Nitserium

Nitserium (Nicerium)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: nicergoline- 5 bromopiridin-3-karboksilat [(6aR, 9R, 10aS) -10a-metoksi-4,7-dimetil-4,6,6a, 7,8,9,10,10a- oktahidro-indo [4, 3a, 3-fg] kinolin-9-il] metil;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Oranžna lahko inhomogeneously senci (s marmoriranosti), okrogla, oboevypuklye tablete, s sladkorjem obložene;

Sestava. 1 Nitseriuma nicergoline tableta vsebuje 5 mg ali 10 mg;

druge sestavine: koruzni škrob, laktoza monohidrat, povidon K-25, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat;

ovoj: kisline, metakrilne kisline - metil metakrilat kopolimer (1: 1), saharoza, smukec, glukozo (redkih suha snov), kalcijev karbonat, koruzni škrob, modificiran, povidon K-25, trietil citrat, pasta montanov glikol, titanov dioksid (E 171) sunset yellow (E 110).

Oblika sprosti zdravilo. Tablete, prevlečen s sladkorjem.

Farmakoterapevtska skupina. Periferne vazodilatatorji. Oznaka ATC C04A E02.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Nicergoline blokiranja alfa-adrenergičnih receptorjev, pri čemer je drog kaže učinek-vaso razširi, izboljša pretok arterijske krvi, zmanjšuje vaskularno odpornost. To zavira agregacijo trombocitov, zmanjša viskoznost krvi. Pri bolnikih s hipertenzijo zdravilo lahko povzroči postopno znižanje krvnega tlaka.

Aktivira celični metabolizem - poveča izkoristek glukoze in kisika, prispeva k vsebini ATP, proteinov in sintezo nukleinskih kislin. Izboljša možganske hemodinamika, zagotavlja zaščito možganov pred poškodbami med hipoksije in ishemije. Pozitiven učinek na nevronski prenosu, povečanje intenzivnosti presnovo dopamina in noradrenalina, povečuje stopnjo drugega obveščevalca (cAMP). Izboljša sposobnost prilagajanja ima pozitiven učinek na kognitivne in nevrofizioloških funkcijami, izboljšuje spomin, psihomotorične aktivnosti, preprečuje afektivnih motenj in somatskih disfunkcije (utrujenost, izguba apetita, vrtoglavica).

Farmakokinetika. Nicergoline se hitro in skoraj v celoti absorbira v prebavnem traktu. On bi lahko bilo izrazito prvega prehoda učinek. Obseg sistemske razpoložljivosti neznano. Upravljanje 70 mg na kg telesne teže radioaktivno označene snovi je aktivnost v plazmi, kar je ustrezalo koncentraciji od 100 - 200 ng / ml.

Nicergoline ima sposobnost, da se veže na plazemske albumine, da je približno 4-krat manjša za njegovo sposobnost, da se veže na₁-kisli glikoprotein. Odstotek vezavnih relativno konstantna pri fizioloških koncentracijah proteina v plazmi, tudi če je koncentracija nicergoline izboljšala.

Nicergoline skoraj popolnoma presnovi s hidrolizo estrske vezi in N-demetilacijo. Aktivni metaboliti, ki so tako oblikovani, je konjugiran z glukuronsko kislino.

Nicergoline metaboliti izločajo preko ledvic s 80% in 10% - blatom.

Nicergoline biološki rok razpolovni čas 2,5 ure. Biološka razpolovna doba obdobje cerebralne metabolit 10-metoksi digidrolizergolu (MDL) je 12 - 17 ur, in drugo metabolit 1-metil-10-metoksi digidrolizergolu (1-MMDL) - od 2 do 4 ure.

Podatki o izločanju v primeru omejenega delovanja jeter ali ledvic ne.

indikacije. Akutna in kronična cerebralne cirkulacijske insuficience (vključno s cerebralno arteriosklerozo, dinamično možganskega pretoka, tromboza in cerebralne embolije) - migren- sindrom Reyno- hipertenzije (kot pomožno zdravilo) - kot zdravilo za podpiranje starejših v primerih motnje možganov (-cerebro omejen psychosyndrome) Pri teh glavnih značilnosti: omejeno zmožnost koncentracije, motnje spomina, oslabljena na schaya usmerjenost, motnje spanja, Alzheimerjeva bolezen, Parkinsonova bolezen, vaskularna in mešana demenca.

Opomba.

