Rešitev Antakson

Antakson raztopina za oralno uporabo (Solutio Antaxone)

Mednarodni in kemijsko ime: naltrexone- morfinan-6-on, 17- (ciklopropilmetil) -4, 5-epoksi-3, 14-dihidroksi, 5 (a) -, hidroklorid;

osnovni fizikalno-kemijske lastnosti dozirne oblike: Očitno rumenkasta raztopina z značilnim vonjem;

Sestava. 1 ml raztopine naltrekson hidroklorida vključuje 2, 5 mg ali 5 mg;

Druge sestavine: sorbitol, št 1631, grenkega okusa, saharin, metilparahidroksibenzoat, etil alkohol, prečiščena voda.

Oblika sprosti zdravilo. Rešitev za peroralno uporabo.

Farmakoterapevtska skupina. Opiatnih antagonistov. Protistrupi. ATC V03A B30 koda.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Naltrekson hidroklorid ne opiatnih agonistov receptorja lastnosti. Naltrexon bloki farmakološkim učinkom eksogeno danih opioidov, ki jih konkurenčni vezave opiatnih receptorjev. Ta blokada je mogoče odpraviti z uvedbo velikih odmerkov opiatov. Naltrexon zavira fizično odvisnost in pomaga vzdrževati stanje opiatzavisimym bolniške, brez drog po razstrupljanje. Blokada opiatnih receptorjev povzroči tudi izumrtje navado piti alkohol.

Klinične študije so pokazale, da 50 mg naltreksona do 24 h blokira farmakološke učinke 25 mg heroina injicirali intravensko. Z podvojitev odmerka naltrekson blokiranje učinka se podaljša na 48 ur.

Farmakokinetika. Naltreksonij skoraj v celoti absorbira po peroralnem vnosu, 95% odmerka se presnovi v jetrih farmakološko aktivnih metabolitov, pri katerem je glavno - 6-beta-naltrekson - kot neposredna antagonist opiatov. Drugi metabolit - 2-hidroksi-3-metoksi-6-beta-naltrekson. Naltrekson in njegovi presnovki se izločajo predvsem preko ledvic. Količina prostega naltreksona, ki se izloča v urinu je manj kot 1% peroralnega odmerka sprejetega in količino prostega in vezanega 6-beta-naltreksona - 38% peroralnega odmerka naltreksona.

Farmakokinetični profil nakazuje, da naltrekson hidroklorid in njegovi metaboliti testirali vnutrennepechenochnoy recirkulacijo. Maksimalna koncentracija v plazmi (T_max) Naltrexon in 6-beta-naltreksola opazili po 1 uri po oralnem dajanju se je srednji razpolovni čas (T_1/2) Za naltreksona - 4 ur, 6-beta-naltrekson - 13 ur. Pojavljanje največje koncentracije in razpolovni čas je odvisen od odmerka. Naltrexon ne kopiči v telesu za dolgo časa, medtem ko je koncentracija 6-beta-naltreksona v plazmi poveča do 40%. To je posledica dejstva, da je njegova razpolovna doba veliko daljša od naltreksona.

Indikacije za uporabo. Antakson predpisuje za zdravljenje zlorabe drog (odvisnosti opioidov) podpirati stanje, brez drog in premagovanju odvisnosti. Antakson kot je predpisano v zdravljenju odvisnosti od alkohola, da bi omejili željo po uporabi alkohola, preprečevanje prekomerno uživanje alkohola, zmanjšanje evforijo alkoholno, kakor tudi, da se zmanjša pogostost recidivov.

Postopek uporabe in odmerek.

Uvodni faza zdravljenjem Antaksonom za odvisnost od drog.

Antaksonom zdravljenje lahko začne po odbitku od zdravil za 7 - 10 dni. Bolnik mora biti odtegnitveni simptomi in abstinenca. Hold o uporabi drog, identificiran za test urina. Zdravljenje ne začne šele pred provokativno testa z 0, pa 5 mg naloksona ni postala negativna. Nalokson vzorec se ne izvaja pri bolnikih z odtegnitvenih simptomov, in na odkrivanje opiatov v urinu. Naloksona vzorec se lahko ponovi po 24 urah.

Antaksonom zdravljenje začeti previdno, postopoma povečuje odmerek. Lahko začnete z vgrajenim sprejemnikom za odrasle Antaksona 20 mg, in bolnik mora biti v skladu z uro nadzor 1. V odsotnosti znakov abstinenco pacienta lahko datumu ostanek (30 mg) dnevne odmerke.

Podporno zdravljenje Antaksonom.

Ko je bolnik doživel fazi uvod zdravljenje Antaksonom doza 50 mg vsakih 24 ur, zadošča, da blokira učinke opiatov uvedemo parenteralno (ta odmerek 25 mg bi blokirali heroin intravenozno).

Lahko se uporablja pri odraslih in bolj fleksibilnih režimov zdravljenja:

Antaksona 100 mg vsakih 2 dni ali 150 mg vsake 3 dni.

100 mg Antaksona imenovan v ponedeljek, 100 mg - v ponedeljek in 150 mg - petek. Ta shema je koristno za bolnike, ki so se odločili v stanju prostem od opioidov za dolgo časa. Trajanje zdravljenja - 3 - 6 mesecev.

