Alprostan

Alprostan (Alprostan)
Mednarodni in kemijsko ime: alprostadil- (1R, 2R, 3R) -gidro-2 - [(E) / (3S) -3-hidroksi-1-otstenil] -5-oksotsiklopentanegeptanoidna kislina
Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Brezbarvna, prozorna raztopina, ki ne vsebuje mehanske primesey-
Sestava. 1 ampula vsebuje 0, 1 mg alprostadila-
Drugi deli: absolutnega etanola.
Oblika sprosti zdravilo. Koncentrat za infuzijo.
Farmakoterapevtska skupina. Srčne sredstvo. Prostaglandini. ATS S01EA01 koda.
Farmakološke lastnosti. farmakodinamika. Alprostan - priprava prostaglandina E1. Angioprotektornoy ima vazodilatacijsko učinkovitost in izboljšuje krvni reologije. Učinki zdravila - zapleten in za izboljšanje mikrocirkulacije in periferno cirkulacijo zaradi odpiranja in kolateralov angioprotektornoy delovanja. Na ravni sistemske in pljučne akti tečajnih kot vazodilatator zdravila (razširi arteriolah, precapillary sfinkter) in shrani pri novorojenčku delovanje ductus arteriosus s fetalnim obtočil.
Zaradi sprostitev gladkih mišic v corpora cavernosa, Alprostan pomaga povečati pretok krvi in ​​izboljša mikrocirkulacijo na tem območju.
Priprava izboljša krvni reologije s povečanjem elastičnosti eritrocitov vpliv na koagulacijo krvi, zmanjša adhezijo in agregacije trombocitov. Alprostan ob fibrinolitično dejanje. Njegova uporaba je priložen antiatherogenic učinek zaradi upočasni aktivacijo nevtrofilcev, prekomerno proliferacijo vaskularnih celic, zmanjša sintezo holesterola in njegove vloge v stenah žil.
Farmakokinetika. Prostaglandin E1 (alprostadil) - je naravna endogeni spojina s kratko razpolovno dobo, ki je približno 10 sekund.
Med prvo pot v odmorih pljuč do 60-90%. Tri biološko aktivni metaboliti nastanejo kot posledica encimsko oksidacijo 15-keto-prostaglandinov E1, 15-keto-13, 14-dihidro-prostaglandina E1 in 13, 14-dihidro-prostaglandinov FG. Keto metaboliti imajo minimalno biološko aktivnost kot alprostadil in delovanje metabolita 13, 14-dihidro-prostaglandinov FG podobno prostaglandina E1 učinkom. Pomembno je, da dejstvo, da daljša razpolovna doba doba velja FG prostaglandinov približno 1 minuto (alfa-faza) in 30 minut (beta-faza). Melodični, farmakodinamični učinek zdravila, z učinkovanjem tem biološko aktivnega stabilno metabolita glavnem posledica. Glavni metaboliti se izločajo z urinom (88%) in blatom (12%).
indikacije. Degenerativne vnetne bolezni arterijah udov različnih etiologij. Zdravilo je učinkovito pri bolečinah v okončinah v mirovanju ali prehranjevalnih premiki na obliteruyuschem endarteriite s hudo prekinitvami klavdikacije, ko je revaskularizacije niso prikazani. Zdravilo je učinkovito pri ateroskleroza, diabetična arteriopatijo, Buergerjeva bolezen, Raynaudov sindrom prehranjevalnih motenj, vaskulitisa, sistemska skleroza, v primeru poškodbe zaradi delovanja fizikalnih dejavnikov, zlasti nadgranichnoy vibracij.
Prirojene srčne motnje pri novorojenčkih, povezane s nezarastaniem arterioznega duktusa, vključno Mitralno atrezija, pljučna atrezija arterij, atrezija od trikuspidalne ventila, Tetralogija Fallot et al. (Da se zagotovi trenutne operacija arterijskih vodov pred korekcijskih operacijo).
Postopek uporabe in odmerek. Da bi se izognili zapletom, je treba zdravilo uporabljati samo na recept.
Pri zdravljenje degenerativnih in vnetnih bolezni arterij pri odraslih Alprostan intravensko v odmerku 50 do 200 mg enkrat na dan ali, v težjih delovnih razmerah, od 50 do 100 mg, 2-krat na dan, pri razredčitvi 200-500 ml fiziološke raztopine ali 5% raztopino glukoze. trajanje infuzije ni manj kot 2 uri. Raztopino je treba pripraviti tik pred dajanjem. Trajanje zdravljenja je v povprečju 14 dni. V primeru pozitivnega učinka zdravljenja odvisnosti od drog lahko nadaljevali še 7-14 dni. Potek zdravljenja ne sme presegati 4 tedne. V odsotnosti pozitiven učinek v 2 tednih od začetka zdravljenja nadaljnjo uporabo zdravila, je treba prekiniti.
Pri zdravljenju novorojenčkov z prirojenih motenj srca, povezanega z nezarastaniem arterioznega duktusa, Alprostan s kontinuirano infuzijo v velikih žilah, popkovna arterije ali neposredno ustja arterioznega duktusa. Začetna hitrost infuzije od 0 01-0 05 g / kg / min. Po doseganje terapevtskega odmerka učinek zmanjša na najmanjšo možno vzdrževanja (večinoma 0, 01-0, 02 ug / kg / min.). Če je potrebno, lahko dozo izjema poveča za 0, 1 ug / kg / min. Kdaj stranski učinki odmerka, ki se daje treba zmanjšati.
