Sermion

Sermion (Sermion)

Mednarodni in kemijsko ime: nitsergolin- 1,6-dimetil-8b- (5-hidroksimetil-bromonikotinoyl) -10a-metoksiergolin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: 5 mg tablete: Okrogla konveksne tablete zholtooranzhevogo barve, pokrita z obolochkoy- sladkorja 10 mg tablete: Okrogla konveksnih belih tablet prevlečenih s prevleko sladkorja;

struktura 5 mg tablete - 1 tableta vsebuje 5 mg nicergoline;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat dvoosnovnoy, natrijeva karboksimetilceluloza, magnezijev stearat;

lupina: gumi akacije, gumi sandarac, smola, smukec, magnezijev karbonat, titanov dioksid (E 171), karnauba vosek, sončno rumeno (E 110) saharoze;

10 mg tablete - 1 tableta vsebuje 10 mg nicergoline;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat dvoosnovnoy, natrijeva karboksimetilceluloza, magnezijev stearat;

lupina: gumi akacije, gumi sandarac, smola, smukec, magnezijev karbonat, titanov dioksid (E 171), karnauba vosek, saharoza;

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Periferne vazodilatatorji. Alkaloidi rogovi.

Oznaka ATC S04A E02.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Nicergoline - ergolinske derivate, kaže₁-adrenergičnih receptorjev aktivnost. Po prejemu zdravila podvržen hitro in obsežno presnovo, s čimer se tvori niz metabolitov, ki prav tako delujejo na različnih struktur osrednjega živčevja. Sermion ima številne neuropharmacological ukrep bi bilo, treba opozoriti, da zdravilo ne le izboljšuje ponudbo in porabo glukoze v možganih, biosintezo proteinov in nukleinskih kislin, in drugačen vpliv na sistem nevrotransmiterjev in mehanizmov transdukcijskih.

V eksperimentalnih študij je pokazala, da je poleg Sermion delovanja adrenergičnih receptorjev, vpliva na delovanje holinergični sistemov v možganih. Constant sprejem Sirmione zanesljivo odpravlja zmanjšanje ravni acetilholina v možganski skorji in v polosastomu telesu, kot tudi sproščanje acetilholina v hipokampusu in vivo. Po daljšem Sermion zdravljenje opazili povečanje aktivnosti holinacetiltransferaze in poveča gostota je muskarinski receptor. Poleg tega je v času poskusov, kot so in vitro, in in vivo je bilo ugotovljeno, da nicergoline zavira aktivnost acetilholinesteraze. V nekaterih poskusih z nevrokemije učinkov, je bilo očitno izboljšanje reakcijske vedenja. Ugotovljeno je bilo, da izboljša stanje Sermion piznavalnoy krogle na okvare zaradi različnih dejavnikov (hipoksije, elektrokonvulzivni zdravljenja, skopolamina) povzročili. Če smo ga dali v majhnih odmerkih Sermion označena aktivacijo metabolizma dopamina, zlasti mezolimbičnega območju, verjetno zaradi učinkov na dopaminergične receptorje. Enkratni in dolgotrajna uporaba zdravila aktivira bazalno izmenjavo fosfoinozitidnih. Sermion povečuje tudi translokacijo na celično membrano kalcija odvisne izooblike protein-kinaze C

Sermion normalizirajo EEG pri starejših bolnikih, povečanje A- in B-aktivnost in zmanjševanje s- in Q-aktivnost. Pozitivna sprememba pri bolnikih z blago do zmerno resnosti demence različnih geneze so poročali po podaljšanem zdravljenju Sirmione (2 - 6 mesecev). Učinkovitost kontinuirano zdravljenje Sermion 60 mg na dan, ugotovljena pri bolnikih s senilne demence.

Farmakokinetika. Nicergoline hitro in skoraj v celoti absorbira po peroralnem dajanju. Prepričani so, da sta hitrost in obseg absorpcije nicergoline neodvisna od zaužite hrane.