Za zdravljenje alkoholizma Antakson mediju, uporabljenem v dnevni dozi 50 mg vsakih 24 ur. Prejšnja razstrupljanje ni potrebno. Minimalno trajanje zdravljenja - 3 mesece.

Stranski učinek. Terapevtski odmerki Antaksona, ki se uporabljajo pri zdravljenju, ni dal resne neželene učinke, ki pa 10% bolnikov opozoriti, motnje spanja, tesnoba, razdražljivost, boleče krče, slabost in / ali bruhanje, slabost, skupno, mišice ali glavobol zmanjšanje apetita, driska, zaprtje, stanju oslabelost, omotica, kožni izpuščaj, zapoznela ejakulacija, zmanjšano spolno potenco, občutek chill.

Naslednji pogoji so bili manj kot 1% bolnikov.

Dihala: zardevanje žilnega nosno srbenje, rinoreje, kihanje, suho grlo, povečano slezovydelenie, sinusitis, težave z dihanjem, traheofoniya, kašelj, težko dihanje.

Kardiovaskularni sistem: epistaksa, flebitis, edem, zvišan krvni tlak, EKG nespecifične spremembe, tahikardija.

Prebavila: napihnjenost, hemoroidi, razjeda.

Urogenitalnega sistema: pogosto uriniranje ali oslabljena, povečajo ali pa, nasprotno, zmanjšan libido.

Koža: povečana sekretornih delovanje žlez lojnic, športnika stopala, kožne spremembe, ki ustrezajo faza I Prozebao, alopecija.

Mentalno stanje depresije, paranoje, utrujenost, motnost zavesti, zmedenost, v času in prostoru, halucinacije in nočne more.

Vizualni in slušni sistem: zmanjšanje ostrine vida, bolečine in pekoč občutek v očeh, fotofobija, boleče "ga uho hit", Tinitus.

Neželeni splošni koraki: povečan apetit, izguba, ali obratno, povečanje telesne teže, patološko zehanje, zaspanost, povišana telesna temperatura, suha usta, bolečine v predelu dimelj, povečane bezgavke, vročina občutek v udih, občutek nenaden naval krvi v obraz.

Laboratorijske preiskave: povečane vrednosti jetrnih transaminaz limfocitoza. Opisan en primer idiopatsko trombotsitopeniichnoy purpure pri bolniku, ki so lahko občutljivi na Antaksona v predobdelavi.

Odvisnost od mamil: Antakson - polno antagonist opiatov- ne proizvaja tolerance, fizično ali psihično odvisnost.

Kontraindikacij.

Antakson je kontraindiciran pri:

bolniki, ki jemljejo analgetiki morfin skupino (opiate);

bolnikih s sindromom abstinence;

pri bolnikih, ki še niso opravili provokativen test z naloksona;

bolniki s pozitivnega rezultata analize urina na prisotnost opiatov;

bolniki, ki imajo anamnezo preobčutljivosti na dejstvo Antaksona. Ni znano, ali gre za navzkrižno občutljivost med naltrekson in derivati ​​fenantrenil;

bolnikih z akutno hepatitisa in odpovedi jeter;

ni dokazala varnosti uporabe Antaksona pri otrocih, mlajših od 18 let, pri ženskah med nosečnostjo in dojenjem.

Preveliko. Ni zadostnih kliničnih podatkov, ki se nanašajo na morebitno prevelikega odmerka. V specifični študiji, če so bili bolniki dajemo 800 mg Antaksona na dan za en teden, niso opazili nobenih znaki strupenosti.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja: V tem primeru je priporočljivo, da stopijo v stik z specializiranega centra za zdravljenje in nadzor zastrupitev za nastanek informacij o pravočasnih metod zdravljenja v tem primeru. Bolnik mora dodeliti simptomatsko zdravljenje in skrbno spremljati.

Značilnosti uporabe. zdravljenje odvisnosti od drog je treba začeti v specializiranih centrih za zdravljenje zlorabe drog v prihodnosti, je treba opraviti pod strogim zdravniškim nadzorom.

Bolnik z odvisnostjo od drog, ki se obravnavajo Antaksonom, mora obvestiti o tem, da je samo uporaba opiatov v tem obdobju vodi do hude odtegnitvenega sindroma, celo komo.

Bolnik mora imeti kartico Antaksona imenovanja za informacije v primeru drugih zdravstvenih delavcev dati prvo pomoč. Ko boste morali premagati blokado opiatnih receptorjev (upravlja anestezije, analgetikov v izrednih razmerah), je treba uporabiti velike odmerke kratkega zdravila, da se zmanjša tveganje za respiratorne inhibicije in razvoj cirkulacijski kolaps.

Antakson lahko povzroči neželene učinke umetnega umika. Dolgotrajno zdravljenje Antaksonom zahteva mesečno spremljanje delovanja jeter.

Antakson ne proizvaja zasvojenosti, tudi pri dolgotrajni uporabi. zdravljenje odvisnosti od drog Antaksonom spremlja potek psihoterapije.

Vožnja avtomobila in drugih vozil je prepovedana.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Medsebojno delovanje z zdravili, ki vsebujejo drog.

Antakson odpravlja ki vsebujejo opiate kot antitusiki, analgetiki in proti driski agentov. Nezdružljivosti niso bili opisani z drugimi zdravili.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, pri sobni temperaturi. Rok - 2 leti.