ali žvečiti. Priporočljivo je, da se med obrokom in piti tekočino. Če se pojavijo simptomi, ponoči ali zjutraj, je priporočljivo jemati tablete Diklogen retard večer. Razmeroma visok odmerek aktivne sestavine ne smejo jemati tega obrazca za zdravila za otroke.

Injekcije dajemo, običajno v odmerku 75 mg (eno ampulo 3 ml.) Na dan. Diklogen raztopino zdravilo dajemo globoko v mišico v zgornje zunanje kvadratnih zadnjice. Za ta namen, standardni iglo za intramuskularno injiciranje. V hujših primerih (npr kolika različnega izvora), izjemoma je dovoljeno uporabo dveh stekleničk na dan. V takih primerih je potrebno, da se spomnimo na dejstvo, da je interval med injekcijami do nekaj ur, in naslednjo injekcijo mora biti opravljeno v drugi zadnjico. Prav tako je mogoče kombinirati uporabo drog Diklogen injiciranje (1 ampula 75 mg / 3 ml na dan) od drog Diklogen tablet. Celotna dnevna doza obeh formulacij je 150 mg. Diklogen injiciranje je priporočljivo, da uvede največ 2 zaporednih dni, nato pa preide na tablete Diklogen.

Otroci nad 12 let z mamili Diklogen dajemo v obliki tablet s 50 mg dnevni odmerek 1,0 - 2,0 mg / kg zdravila pokazal tela- mono- ali porazdelimo v 2-3 odmerki glede na telesno težo in resnosti simptomov. Tablete je treba pogoltniti cele, z nekaj tekočine, najbolje pred jedjo.

Pri zdravljenju mladoletniku revmatoidni artritis dnevni odmerek lahko poveča na 3,0 mg / kg, kar je maksimalna dnevni odmerek.

Stranski učinek.

Na delu gastrointestinalnega trakta (GIT): možne nadželodčnem bolečine, slabost, bruhanje, driska, krči v trebuhu, dispepsija, napenjanje, anoreksija. V redkih primerih lahko povzroči erozijski razjede sluznico prebavil, zapleteno krvavitev iz prebavil in bruhanje.

V nekaterih primerih je kršitve spodnjega črevesa (kot nespecifična hemoragična kolitis, poslabšanje ulceroznem kolitisu ali Crohnova bolezen) In zaprtje. Lahko razvije aft, motnje požiralnika.

Na delu centralnega in perifernega živčnega sistema: včasih opaziti glavobol, golovokruzhenie- redko - utrujenost. V nekaterih posameznih primerih možne kršitve spomin, orientacijo, view, sluha- motenj spanja, krči, razdražljivost, tresenje, duševne motnje, depresija, vznemirjenost, motnje okušanje.

Dermatološki: izpuščaj na možno kozhe- redki - koprivnica. Opisano ločeni tekoči buloznyh primeri izpuščaji ekcem, mnogomorfnoy eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom (toksična epidermalna nekroliza), eritroderma, izpadanje las, fotosenzitivnost, purpura.

Na delu ledvic: označena s posameznimi primeri akutne odpovedi ledvic, intersticijski nefritis, nefrotski sindrom, papilarnega nekrozu- hematurija, proteinariya.

Jetra: prehodno zvišanje jetrnih transaminaz v krvi. V redkih primerih hepatitisa (z ali brez zlatenice it).

Na delu periferne krvi: opisuje posamezne primere trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza, hemolitična anemija, aplastične anemije.

Alergijske reakcije: redko - bronhialna astma, sistemski anafilaktični, preobčutljivostne reakcije (vključno s hipotenzijo). Lokalno: redko označeni nežnost in zatrdlina na mestu injiciranja, v izjemnih primerih pa je razvoj absces, in nekrozo mehkih tkiv.

Drugo: redko - oteklina. Ugotovil je, izjemne primere tahikardijo, bolečine v prsih, hipertenzije.

kontraindikacije:

- gastrointestinalne bolezni v akutni fazi;

- znana v pacientovi preobčutljivosti na diklofenak natrija ali katerekoli želene dodatne sestavine, ki je del Diklogen formulacije (glej. oddelek "SKLADIŠČE");

- anapsihicheskie dokazi o napadih astme, akutna rinitis, povezane z uporabo aspirina ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID);

- hemodyscrasia neznanega izvora;

- otroci, mlajši od 12 let;

- nosečnost (III trimesečje).