Ugotovljeno je bilo, da nicergoline meri (> 90%) veže na plazemske proteine, zato obstaja veliko afiniteto s kislo a-glikoprotein kot serumski albumin. Nicergoline se presnavlja v jetrih s tvorbo dveh glavnih metabolitov - MMDL (1,6-dimetil-8b-hidroksimetil-10a-metoksi-ergolinskega) in MDL (6-metil-8b-hidroksimetil-10a-metoksi-ergolinskega). MMDL -spojine ki ga tvorita estra hidrolizo. Potem biotransformacije Postopek se nadaljuje ločevanje metilno skupino na poziciji 1 konstrukcije ergolinsko da se tvori MDL.

demetilacija postopek nadaljuje s katalitično delovanje izoencima CYP2D6. Izločanje v urinu - glavni cesti vyvedenie- manjši znesek nicergoline in / ali njegovih presnovkov se izloči z žolčem.

Farmakokinetika nicergoline ni odvisna od starosti. Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem ledvic se je občutno zmanjšanje izločanja urina in MDL MMDL.

Indikacije. - Akutna in kronična cerebralne vaskularne ali metaboličnega insuficienca (cerebralne arterioskleroze, cerebralne tromboze in embolije, prehodna cerebralna ishemija);

- akutna ali kronična periferne vaskularne insuficience (obliteruyuschie bolezen ud vaskularna, Raynaudov sindrom, drugih sindromov, ki so značilne periferne cirkulacijske motnje);

- glavobol povezan s cerebralno ishemijo.

Postopek uporabe in odmerek. Priporočeni odmerek - 5-10 mg trikrat na dan pri istem intervalu med sprejeme za dolgo časa. Za izboljšanje absorpcije zdravila je treba med obroki tehnik.

Stranski učinek. V redkih primerih poročajo o stranskih učinkih niso hude narave, da se na splošno pripisujejo učinkovanju vazoaktivni Sermion. Opaženi neželeni učinki, kot so hipotenzija in omotica, gastrointestinalne motnje, občutek toplote, "plimovanje" kri v obraz, zaspanost, nespečnost. V kliničnih študij so pokazali porast nivojev Sermion sečne kisline v krvi. Ta pojav ni odvisen od odmerka, ki se injicira ali trajanja zdravljenja.

Kontraindikacij. Sermion se ne sme predpisati za akutni miokardni infarkt, akutne krvavitve, hude bradikardije, ortostatsko uredbe kršitve, preobčutljivosti na nicergoline.

Preveliko. Dajanje velikih odmerkov lahko povzroči prehodno nicergoline zniža krvni tlak. Običajno ti simptomi ne potrebujejo posebnega terapii- dovolj za bolnika, da vpijejo v nekaj minutah. V izjemnih primerih, pri razvoju resno pomanjkanje pretoka krvi v možgane in srce, boste morda morali injekcijo simpatikomimetičnimi zdravil na stalno spremljanje krvnega tlaka.

Značilnosti uporabe. Značilno je, Sermion terapevtskih odmerkov nima učinka na krvni tlak, vendar so pri bolnikih s hipertenzijo, lahko povzroči postopno znižanje krvnega tlaka. Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hiperurikemijo in protinom, kar kaže na zgodovino in / ali zdravljenje zdravil, ki lahko vplivajo na presnovo in izločanje sečne kisline.

Ker so nicergoline in njegovi presnovki izločajo pretežno skozi ledvice, pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je priporočljivo zmanjšati odmerek.

Učinek zdravljenja se doseže postopoma. Zato je treba zdravilo treba sprejeti za dolgo časa. V rednih intervalih (najmanj vsakih 6 mesecev), mora zdravnik oceniti bolnikovo stanje in se odločiti, na vprašanje o primernosti nadaljevanja zdravljenja.

Nosečnost in dojenje

V toksikoloških študijah ugotovljeno teratogenih učinkov nicergoline. Glede indikacije za uporabo drog Sirmione med nosečnostjo in dojenjem v tej skupini bolnikov ni na voljo.

Interakcije z drugimi zdravili. Sermion lahko potencira učinek antihipertenzivnih zdravil.

Ker presnavlja Sermion vplivala CYTP450 2D6, ni mogoče izključiti interakcije z zdravili, katerih presnova poteka v isti način.

Pogoji in pogoji. Hranite na temperaturi, ki ni višja od 30 ° C, dosega otrok.

Rok - 3 leta.