Pred začetkom zdravljenja z Nitserium izključiti možnosti, da je vloga posledica osnovne bolezni, ki zahteva posebno obravnavo.

Postopek uporabe in odmerek. Da bi zagotovili boljšo absorpcijo tablet je treba pogoltniti cele, izperemo dol z določeno količino tekočine (npr vodnega stekla), pred obroki.

Tipična dnevna doza za odrasle je 20 - 30 mg nicergoline (ki ustreza 4 - 6 tablet Nitseriuma 5 mg ali 2 - 3 tablete Nitseriuma 10 mg), ki jih je mogoče uporabiti kot eno samo dozo ali razdeljeno v več enojnih dnevnih odmerkih.

Če ta odmerek so želenih učinkov ni dosežen, lahko dnevni odmerek poveča na 60 mg na dan nicergoline.

Po znatno izboljšanje simptomov v mnogih primerih lahko zmanjša odmerek.

Bolniki z okvarjeno ledvično funkcijo (serumski kreatinin večja od 2 mg / 100 ml), je treba zmanjšati odmerek.

Ker terapevtski uspeh povečuje postopoma, je priporočljivo, da se zdravila za dalj časa (vsaj 3 mesece). Ob primernem času, vendar ne manj kot enkrat je treba vsakih 6 mesecev oceni potrebo po nadaljnjem zdravljenju s pripravo.

Stranski učinek. Neželeni učinki so redki in so običajno povezani z ukrepom vazodilatacijskega zdravila. Tam lahko rahlo znižanje krvnega tlaka, omotica, angine.

Včasih je začasna pordečitev kozo mimogrede, šibko izražen Tide krovi- zatiranja golovy- utomlyaemost- nespečnost.

V nekaterih primerih je možno motnje manjše želodec, ki se lahko izognemo tako, da se zdravila s hrano.

Kontraindikacij. Povečana občutljivost na nicergoline ali katerokoli sestavino karkoli nedavnega preparata- miokardni infarkt- akutno tveganje krovotecheniya- collapsars ortostatskih disregulyatsiya- hkratnih simpatikomimetiki obdelave, ki spodbujajo A ali B-retseptory- brejosti in laktacije. Starost otrok.

Preveliko.

Simptomi: občutno znižanje krvnega tlaka, ataksija, dispneja in tremor.

Zdravljenje: izpiranje želodca, uporaba aktivnega oglja in primerno simptomatsko zdravljenje za podporo funkcije vitalnih organov in organskih sistemov. Pri zniževanju krvnega tlaka - posredno upravo in po možnosti tudi naravnost, a-simpatomimetikov- če vazospazma - vazodilatatorji (odvisno od položaja in značilnosti - kalcijevimi antagonisti, papaverin, teofilina). Vedno je treba spremljati srčno-žilni sistem.

Značilnosti uporabe. Varnostni ukrepi, predpisani za bolnike s hiperurikemijo ali zgodovine protina.

V primeru blage bradikardije zdravila treba predpisati zelo previdno.

Nitserium, tablete, s sladkorjem obložene tablete, 5 mg in 10 mg, vsebujejo barvilo - Sunset Yellow (E 110), ki lahko povzroči reakcijo, podobno alergij, vključno bolnikov z astmo s posebno občutljiva na te snovi. Alergija na to snov je najpogostejši pri ljudeh, ki so alergični na aspirin.

Vpliv na sposobnost vožnje in delo z zapletenimi mehanizmi.

Zdravilo lahko vpliva na pozornost in koncentracija (zlasti na začetku zdravljenja ali pri sočasni uporabi alkohola). Zato je treba to dejstvo upoštevati pri bolnikih, ki so sodelovali v potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in psihomotorične hitrost reakcije - kot vožnja avtomobila ali drugih kompleksnih mehanizmov.

interakcija Nitseriuma z drugimi zdravili. Ker nicergoline inhibira agregacijo trombocitov in zmanjša viskoznost krvi, je treba parametre koagulacije krvi pogosteje spremljati, zlasti pri bolnikih, ki imajo ustrezno naklon.

Nicergoline lahko okrepi antihipertenzivnih zdravil.

V aplikacijah z nicergoline simpatomimetskega učinkovitostjo, ki stimulirajo A- ali B-receptorjev lahko zmanjšajo.

Obstaja nekaj dokazov o tem, da zdravilo izboljša srčne učinke b-blokatorji.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 2 leti.