Diklogen dozirne drog oblike: tablete, retard, membrano obložena gastrorezistentnih, 100 mg in kjer je raztopina za injiciranje 75 mg / 3 ml ni priporočljivo za terapijo pri otrocih do 18 let.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Diklogen lahko poveča koncentracijo litija in digoksina v plazmi pa je uporaba zdravil, ki vsebujejo te snovi. Delitev drog Diklogen diuretike kalij lahko privede do povečanja kalija v krvi. Diklogen, kot druga nesteroidna protivnetna zdravila, lahko zmanjša diuretik učinek "Poln zavoj" diuretikov- in zmanjša hipotenzivni učinek antihipertenzivnih zdravil. Sočasna uporaba zdravila Diklogen z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, kot tudi z glukokortikoidi lahko poveča tveganje za pojav neželenih učinkov. Opisani posamezni primeri krvavitve, medtem ko je uživanje te droge Diklogen in antikoagulansi. Obstaja nekaj poročil o razvoju hipoglikemija ali hiperglikemije pri bolnikih diabetes, ki se uporablja Diklogen s sladkorno bolezen zdravili.

Paziti je treba identificirati z manj ali več NSAID kot 24 ur pred uporabo ali po zdravljenju z metotreksatom, saj se koncentracije v krvi (in zato toksičnost) lahko poveča. Medtem ko lahko imenovanju Diklogen zdravila s ciklosporinom poveča toksičnost slednje.

Preveliko. Preveliko Diklogen zdravilo ni značilna hudo klinično sliko. Ni specifičnega protistrupa. Akutna zastrupitev, je potrebno, da se prepreči absorpcijo zdravila iz prebavil v najkrajšem možnem času. Dodeljevanje izpiranje želodca, dajanje aktivnega oglja in imajo druge, simptomatsko in podporno zdravljenje, zlasti v primeru zapletov, kot so hipotenzija, okvare ledvic, krči, draženje gastrointestinalnega ali respiratorne inhibicije. Uporaba prisilnega diureza, dializa ali transfuzijo krvi ni primerno, skozi kaj večina NSAID veže na serumske proteine, in imajo obsežno presnovo.

Značilnosti uporabe. Diklogen je injekcija 75 mg / 3 ml ne mešati v isti brizgi z raztopinami drugimi zdravili.

Treba je biti previden pri dajanju bolnikov z drogami Diklogen ki imajo zgodovino navodila za bolezni prebavil, peptične razjede, ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen, kot tudi za bolnike s hudo okvaro jeter. V primerih, ko je to mogoče zmanjšanje volumna krvi, ki kroži (vključno, ko prejme diuretikov- pred ali po večjih operacijah), kot tudi pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo, kongestivnega srčnega popuščanja, arterijsko hipertenzijo. Diklogen je treba uporabljati previdno nad tveganjem zmanjšanja ledvičnega krvnega pretoka. Posebna pozornost je potrebna pri zdravljenju starejših bolnikov (oslabelih oseb in oseb z zmanjšano telesno maso), saj razjede, perforacija in krvavitve iz prebavil v njih vodi k bolj resne posledice in se lahko pojavijo kadarkoli med zdravljenjem, brez opozorila ali zapleteni zgodovini . Ta populacija Diklogen predpisano v manjših odmerkih. V postopku zdravljenja je želeno sistematično spremljanje jetra in ledvice, periferni krvne slike. Če je nenormalno delovanje jeter utrpel, naj se ustavi ob Diklogena. Prenehali jemati zdravilo pa je tudi priporočljivo, da v primeru pojava kožnega izpuščaja, eozinofilijo, v primeru ulceroznega lezij gastrointestinalne krvavitve iz prebavil. Kdaj lahko uporabi Diklogen zdravila pri bolnikih z okvaro porfirijo razvoj porfirina krize. Zato, ko je zdravljenje potrebuje posebno nego.

Če v času zdravljenja Diklogen na bolnikih vrtoglavico ali drugo kršitev centralnega živčnega sistema, je priporočljivo, da ne smejo voziti ali upravljati s stroji, ki zahtevajo pozornost. Pri uporabi zdravila mora Diklogen vzdržijo pitja alkohola.

Pogoji in pogoji. Hraniti pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C, v temnem prostoru, zaščiten pred vplivom tekočine, prah, sončno svetlobo, in dosega otrok.

Pri prejemu zgoraj omenjenih pogojih skladiščenja je rok uporabnosti zdravila je 3 (tri) leta.

To ni priporočljivo uporabljati zdravilo po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži!