Allogeksal

AlloGeksal (AlloHexal)

Mednarodni in kemijsko ime: allopurinol- 4-hidroksipirazol [3, 4-d] pirimidin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete 100 mg - bela ali skoraj bela, okrogla, oboevypuklye tablete z zarezo na eni strani;

Tablete po 300 mg - bele ali skoraj bele, podolgovate, oboevypuklye tablete z zarezo na obeh straneh;

Sestava. 1 tableta vsebuje 100 mg alopurinola ali 300 mg;

druge sestavine: celuloza v prahu, povidon K25, makrogol 4000, krospovidona, smukec, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, prečiščena voda.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Zdravila, ki zavirajo tvorbo sečne kisline.

ATC koda M04A A01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Alopurinol je strukturni analog hipoksantina. Vzroki sinteze sečne kisline, urostaticheskie ima lastnosti, ki se nanašajo predvsem na sposobnosti alopurinol, da inhibirajo encim ksantin oksidaze, ki katalizira oksidacijo hipoksantina v ksantin in ksantin do sečne kisline, ki zmanjšuje koncentracijo sečne kisline in urat pospešuje raztapljanje.

Farmakokinetika. Po peroralni alopurinol se hitro in popolnoma absorbira v krvni obtok. Absorpcija v želodcu, je praktično ni. Najbolj ugodne pogoje za absorpcijo v dvanajsterniku in zgornjega črevesa prazna. Pri uporabi zdravila na običajen terapevtskem odmerku 300 mg ravni najvišjih alopurinol v plazmi so zajeti po približno eni uri in so od 1 do 2, 6 / ml (povprečje 1, 8 ug / ml). Ker metabolične transformacije tvori glavno farmakološko aktiven metabolit oksipurinola. Ustrezne oksipurinola mejne vrednosti dosežena v 3 - 4 urah in od 5 do 11 mikrogramov / ml (povprečje 8, 4 ug / ml). Stopnja oblikovanja je odvisna od obsega in hitrosti posameznega metabolizma peredsistemnogo.

Alopurinol in oksipurinola praktično ne veže na krvne proteine.

Razpolovna doba alopurinol plazme je približno 40 minut oksipurinola - 17 - 21 ur. Skoraj tretjina bolnikov pričakovanih izločanje obdobje oksipurinola je 9-16 ur.

80% alopurinol in oksipurinola ledvic, 20% - skozi črevo. V insuficienco ledvic, narašča razpolovna doba oksipurinola.

Indikacije za uporabo AlloGeksala.

Otroci: Zdravljenje urat nefropatije, ki so nastale kot posledica zdravljenja leykemii- zdravljenje sekundarne hiperurikemijo želeni proiskhozhdeniya- prirojenega pomanjkanja encimsko, vključno Lesch-Nyen sindroma (delne ali popolne pomanjkanjem hipoksantin gvanin fosforiboziltransferaze) in prirojeno pomanjkanje adenin fosforiboziltransferaze.

Odrasli: zdravljenje hiperurikemijo (s koncentracija sečne kisline v serumu v območju 500 mikromola (8, 5 mg / 100 ml) in višji, če se hiperurikemija ni nadzorovana z dieto) - bolezni s povečanjem raven sečne kisline v krvi, zlasti protin povzročila, urat urat nefropatija in urolitiaza bolezni- sekundarno hiperurikemijo proiskhozhdeniya- drugo primarno in sekundarno hiperurikemijo pri različnih hematoloških malignosti (akutne levkemije, kronične mieloične levkemije, limfosarkom) citostatično in obsevanju tumorjev, psoriaza, kot tudi masivno terapijo z glukokortikoidi.

Postopek uporabe in odmerek.

Otroci. Otroci od 3 do 6 let dajemo v dnevnem odmerku 5 mg AlloGeksala na 1 kg telesne teže, in od 6 do 10 let - kg 10 mg na 1 telesne teže. Različna sprejem - 3 krat na dan.

Odrasli. Dnevni odmerek se določi individualno glede na raven sečne kisline v serumu in je na splošno od 100 mg do 300 mg na alopurinol na dan. Če je potrebno, je začetni odmerek postopoma poveča na 100 mg vsakih 1 - 3 tedne pred največji učinek. Vzdrževalni odmerek je običajno 200 - 600 mg na dan, vendar v nekaterih primerih se odmerek lahko poveča na 600 - 800 mg na dan. Če je dnevni odmerek večji od 300 mg, je razdeljena na 2 - 4 gladko sprejem. Pri višjih odmerkih oksipurinola zahtevajo kontrolni serum, ki naj ne preseže 15 mg / ml (100 mmol).

Bolniki z ledvično insuficienco.

Zdravljenje se je začela z dnevnim odmerkom 100 mg, kar povečuje samo v primeru nezadostne učinkovitosti zdravila. Pri določanju velikosti očistka kreatinina odmerkov voden:

Bolniki, ki so na hemodializi vsaki hemodializi - lahko (2 3-krat na teden), je treba upoštevati uporabo 300 mg alopurinol.

Za preprečevanje hiperurikemije v radioterapijo in kemoterapijo tumorjev AlloGeksal imenuje povprečno 400 mg sutki- jemljejo zdravila za 2 - 3 dni pred ali istočasno z delovanjem na novotvorbe terapiji, in nadaljevati sprejem v nekaj dneh po posebni obdelavi.

Tablete so sprejeti brez žvečenja po jedi z veliko tekočine.

Trajanje zdravljenja je odvisno od osnovne bolezni.

Značilnosti uporabe.

Posebna opozorila.

Posebej skrben nadzor nad uporabo zdravila je potrebna pri bolnikih z ledvično insuficienco, in tudi za bolnike z hematopoetske motnje ugotovljene.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in drugih mehanizmov.

Za obdobje uporabe alopurinol, ne smejo voziti vozil in drugih strojev z možnostjo omotica ali zaspanost, ki lahko pripeljejo do alopurinol.

Stranski učinek. Zgodnje zdravljenje lahko pride do reaktivnega napad protina.

Včasih obstajajo pritožbe na prebavilih (slabost, bruhanje, driska), kožne reakcije (eritem, koprivnica, srbenje).

V redkih primerih, lahko pride do šibkost, utrujenost, ataksija, depresija, krči, pareza, parestezije, nevropatije, motnje vida, katarakte, motnje okusa, omotica, zaspanost, glavobol.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco, ko se odmerek alopurinola ne zmanjša, lahko pride do spremembe vaskulitis s kožo, v katerem sodelujejo ledvic in jeter. V primeru uporabe vaskulitis alopurinola je treba takoj prekine.

V nekaterih primerih je lahko pojavijo preobčutljivostne reakcije, ki se kaže z drisko, kožne reakcije, mrzlica, indeksi artralgiyami- spremembe v krvi (levkopenija, levkocitoza, eozinofilija) - hude poškodbe, da kostni mozeg (trombocitopenija, agranulocitoza, aplastična anemija), zlasti pri bolnikih z ledvičnim nedostatochnostyu- hude kožne reakcije, kot eritem multiformni eksudativno, sindrom Layella- jetrne disfunkcije (Current povečanje transaminaz in alkalne fosfataze v krvi), hepatitis, stomatit- mialgija nevrit- in periferni na alergijski intersticijski nefritis, inducirane z zdravili z limfocitno infiltracijo, uremia, gematuriya- alopecija- akutna holangit- ksantogennye kamni- impotenca, ginekomastija, diabetesa, hipertenzije, bradikardija.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na alopurinol ali katero koli sestavino zdravila, ki ga želite. Izraženo disfunkcija ledvic in jeter. Nosečnost, dojenje. Otroci do 3 let.

Preveliko.

Simptomi vključujejo slabost, bruhanje, driska, omotica, oligurija.

Zdravljenje: prisilna diureza, hemodializo in peritonealno dializo.

Interakcije z drugimi zdravili. Učinkovitost alopurinol je pri uporabi zdravil z urikozurični učinkom (sulfinpirazon in probenecid benzbromaron) in salicilatov v visokih odmerkih zmanjša.

Alopurinol lahko okrepi učinke številnih zdravil. Posebej zaradi sposobnosti alopurinol, da inhibirajo ksantinoksidaze, derivati ​​presnove purina, kot sta azatioprin in merkaptopurin, zamedlyaetsya- zato njihovi običajni odmerek treba zmanjšati za 50 - 75%. Poleg tega so visoki odmerki alopurinol probenecida upočasni in zavira metabolizem teofilina.

S hkratno uporabo alopurinol s kumarinskimi antikoagulanti, kot odmerku slednje je treba zmanjšati, in parametre koagulacije krvi je treba pogosteje spremljati.

Odmerek zdravila za sladkorno klorpropamid drog je treba zmanjšati tudi.

Alopurinol lahko poveča pojavnost neželenih učinkov posameznih zdravil, vključno z: medtem ko je uporaba kaptoprila tveganjem kožne reakcije rastejo, zlasti v primeru kronične ledvične nedostatochnosti- uporabo alopurinol s citostatiki vodi k bolj pogoste spremembe v parametrih krvi kot v primeru enkratno uporabo ta zdravila, zato je krvni test je treba opraviti v kratkem intervaly- pri uporabi alopurinol z ampicilin in amoksicilin zniknoveniya alergijske reakcije lahko pričakujemo bolj pogosto.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 5 let.