Sirdalud

sirdalud (Sirdalud)

Mednarodni in kemijsko ime: tizanidine- 5-kloro-4- (2-imidazolin-2-ilamino) -2, 1, 3-benzotiadiazol;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Tableta 2 mg - bele do umazano bele barve, okrogle, ploščate tablete z zaobljenimi robovi, na eni strani tveganja in OZ oznako;

tablete 4 mg - bele do umazano bele barve, okrogle, ploščate tablete z zaobljenimi robovi, na eni strani prečnih tveganja za drugo - RL oznako;

Sestava. 1 tableta vsebuje 2 mg, 4 mg tizanidin v obliki hidroklorida;

Drugi deli: koloidni brezvodni silicijev dioksid, stearinska kislina, mikrokristalna celuloza, brezvodna laktoza.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Mišični relaksanti centralno deluje. Oznaka ATC M03BX02.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Tizanidina - centralno skeletne ukrep mišični relaksant. Kraj njegovega delovanja je v hrbtenjači. Draži presinaptične alfa₂-adrenergične receptorje, da zavira sproščanje ekscitatornih receptorjev aminokislinskih ki spodbujajo N-metil-D-aspartat (NMDA receptorjev). Zato je na vmesnih ravneh spinalnih nevronov vrvi izhaja inhibicijo ekscitatornih sinaptični prenos. Ker je to mehanizem, odgovoren za prekomerno mišičnega tonusa, ki ga njeni depresija mišični tonus se zmanjša. Poleg tizanidin myorelaxant lastnosti kažejo tudi osrednji zmerno izrazit analgetični učinek.

Sirdalud učinkovita tako pri akutnih bolečih mišičnih spazmov in kronična spastične hrbtnega in cerebralne izvor. To zmanjšuje odpornost na pasivnih gibanja, zmanjšuje krče in kloničnih epileptičnih napadov, kot tudi povečati moč prezgodnjih popadkov.

Farmakokinetika.

Sesalni. Tizanidina hitro in skoraj popolnoma absorbira. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena v približno eno uro po zaužitju. Izraženo s presnovo v prvem prehodu skozi jetra povprečne vrednosti biološke uporabnosti približno 34%.

Distribution. Vezave na plazemske proteine ​​je 30%. V razponu odmerkov od 4 do 20 mg tizanidin farmakokinetiko linearna.

Glede na nizko variabilnost farmakokinetičnih parametrov (vključno, kot so največje koncentracije / C max / AUC in "koncentracija-čas" / AUC /), ko prejme tizanidin podal mogoče zanesljivo napovedati vrednost njegovo koncentracijo v plazmi. Postani ne vpliva na farmakokinetične parametre tizanidinom.

Presnova. Tizanidina hitro in večinoma presnavlja v jetrih. Neaktivni presnovki.

Umik. Povprečna vrednost razpolovnega časa tizanidinom z sistemskem obtoku je 2-4 h. Zdravilo se izloča predvsem preko ledvic (približno 70% odmerka) kot metabolitov- o nezminenu snovi pripadaet približno 2 in 7%.

Farmakokinetika pri posebnih skupinah bolnikov. Pri bolnikih z okvaro ledvic (očistek kreatinina manj kot 25 ml / min), povprečna vrednost maksimalne koncentracije v plazmi dvakrat ta številka pri zdravih prostovoljcih, in končna razpolovna doba se podaljša za približno 14 ur, pri čemer se območje pod krivuljo "koncentracija - čas" / AUC /) se je povečala v povprečju do 6-krat.

Vpliv hrane. Sočasno uživanje hrane ne vpliva na farmakokinetiko tizanidinom. Čeprav največje povečevanjem koncentracije za eno tretjino, je verjel, da to ni klinichno pomembna. Pomembnega vpliva na absorpcijo ni opaziti.

Indikacije za uporabo.

Boleči mišični krči:

• povezana s statičnimi in funkcionalnih motenj hrbtenice (cervikalni in ledveno sindrom);

• Po operaciji, kot hernija medvretenčne disk ali osteoartritisa kolka;

• spastičnih nevrološke bolezni, kot so multipla skleroza, kronični mielopatija, degenerativnih bolezni hrbtenjače, kapi in cerebralne paralize.

Postopek uporabe in odmerek.

ob boleči mišični krči dajemo 2 ali 4 mg trikrat na dan. V hujših primerih lahko spanjem dodatno traja 2 ali 4 mg. ob Spastični zaradi nevroloških bolezni, odmerek je treba prilagoditi individualno. Začetni dnevni odmerek ne sme preseči 6 mg, razdeljen na 3 odmerke. Odmerek se lahko postopoma poveča na 2 - 4 mg, na tri - 4 do 7 dni. Ponavadi je optimalni terapevtski učinek pridobljen v dnevnem odmerku od 12 do 24 mg, razdeljen v 3 ali 4 odmerke v rednih presledkih. odmerek ne sme preseči 36 mg na dan.

Uporaba za zdravljenje otrok. Izkušnje z zdravilom v pediatriji omejen. Imenuje Sirdalud otroke ni priporočljivo.

Uporaba za zdravljenje starejših bolnikov. Izkušnje sirdalud uporaba za zdravljenje starejših bolnikih so omejene. Na podlagi farmakokinetičnih podatkov, je mogoče domnevati, da je v nekaterih primerih, ledvični očistek je mogoče bistveno zmanjšati. Zato je potrebna previdnost je treba upoštevati pri imenovanju sirdalud starejših bolnikih.

Uporaba pri zdravljenju bolnikov z ledvično odpovedjo. Zdravljenje bolnikov z okvaro ledvic (očistek kreatinina manj kot 25 ml / min) je priporočljivo začeti z odmerkom 2 mg enkrat na dan. Stopnjevanje odmerka porabili malo "kratke korake" odvisna od prenašanja in učinkovitosti. Če je potrebno, da dobimo bolj izrazit učinek, je priporočljivo, da se poveča prvi odmerek, ki se daje enkrat dnevno, in nato povečati število vnosov.

Stranski učinek. Ocene pogostnosti: zelo pogosto - => 10% - pogosto - z => 1% < 10%- иногда - от => 0, 1% до < 1%- редко - от => 0, 01% до < 0, 1%- очень редко - < 0, 01%.

Ko dajemo majhne odmerke, ki se priporočajo za lajšanje bolečin v mišicah krč, neželeni učinki so redki in običajno blagi skoroischezayuschie.

Pogosti: zaspanost, slabost, omotica, rahlo znižanje krvnega tlaka, suha usta.

Redki: slabost, želodčne in črevesne motnje, ki poteka zvišanje jetrnih transaminaz.

Ko prejemajo večje odmerke priporoča za zdravljenje spastično, zgoraj navedeni neželeni učinki so pogostejši in hujši, vendar so le redko dovolj hude, da prekinejo zdravljenje. Poleg tega lahko pride do takih stvari: pogosto - arterijska hipotenzija, bradikardija- redko - mišična šibkost, nespečnost, motnje spanja, gallyutsinatsii- zelo redko - akutni hepatitis.

Kontraindikacij.

Preobčutljivost na tizanidinom ali katerokoli sestavino formulacije. Izraženo človeško jetra. Sočasna uporaba tizanidinom z fluvoksamina kontraindicirana.

Preveliko.

Danes na nekaj poročil o prevelikem sirdalud prejeli, vključno s primerom, ko je prejela odmerek dosegla 400 mg. V vseh primerih je okrevanje brez zapletov.

Simptomi vključujejo slabost, bruhanje, hipotenzija, omotica, zaspanost, miozo, nemir, odpoved dihal, komo.

Zdravljenje: za izločanje zdravila je priporočljivo uporabljati za enkratno uporabo aktivnega oglja. Prisilna diureza lahko priskorit tudi izločanje sirdalud. Pozneje simptomatsko zdravljenje.

Značilnosti uporabe.

To poročali o primerih motnjami v delovanju jeter, povezane s tizanidinom, vendar ob uporabi dnevni odmerek 12 mg teh primerih so bile redke. V zvezi s tem, je priporočljivo, da se nadzor nad funkcionalne teste jeter 1 krat na mesec v prvih 4 mesecih zdravljenja pri bolnikih, dodeljenih tizanidin v dnevnem odmerku 12 mg in več, pa tudi v primerih, ko se klinični znaki, ki omogočajo, da se prepreči motnje jeter, kot so slabost, anoreksija, utrujenost. Ko so ravni ALT in AST v serumu dosledno nad zgornjo mejo normalnega 3-krat ali več, sirdalud Uporaba treba prekiniti.

Nosečnost in dojenje.

Pri uporabi tizanidinom pri podganah in kuncih niso opazili teratogenih učinkov. Ker niso bile izvedene kontroliranih preskušanj tizanidinom pri nosečnicah, se ne sme uporabljati med nosečnostjo, razen če možna korist večja od morebitnega tveganja. V študijah na živalih je bilo dokazano, da je tizanidin izloča v materino mleko v majhnih količinah. Zato ženske, ki dojijo, ne bi smela biti predpisana zdravila.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Bolniki, ki so označeni zaspanost je treba svetovati, naj se vzdrži dejavnosti, ki zahtevajo visoko koncentracijo in hitre reakcije, na primer vožnji ali upravljanju strojev in mehanizmov.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Istočasna uporaba tizanidinom s fluvoksamina, zaviralec CYP450 1A2 je kontraindicirana.

Hipotenzija se lahko pojavi skupaj z zaspanost, vrtoglavico in zmanjšano psihomotorično. Previdnost pri uporabi tizanidin z drugimi zaviralci CYP1A2, kot antiaritmiki (amiodaron, mekseletin, propafenon), cimetidin, fluorokinolonov (enoksatsin, pefloksacin, ciprofloksacin, norfloksacin), rofekoksib, peroralnih kontraceptivov in tiklopidin potrebna.

Sočasna uporaba sirdalud z antihipertenzivnih zdravil, vključno z diuretiki, lahko včasih privede do hipotenzije in bradikardije. Alkohol in pomirjevala lahko poveča sedativni učinek sirdalud.

Pogoji in pogoji. Hraniti izven dosega otrok.

Rok - 5 let.