Alprostanom Zdravljenje mora biti pod nadzorom hemodinamičnih parametrov, kislinsko-bazično ravnotežje. Za zdravljenje neonatalne zdravilo treba uporabiti pod stalnim nadzorom krvnega tlaka, kot tudi, če je mogoče, centralni venski tlak.
Priporočila za Alprostan koncentrat za infuzijo razredčin: razredčitev 1 ampula Alprostan koncentrat za infuzijo (= 0, 2 mL) v 9, 8 ml 5% raztopine glukoze dobimo končno koncentracijo 100 ug alprostadil v 10 ml. To raztopino je mogoče razredčiti v večjem obsegu, z uporabo tako raztopinske nosilcev so fiziološka raztopina, 5% ali 10% raztopina glukoze. Nastalo raztopino je mogoče hraniti pri sobni temperaturi ne več kot 24 ur po kuhanju.
Stranski učinek. Pri zdravljenju ishemija uda intravenozne formulacije lahko zaplete videz znakov flebitisu, proksimalnyeshe z mesta injiciranja. To ponavadi ne zahteva prekinitev zdravljenja odvisnosti od drog, so znaki vnetja izginila v nekaj urah po koncu infuzije ali spremembi mestu injiciranja. Ravnanje posebno zdravljenje v takih primerih ni potrebno. Centralna venska kateterizacija zmanjša pojavnost neželenih učinkov tega zdravila. V nekaterih primerih lahko zdravljenje odvisnosti od drog povzroči glavobol, omotica, utrujenost, občutek slabosti, povečano znojenje, kršitve prebavil (epigastrična nelagodje, slabost, bruhanje, driska). Obstaja lahko otekanje koncu z veno ki vodi raztopine infuzijsko. Možni hipotenzija, tahikardija, povišana telesna temperatura, in alergijske reakcije. Pri dolgoročnem zdravljenju (4 tedne ali več) lahko povzroči hiperostozo kosti spodnjih okončin. Možna sprememba iz krvi v obliki levkocitoze ali levkopenijo, izjemoma lahko povečajo titer C-reaktivnega proteina.
Število neželenih učinkov se lahko spreminja, odvisno od koncentracije in imajo stopnjo polnjenja. Pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem je treba omejiti povečanje obsega infuzije skozi tveganje za nastanek pljučnega edema.
Pri novorojenčkih, med stranskimi učinki so opazili zvišano telesno temperaturo, hipotenzijo, rdečica kože, driska, bradikardija, tahikardija, aritmija, krči, respiratorne inhibicije (do apneje), v izjemno redkih primerih se lahko razvije diseminirano intravaskularno koagulopatijo. V primeru daljših ciklusov zdravljenja (za nekaj tednov) lahko povzroči nižjo okončin kosti hiperostozo. Ko je treba škodljive učinke zmanjšati odmerek.
Kontraindikacij. Absolutne kontraindikacije za imenovanje zdravila pojavi preobčutljivost za alprostadil, nosečnosti in dojenja.
Relativne kontraindikacije je akutni in subakutni miokardni infarkt, težka ali nestabilna oblika angine, bronhialna obstrukcija hudo izraženo delovanje človeških jeter, bolezni povezane z Tveganje za krvavitev (razjede želodca in dvanajstnika, hude poškodbe možganov plovila, proliferativne retinopatije s težnjo krvavitve, znatno travme idr.) izrazito hipotenzijo.
Preveliko. V primeru prevelikega odmerjanja lahko (toksičnost) Alprostan povzročajo takšne simptome: znižanje krvnega tlaka, pordelost kože, šibkost. Če obstajajo znaki prevelikega odmerjanja infuzije drog je treba upočasniti ali zaustaviti. Specifično zdravljenje večinoma ne potrebujejo, da preživijo. Če znaki inhibicije respiratornega centra v novorojenčka je potrebno mehansko prezračevanje.
Značilnosti uporabe. Z je treba posebno previdnost zdravila za zdravljenje bolnikov s srčnožilno boleznijo (volumen za obvladovanje nosilnega raztopina obremenitve). Pri bolnikih, ki se zdravijo s hemodializo, je treba zdravljenje izvaja v Alprostanom posledializny obdobju. Treba je biti previden pri zdravljenju te droge starejših ljudi z insulinsko odvisna diabetes, zlasti v primeru resnih poškodbami ožilja. Kontraindikacije za dojenčke ni nujno, saj je zdravilo predpisal zaradi zdravstvenih razlogov - v takšnih primerih je treba biti previden, ko se znaki respiratorne inhibicije, hipotenzijo, tahikardijo, in aritmija.
Interakcije z drugimi zdravili. Treba je biti previden pri vnosu Alprostan z antikoagulanti in antitrombotikih s potencialno tveganje za krvavitve.
Predstavitev Alprostan poveča učinek antihipertenzivov in vazodilatatorji.
Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok, suha, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturi 1-5 ° C. Rok - 2 leti.